Macrólido
| Macrólido Alerta sobre risco à saúde | |
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| Propriedades | |
| Fórmula química | C37H67NO13 |
| Massa molar | 733.86 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Biodisponibilidade | 30% a 65% dependendo do tipo |
| Via(s) de administração | Via oral (cápsula ou suspensão), Via intravenosa ou Colírio |
| Metabolismo | Hepática |
| Meia-vida biológica | 1,5 a 68 horas |
| Excreção | Biliar ou renal (4.5%) |
| Riscos na gravidez e lactação |
B1(AU) B (EUA) |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Os macrólidos ou macrolídeos são um grupo de antibióticos de amplo espectro usados no tratamento das infecções bacterianas e fúngicas comuns. Atuam como inibidores da síntese de proteínas bacterianas. O seu primeiro membro foi a Eritromicina. Todos os macrólidos têm um anel lactona com glicídios, denominado macrólido, donde lhes vem o nome. São produzidos por Streptomyces, bactérias esporuladoras de vida livre.
Pertencem à classe de poliquetidos e são relacionados com os antibióticos quetólidos.
Indicações
[editar | editar código-fonte]Espectro similar ou maior que as penicilinas, sendo uma opção a pacientes alérgicos à penicilina. É eficaz principalmente contra Gram-positivos, mas também são úteis contra alguns Gram-negativos como Neisseria meningitis, Helicobacter pylori e moderadamente contra Haemophilus sp..[1]
São eficazes contra os cocos gram-positivos Streptococcus, Staphylococcus e Enterococcus, também sendo úteis contra patógenos intracelulares como Mycoplasma, Legionella e Chlamydia.[2]
Assim podem ser usados para:
- Infecções do tracto respiratório.
- Infecções dos tecidos moles (músculos, tecido adiposo)
- Doença de Lyme (só os de nova geração).
- Parasitas eucariotas (como Toxoplasma gondii).
Mecanismo de ação
[editar | editar código-fonte]Inibem a acoplação do t-RNA ao ribossoma bacteriano (passo da síntese de proteínas denominado translocação), ligando-se a local específico da subunidade 50S e impossibilitando a síntese de proteínas. Essa ação é bacteriostática (inibe multiplicação) em pequenas doses ou bactericida (mata as bactérias) em doses elevadas.[2]
A resistência de algumas estirpes é devida a alterações na estrutura do ribossoma da bactéria. Pode ser disseminada em plasmídeos trocados na trocas sexuais das bactérias ou por mutação numa linha de descendentes.
Efeitos adversos possíveis
[editar | editar código-fonte]- Náuseas, vômitos, diarreia.
- Reacções alérgicas, com erupções na pele.
- Infecções oportunistas devido à depleção da flora normal na vagina e intestino.
- Distúrbios da audição transitórios.
- Hepatotoxicidade com icterícia, febre e dor de cabeça depois de uma a três semanas[1].
- Arritmias cardíacas
Membros do grupo
[editar | editar código-fonte]- Eritromicina: membro mais velho do grupo com mais de 50 anos.
- Azitromicina: mais eficaz contra Haemophilus.
- Claritromicina: mais útil na Doença de Lyme.
- Roxitromicina
- Tacrolimo: não tem actividade antibiótica mas é usado como imunossupressor.
- Espiramicina: usada na toxoplasmose (infeção por toxoplasma gondii).
- Ansamicina
- Oleandomicina
- Carbomicina
- Tilocina
