Quinolona

Uma quinolona: ciprofloxacina

As quinolonas e fluoroquinolonas são grupos relacionados de antibióticos, derivados do ácido nalidixico, usados no tratamento das infecções bacterianas. As drogas da classe podem desencadear uma vasta onda de efeitos colaterais debilitantes e portanto não devem ser usadas como primeira linha de tratamento. A ciprofloxacina ("cipro") ficou célebre devido às encomendas gigantes pelo governo dos EUA após o surto de terrorismo biológico em 2001 e 2002, em que antrax de alta virulência foi enviado em pó dentro de correspondência endereçada a políticos e figuras públicas.

As fluoroquinolonas apresentam um átomo de flúor não observado nas quinolonas. Ambas formam o grupo de antibióticos mais tóxico atualmente em uso com mais de 40% dos usuários sofrendo de efeitos colaterais. Mais de metade das drogas encontradas dentro desta classe já foram removidas do uso clínico devido a reações adversas que podem causar dano permanente. Processos em massa estão sendo litigados devido a esta classe causar rompimento de tendões espontâneo e a FDA passou a apresentar as drogas em Black Box, uma espécie de tarja preta desde 2008.

Indicações

São efectivos contra Gram-negativos e positivos. Usada contra bacilos entéricos Gram-negativos (família Enterobacteriaceae). Também em casos de infecção por Neisseria, Haemophilus, Campylobacter e Pseudomona.

• Carbúnculo (Antrax): devido a Bacillus anthracis
• Gonorreia
• Infecções do tracto urinário mais graves
• Infecções respiratórias com Pseudomonas aeruginosa.
• Otite externa por Pseudomonas aeruginosa.
• Osteomielite por bacilo Gram-negativo
• Prostatite bacteriana
• Cervicite (infecção do colo do útero) por bactérias

As quinolonas costumam ser bem toleradas, no entanto, seu alto custo, a não cobertura de anaeróbios e estreptococos e o aumento da resistência microbiana limitam o seu uso clínico. Na prática, são utilizadas apenas quando não houver resposta ao primeiro esquema antimicrobiano.

Mecanismo de acção

São inibidores da enzima bacteriana DNA topoisomerase II (girase de DNA) e da topoisomerase IV. Para muitas bactérias gram-positivas (S. aureus), a topoisomerase IV é a atividade principal inibida pelas quinolonas. Em contraste, para muitas bactérias gram-negativas (E. coli), o principal alvo das quinolonas é a DNA-girase.

Efeitos adversos

Efeitos adversos sérios podem ocorrer:

• Nauseas, diarréia.
• Reações alérgicas cutâneas.
• Raramente confusão, tonturas, quando associado a teofilina e antiinflamatórios não-hormonais.
• Artralgia e tendinite, que pode persistir com a interrupção do tratamento.

Interacções

Há numerosas interacções. Os antiácidos, como o hidróxido de alumínio ou magnésio interferem com a absorção. São metabolizados pelas enzimas P450, sendo a sua concentração afectada por outros fármacos que afectem esse sistema.

O uso com glucocorticóides pode levar a danos nos tendões.

Em asmáticos tratados com teofilina, pode haver aumento da sua toxicidade (devido à inibição do sistema de enzimas P450).

Membros do grupo

• Ciprofloxacina: usada no tratamento do Antrax.
• Levofloxacina
• Ofloxacina
• Norfloxacina
• Acrosoxacina
• Perfloxacina
• Cinoxacina: usada em infecções urinárias (ITUs)
• Ácido nalidixico: usada em infecções urinárias (ITUs)
• Besifloxacino: usado no tratamento de conjuntivite