Budesonida

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Estrutura química de Budesonida
Budesonida
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
16,17-(butilidenebis(oxi))-11,21-dihidroxi-, (11-β,16-α)-pregna-1,4-dieno-3,20-diona
Identificadores
CAS 51333-22-3
ATC A07EA06
PubChem 40000
DrugBank DB01222
Informação química
Fórmula molecular C25H34O6 
Massa molar 430,534 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 10-20% (após primeira passagem)
Metabolismo CYP3A4
Meia-vida 2.0 a 3.6h
Excreção 2/3 renal e 1/3 fezes
Considerações terapêuticas
Administração Oral, nasal ou traqueal
DL50  ?

Budesonida é um esteróide glicocorticóide, usado no tratamento de asma, rinite não infecciosa (incluido febre dos fenos) e no tratamento e prevenção de pólipos nasais. Além disso, é usado para a doença de Crohn (Doença inflamatória intestinal). Existe na forma comprimido, spray nasal, solução para nebulização.[1]

Está na lista da Organização Mundial da Saúde de Medicamentos Essenciais, uma lista dos medicamentos mais importantes e necessários em um sistema básico de saúde.[2]

Nomes comerciais: Aldo-Union, Alenia, Budecort, Budesonid, Entocort, Miflonide, Noex, Pulmicort, Sandoz.[3]

Estereoquímica[editar | editar código-fonte]

Budesónida
(2 estereoisómeros)
(R)-Budesonid
(22R)-configuración
(S)-Budesonid
(22S)-configuración


Uso[editar | editar código-fonte]

O spray nasal deve ser sacudido bem antes de cada uso. Lavar o nariz antes de usar. Se não for usado por mais de 2 dias, pressionar até sair o primeiro jato de líquido, antes de usar (serve apenas para verificar que sai em quantidade suficiente). Deve-se usá-lo todos os dias para obter o melhor resultado. No tratamento da asma, adultos podem usar de 200 a 400mcg duas vezes por dia por inalação oral. Crianças de 6 a 12 anos podem usar 200 mcg duas vezes por dia por inalação oral. A dose máxima para maiores de 6 anos é 400 mcg, o que equivale a duas inalações por dia. A dose eficaz mais baixa é diminuída quando se consegue estabilizar a asma.[4]

Indicações[editar | editar código-fonte]

É usado para tratar[4]:

Contra-Indicações[editar | editar código-fonte]

Não serve na crise asmática, nesse caso use um broncodilatador do tipo agonista adrenérgico beta-2 de ação rápida como salbutamol ou fenoterol. Não deve ser usado por pacientes com herpes simplex, tuberculose, varicela, sarampo ou outra infecção respiratória ativa, pois pode esconder os sintomas e reativá-las . [4]

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

Pode ser usada por via nasal ou nebulização. Budesonida é extensivamente metabolizada por mecanismos de primeiro passo, apenas 6 a 20% da dose chega a circulação sistêmica. Demora de 1 a 2 semanas de uso diário para atingir seu máximo efeito. A meia-vida é de 2 a 4h. Excretada em fezes e urina.[4]

Categoria B ou C na gravidez, dependendo do país, pois existem evidências que faz mal a animais, mas não parece fazer mal a humanos. Se excreta em leite materno.[4]

Farmacodinâmica[editar | editar código-fonte]

É eficaz entre o íleo e cólon terminal. Budesonida, comparativamente a prednisolona, causa menos perda de densidade óssea e ao contrário de outros corticosteroides tem pouca influência sobre o eixo hipotálamo-hipófise-adrenal. Geralmente tem pouco efeito sobre as manifestações sistémicas em comparação com outros medicamentos semelhantes.

Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]

A forma inalada pode causar[5]:

  • Irritação nasal ou queimação
  • Sangramento ou abrasões narinas.
  • Dor de estômago
  • Tosse
  • Rouquidão
  • Boca seca
  • Rash cutâneo
  • Coceira
  • Gosto ruim na boca
  • Alterações de cor do muco

Pode diminuir o crescimento de crianças e adolescentes.

Aviso médico[editar | editar código-fonte]

Deve-se tomar cuidado ao trocar um esteroide oral (por exemplo, prednisona) pelo spray de budesonida. Pode levar vários meses para que seu corpo naturalmente produza esteroides o suficiente para lidar com eventos que causam muito estresse físico (lesão, cirurgia, infecção, grande perda de sangue ou súbito ataque de asma). Estes eventos podem ser grave ou até fatais. Volte a tomar um esteroide oral no caso desses eventos.[6]

  1. http://www.drugs.com/mtm/budesonide.html
  2. WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. Retrieved 22 April 2014.
  3. https://consultaremedios.com.br/budesonida/pa
  4. a b c d e http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/b034.htm
  5. [http://www.emedicinehealth.com/budesonide-nasal_aerosol_inhaler/article.htm BUDESONIDE - NASAL AEROSOL INHALER (Rhinocort) side effects, medical uses, and drug interactions
  6. http://www.drugs.com/cdi/budesonide-spray.html