Budesonida

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Estrutura química de Budesonida
Budesonida
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
16,17-(butilidenebis(oxi))-11,21-dihidroxi-, (11-β,16-α)-pregna-1,4-dieno-3,20-diona
Identificadores
CAS 51333-22-3
ATC A07EA06
PubChem 40000
DrugBank DB01222
Informação química
Fórmula molecular C25H34O6 
Massa molar 430,534 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 10-20% (após primeira passagem)
Metabolismo CYP3A4
Meia-vida 2.0 a 3.6h
Excreção 2/3 renal e 1/3 fezes
Considerações terapêuticas
Administração Oral, nasal ou traqueal
DL50 ?

Budesonida é um esteróide glicocorticóide, usado no tratamento de asma, rinite não infecciosa (incluido febre dos fenos) e no tratamento e prevenção de pólipos nasais. Além disso, é usado para a doença de Crohn (Doença inflamatória intestinal). Existe na forma comprimido, spray nasal, solução para nebulização.[1]

Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde, uma lista dos medicamentos mais importantes e necessários em um sistema básico de saúde.[2]

Estereoquímica[editar | editar código-fonte]

Budesonida
(Dois estereoisómeros)
(R)-Budesonid
Configuração 22R
(S)-Budesonid
Configuração 22S

Uso[editar | editar código-fonte]

O spray nasal deve ser sacudido bem antes de cada uso. Lavar o nariz antes de usar. Se não for usado por mais de 2 dias, pressionar até sair o primeiro jato de líquido, antes de usar (serve apenas para verificar que sai em quantidade suficiente). Deve-se usá-lo todos os dias para obter o melhor resultado. No tratamento da asma, adultos podem usar de 200 a 400mcg duas vezes por dia por inalação oral. Crianças de 6 a 12 anos podem usar 200 mcg duas vezes por dia por inalação oral. A dose máxima para maiores de 6 anos é 400 mcg, o que equivale a duas inalações por dia. A dose eficaz mais baixa é diminuída quando se consegue estabilizar a asma.[3]

Indicações[editar | editar código-fonte]

É usado para tratar[3]:

Contra-Indicações[editar | editar código-fonte]

Não serve na crise asmática, nesse caso use um broncodilatador do tipo agonista adrenérgico beta-2 de ação rápida como salbutamol ou fenoterol. Não deve ser usado por pacientes com herpes simplex, tuberculose, varicela, sarampo ou outra infecção respiratória ativa, pois pode esconder os sintomas e reativá-las . [3]

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

Pode ser usada por via nasal ou nebulização. Budesonida é extensivamente metabolizada por mecanismos de primeiro passo, apenas 6 a 20% da dose chega a circulação sistêmica. Demora de 1 a 2 semanas de uso diário para atingir seu máximo efeito. A meia-vida é de 2 a 4h. Excretada em fezes e urina.[3]

Categoria B ou C na gravidez, dependendo do país, pois existem evidências que faz mal a animais, mas não parece fazer mal a humanos. Se excreta em leite materno.[3]

Farmacodinâmica[editar | editar código-fonte]

É eficaz entre o íleo e cólon terminal. Budesonida, comparativamente a prednisolona, causa menos perda de densidade óssea e ao contrário de outros corticosteroides tem pouca influência sobre o eixo hipotálamo-hipófise-adrenal. Geralmente tem pouco efeito sobre as manifestações sistémicas em comparação com outros medicamentos semelhantes.

Efeitos adversos[editar | editar código-fonte]

A forma inalada pode causar[4]:

  • Irritação nasal ou queimação
  • Sangramento ou abrasões narinas.
  • Dor de estômago
  • Tosse
  • Rouquidão
  • Boca seca
  • Rash cutâneo
  • Coceira
  • Gosto ruim na boca
  • Alterações de cor do muco

Pode diminuir o crescimento de crianças e adolescentes.

Deve-se tomar cuidado ao trocar um esteroide oral (por exemplo, prednisona) pelo spray de budesonida. Pode levar vários meses para que seu corpo naturalmente produza esteroides o suficiente para lidar com eventos que causam muito estresse físico (lesão, cirurgia, infecção, grande perda de sangue ou súbito ataque de asma). Estes eventos podem ser grave ou até fatais. Volte a tomar um esteroide oral no caso desses eventos.[5]

Investigação[editar | editar código-fonte]

Em abril de 2021, uma equipe de pesquisa da Universidade de Oxford lançou a pré-publicação de um estudo clínico randomizado contralado com a utilização de budesonida em pessoas acima dos 50 anos de idade com sintomas de COVID-19, com resultados preliminares positivos.[6] Os resultados finais do estudo devem ser publicadas no final do mês.[7] Em 12 de abril de 2021, o Serviço Nacional de Saúde do Reino Unido permitiu o uso de budesonida por clínicos gerais para o tratamento de alguns pacientes com COVID-19, destacando a necessidade de uma análise para cada caso.[8]

Referências

  1. http://www.drugs.com/mtm/budesonide.html
  2. WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. Retrieved 22 April 2014.
  3. a b c d e http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/b034.htm
  4. [http://www.emedicinehealth.com/budesonide-nasal_aerosol_inhaler/article.htm BUDESONIDE - NASAL AEROSOL INHALER (Rhinocort) side effects, medical uses, and drug interactions
  5. http://www.drugs.com/cdi/budesonide-spray.html
  6. «Remédio contra asma pode ser eficaz para covid-19, aponta estudo britânico». Exame. 13 de abril de 2021. Consultado em 13 de abril de 2021 
  7. Group, PRINCIPLE Collaborative; Yu, Ly-Mee; Bafadhel, Mona; Dorward, Jienchi; Hayward, Gail; Saville, Benjamin R.; Gbinigie, Oghenekome; Hecke, Oliver Van; Ogburn, Emma (12 de abril de 2021). «Inhaled budesonide for COVID-19 in people at higher risk of adverse outcomes in the community: interim analyses from the PRINCIPLE trial». medRxiv (em inglês): 2021.04.10.21254672. ISSN 2125-4672. doi:10.1101/2021.04.10.21254672. Consultado em 13 de abril de 2021 
  8. «'Case-by-case' approach to GPs prescribing budesonide for COVID-19 | GPonline». www.gponline.com. Consultado em 13 de abril de 2021