Ipratrópio

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Estrutura química de Ipratrópio
Ipratrópio
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
[8-metil-8-(1-metiletil)- 8-azoniabiciclo[3.2.1] oct-3-il] 3-hidroxi-2-fenil-propanoato
Identificadores
CAS 60205-81-4
ATC R01AX03
PubChem 43232
DrugBank APRD00537
Informação química
Fórmula molecular C20H30NO3 
Massa molar 332.457 g/mol
SMILES OCC(C(=O)OC1CC2CCC(C1)[N+]2(C)C(C)C)c1ccccc1
Farmacocinética
Biodisponibilidade  ?
Ligação a proteínas 0 a 9% in vitro
Metabolismo Hepática
Meia-vida 2 horas
Excreção  ?
Considerações terapêuticas
Administração Inalação
DL50  ?

O ipratrópio ou brometo de ipratrópio na forma monoidratada, vendido sob a denominação comercial Atrovent, por exemplo, é um medicamento anticolinérgico derivado da atropina e administrado por via de inalação como coadjuvante na broncodilatação[1] para o tratamento de asma, bronquite e doença pulmonar obstrutiva crónica. É usado como inalador ou nebulizador. Com o início de ação de, normalmente, 15 a 30 minutos, dura entre três a cinco horas.[1]

Os efeitos colaterais mais comuns incluem boca seca, tosse e inflamação das vias respiratórias. Os efeitos colaterais potencialmente graves estão associados à retenção urinária, agravamento de espasmos das vias aéreas e uma forte reação alérgica.[1] Parece não ser prejudicial à gravidez e período de amamentação.[1][2] O ipratrópio é um anticolinérgico e antagonista muscarínico cuja função permite reduzir a tensão dos músculos lisos.[1]

O brometo de ipratrópio foi desenvolvido na Alemanha em 1976,[3] e aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 1986.[1] Consta na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde, os mais importantes medicamentos necessários num sistema básico de saúde.[4] O ipratropium encontra-se disponível como medicamento genérico.[1] Com preço grossista no mundo em desenvolvimento de cerca de 6,60 dólares por cada 200 inaladores de dose calibrada.[5] Nos Estados Unidos um mês sob a medicação varia entre 100 e 200 dólares.[6]

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

O ipratrópio atua bloqueando os receptores muscarínicos no pulmão, inibindo a broncoconstrição e a produção de muco nas vias aéreas.[7] É um bloqueador muscarínico não seletivo e não se difunde no sangue, o que previne a aparição de efeitos colaterais sistêmicos. O ipratrópio é um derivado sintético da atropina,[8] porém é uma amina quartenária, assim não atravessa a barreira hemato-encefálica, prevenindo reações adversas no sistema nervoso central (a síndrome do anticolinérgico).

Usos clínicos[editar | editar código-fonte]

O brometo de ipratrópio inalado manifesta efeitos broncodilatadores, melhorando a capacidade respiratória de pacientes com doenças pulmonares obstrutivas crónicas e a sua tolerância ao exercício. A melhora respiratória da dispnéia, característica destas doenças pulmonares em particular, é possível incluindo nos pacientes com estados avançados de DPOC.[9]

O ipratrópio pode ser combinado com o salbutamol ou o fenoterol para o tratamento da asma ou outras doenças obstrutivas, especialmente em indivíduos que deixaram de responder a um só medicamento.[10] Seus efeitos secundários são semelhantes aos outros anticolinérgicos.

Na asma infantil, a combinação de ipratrópio, salbutamol e budesonida, duas vezes por cinco dias, resulta efetivamente na melhora dos sintomas.[11]

Bibliografia[editar | editar código-fonte]

  • Brenner, G. M. (2000). Pharmacology. Philadelphia, PA: W.B. Saunders Company. ISBN 0-7216-7757-6
  • Canadian Pharmacists Association (2000). Compendium of Pharmaceuticals and Specialties (25th ed.). Toronto, ON: Webcom. ISBN 0-919115-76-4

Referências

  1. a b c d e f g «Ipratropium Bromide». The American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 2 de Dezembro de 2015. 
  2. Yaffe, Gerald G. Briggs, Roger K. Freeman, Sumner J. (2011). Drugs in pregnancy and lactation : a reference guide to fetal and neonatal risk 9th ed. (Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins). p. 763. ISBN 9781608317080. 
  3. Ravina, Enrique (2011). The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs 1. Aufl. ed. (Weinheim: Wiley-VCH). p. 144. ISBN 9783527326693. 
  4. «WHO Model List of EssentialMedicines» (PDF). World Health Organization. October 2013. Consultado em 22 April 2014. 
  5. «Ipratropium Bromide». International Drug Price Indicator Guide. Consultado em 5 de Dezembro de 2015. 
  6. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition Jones & Bartlett Learning [S.l.] p. 455. ISBN 9781284057560. 
  7. Instituto Químico Biológico. Ipratropio, Bromuro (en español). Último aceso 13 de abril, 2008.
  8. Yamatake Y, Sasagawa S, Yanaura S, Okamiya Y (1977). [Antiallergic asthma effect of ipratropium bromide (Sch 1000) in dogs (author's transl)]. Nippon Yakurigaku Zasshi (em Japanese) 73 [S.l.: s.n.] pp. 785–91. PMID 145994. 
  9. JORQUERA A, Jorge, DIAZ P, Orlando y LISBOA B, Carmen. Efecto del bromuro de ipratropio sobre la hiperinflación pulmonar dinámica en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Rev. méd. Chile. [online]. jun. 2003, vol.131, no.6 [citado 30 Abril 2008], p.605-612. Disponible en la World Wide Web: [1]. ISSN 0034-9887.
  10. MedlinePlus Medicinas (2007). «Ipratropio y Salbutamol inhalable» (em español). Consultado em 30 de abril, 2008. «La combinación de ipratropio y salbutamol es usada por las personas cuyos síntomas no han podido ser controlados con un solo medicamento.» 
  11. Chen ZG, Li M, Chen H, Chen YF, Chen FH, Ji JZ. Efficacy of pulmicort suspension plus salbutamol and ipratropium bromide for management of acute asthma exacerbation in children: a comparative study. Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao. 2008 Mar;28(3):470-2. (artículo completo en chino). PMID 18359717
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