Rosuvastatina

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Rosuvastatina
Alerta sobre risco à saúde
Rosuvastatin-Formulae V 1.png
Rosuvastatin 3D Ball and Stick.png
Nome IUPAC (3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2-(N-methylmethanesulfonamido)-6-(propan-2-yl)pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
Identificadores
Número CAS 287714-41-4
PubChem 6439133
DrugBank APRD00546
ChemSpider 393589
Código ATC C10AA07
Propriedades
Fórmula química C22H28FN3O6S
Massa molar 481.51 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade 20%
Via(s) de administração oral
Metabolismo hepático (CYP2C9)
Meia-vida biológica 19 h
Ligação plasmática 88%
Excreção urina e fezes
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

A rosuvastatina é um fármaco do grupo das estatinas utilizada no tratamento da hipercolesterolemia (colesterol LDL alto) e condições relacionadas e na prevenção das doenças cardiovasculares. Reduz os níveis do LDL, triglicerídeos e apolipoproteína B.

Nomes comerciais[editar | editar código-fonte]

É comercializada no Brasil e em 150 outros países pela empresa farmacêutica AstraZeneca sob o nome comercial de Crestor e também existe a versão genérica após AstraZeneca perder a luta pela patente do medicamento que havia expirado.[1]

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

Assim como outras estatinas, a rosuvastatina atua como inibidor competitivo da HMG-CoA redutase reduzindo a produção endógena do colesterol. Porém é menos eficiente que a sinvastatina (90% contra 82% de sucesso em baixar o colesterol em um mês) e é muito mais caro (pode chegar a ser 20 vezes mais caro). [2]

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

A biodisponibilidade da rosuvastatina é de aproximadamente 20% e C max é atingida em 3 a 5 h. A administração com alimentos não afetou a absorção. Se liga às proteínas cerca de 88%, principalmente à albumina. A rosuvastatina é metabolizada principalmente pela CYP2C9, mas não extensivamente metabolizado, cerca de 10% é recuperado como metabolito. Ela é excretada nas fezes (90%) principalmente. A sua meia-vida de eliminação é de aproximadamente 19 h.[3]

Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]

Os efeitos colaterais mais comuns foram constipação, fraqueza, dor abdominal, náuseas e dor muscular. Aumenta o risco de desenvolver diabetes em 25% e 1% de ter síndrome nefrótica. Aumenta os níveis plasmáticos de transaminases e creatinofosfoquinase. Todas estatinas podem causar rompimento dos músculos estriados.[4]

Contra-indicado[editar | editar código-fonte]

  • Gravidez (Categoria X)
  • Lactância
  • Doença hepática ativa
  • Elevação de transaminases séricas

Referências

  1. Genérico para colesterol
  2. Estudo compara sinvastatina a rosuvastatina na redução do colesterol LDL. Estudo publicado na Current Medical Research and Opinion. 11 dezembro 2006. [1]
  3. Drug.com http://www.drugs.com/ppa/rosuvastatin-calcium.html
  4. http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/r034.htm

Ligações externas[editar | editar código-fonte]