Prednisona

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Prednisona
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC (8S,9S,10R,13S,14S,17R)-

17-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-7,8,9,10,12,13,14,15,16,17- decahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,11(6H)-dione

Identificadores
Número CAS 53-03-2
PubChem 5865
DrugBank APRD00340
ChemSpider 5656
Código ATC A07EA03,H02AB07
SMILES
Propriedades
Fórmula química C21H26O5
Massa molar 358.4 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade 70%
Via(s) de administração oral, nasal, retal, IV
Metabolismo hepático
Meia-vida biológica 1 hora
Excreção renal
Riscos associados
LD50 (≥ 5 g/kg) em ratos não causou morte
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

A prednisona é um pró-fármaco corticoide sintético que normalmente é administrada oralmente, mas pode ser administrada também através de injeção intramuscular e pode ser usada para um grande número de doenças diferentes. Tem um efeito de glucocorticoide. A prednisona é convertida pelo fígado em prednisolona, que é um metabólito ativo e também um esteroide. É um potente glicocorticoide de ação diminuta mineralocorticoide.[1] Também é usada em medicina veterinária.[2] Ainda não possui mecanismo de ação totalmente elucidado. A prednisona também é usada no tratamento contra abstinência do tabaco.

Administração[editar | editar código-fonte]

Administração oral (comprimido), intravenosa ou local (creme ou aerossol). Há metabolização hepática como outros glicocorticoides.[carece de fontes?]

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

O complexo receptor-glucocorticoide vai para o núcleo celular e provoca algumas alterações no DNA, que estimulam ou reprimem determinadas sínteses de proteínas dos órgãos.[3] Altera assim a resposta imunológica e produção de mediadores de algumas inflamações. Em um outro mecanismo, por ser um farmaco esteroide, a prednisona se liga ao receptor nuclear, estimula a ARN-polimerase, que estava inativa a trabalhar. Esse RNA produz uma proteína chamada lipocortina, que inibe a fosfolipase A2. Sem a fosfolipase A2, não se tem a quebra do fosfolipídio de membrana contendo ácido araquidônico. Sem o ácido, não se tem ,posteriormente, a síntese de prostaglandina, responsável por sintomas de inflamação

Indicações[editar | editar código-fonte]

A prednisona é particularmente efetiva como um imunossupressante e afeta todo o sistema imune. Então, pode ser usado em doenças auto-imunes, doenças inflamatórias (como asma severa, dermatite de sumagre-venenoso severo, lúpus eritematoso sistêmico, colite ulcerativa, artrite reumatoide, doença de Crohn e sarcoidose), várias doenças renais - inclusive síndrome nefrótica -, assim como na prevenção e tratamento de rejeição em transplantes de órgãos. A prednisona também foi usada no tratamento de cefaleias. É utilizada no tratamento na forma cutâneo-visceral de loxocelismo (picada por "aranha-marrom", gênero Loxosceles).[4]

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

Transformada no fígado em prednisolona através da enzima tipo 1 da desidrogenase 11-beta-hidroxiesteroide. Entre uma a três horas após a administração, alcança picos plasmáticos e sua meia vida plasmática é de aproximadamente 3 horas, sendo sua meia vida biológica de 12 a 36 horas neste caso.[5]

Contra-indicações[editar | editar código-fonte]

As contra-indicações da prednisona são a existência de infecções sistêmicas por fungos e reações de hipersensibilidade ao princípio ativo ou componentes da fórmula que constitui o medicamento. Os médicos também fazem avaliação em casos de doenças presentes, como AIDS, hipertensão, diabetes, hipertireoidsmo, entre outras.[1]

Efeitos secundários[editar | editar código-fonte]

Precauções[editar | editar código-fonte]

A administração do medicamento contendo prednisona pode esconder infecções já existentes ou novas infecções, por deixar o organismo e suas defesas debilitados. O uso contínuo pode provocar catarata subcapsular posterior, glaucoma e risco de infecções nos olhos provocados por vírus ou fungos. Pode ainda aumentar a pressão arterial, promover a perda de potássio e cálcio e facilitar a retenção de água e sal. Pacientes em tratamento com prednisona não podem tomar vacina contra a varíola nem fazer qualquer outra imunização, não pode ser casos específicos.[5] A presença deo vírus da herpes simples pode provocar perfuração da córnea.[5] Em grávidas, seu uso ainda não foi testado. Todavia, os filhotes de camundongos, coelhos e hamsters tratados com o medicamento apresentaram efeitos teratogênicos.[5] Também é excretado no leite materno.[6]

Ver também[editar | editar código-fonte]

Referências

  1. a b P.R. «Prednisona». Consultado em 30 de maio de 2010 [ligação inativa]
  2. Clínica de pequenos animales
  3. Vademecum.es. «Prednisona». Consultado em 30 de maio de 2010 
  4. a b c d e f g h i j MedlinePlus. «Prednisona». Consultado em 30 de maio de 2010 
  5. a b c d Schering-Plough Produtos Farmacêuticos. «METICORTEN®» (PDF). Consultado em 30 de maio de 2010 [ligação inativa]
  6. name="Vademecum.es">Vademecum.es. «Prednisona». Consultado em 30 de maio de 2010