Aciclovir

Aciclovir Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
2-amino-9-((2-hydroxyethoxy)methyl)-1H-purin-6(9H)-one
Identificadores
CAS	59277-89-3
ATC	J05AB01
PubChem	2022
DrugBank	APRD00567
Informação química
Fórmula molecular	C8H11N5O3
Massa molar	225.21 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade	10–20% (oral)
Ligação a proteínas	9–33%
Metabolismo	Hepático
Meia-vida	2.2–20 hours
Excreção	Renais
Considerações terapêuticas
Administração	IV, oral ou tópica
DL50	?

Aciclovir é um nucleosídeo análogo da purina, sintético, com atividade inibitória in vitro e in vivo contra os vírus do herpes humano, incluindo o vírus do Herpes simplex (VHs), tipos 1 e 2, o vírus Varicella zoster (VVZ), vírus Epstein-Barr (VEB) e Citomegalovirus (CMV). Em culturas celulares, o Aciclovir tem maior atividade antiviral contra VHS-1, seguido (em ordem decrescente de potência) por VHS-2, VVZ, VEB e CMV.

Mecanismo de ação

A atividade inibitória do Aciclovir para VHS-1, VHS-2, VVZ, VEB e CMV é altamente seletiva. Uma vez que a enzima timidina quinase (TK) de células normais não infectadas não utiliza o Aciclovir como substrato, a toxicidade do Aciclovir para células do hospedeiro mamífero é baixa. No entanto, a TK codificada pelo VHS, VVZ, e VEB converte o Aciclovir a monofosfato de aciclovir, um análogo nucleosídeo que é então convertido ao difosfato e, finalmente, ao trifosfato por enzimas celulares. O trifosfato de aciclovir interfere com a ADN polimerase viral inibindo a replicação do vírus: a sua incorporação no ADN viral resulta no término da cadeia.

Efeitos Secundários

A formulação em pomada pode levar ao aparecimento de irritação na pele, parestesia e inchaço. Os comprimidos de Aciclovir podem levar a náuseas, vômitos, dores de estômago, diarreia, dores de cabeça e tonturas.