Rosuvastatina
Rosuvastatina
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| Nomes | |||||||||||||||
| Nome IUPAC | (3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2-(N-methylmethanesulfonamido)-6-(propan-2-yl)pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid | ||||||||||||||
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| Página de dados suplementares | |||||||||||||||
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. | ||||||||||||||
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas | ||||||||||||||
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM | ||||||||||||||
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão. Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |||||||||||||||
A rosuvastatina (nome comercial: Crestor,[1] entre outros) é um fármaco do grupo das estatinas utilizada no tratamento da hipercolesterolemia (colesterol LDL alto) e condições relacionadas e na prevenção das doenças cardiovasculares. Reduz os níveis do LDL, triglicerídeos e apolipoproteína B.
Mecanismo de ação
[editar | editar código]Assim como outras estatinas, a rosuvastatina atua como inibidor competitivo da HMG-CoA redutase reduzindo a produção endógena do colesterol. Os efeitos da rosuvastatina sobre o colesterol LDL são relacionados à dose. Doses mais elevadas são mais eficazes para melhorar o perfil lipídico de pacientes com hipercolesterolemia do que as doses equivalentes de miligrama de atorvastatina e equivalentes de miligramas ou doses mais altas de sinvastatina e pravastatina. Estudo publicado pelo Dr. Mike Schachter, Departamento de Farmacologia Clínica, Imperial College, St Mary's Hospital, Londres. 23 junho 2014.[2]
Farmacocinética
[editar | editar código]A biodisponibilidade da rosuvastatina é de aproximadamente 20% e C max é atingida em 3 a 5 h. A administração com alimentos não afetou a absorção. Se liga às proteínas cerca de 88%, principalmente à albumina. A rosuvastatina é metabolizada principalmente pela CYP2C9, mas não extensivamente metabolizado, cerca de 10% é recuperado como metabolito. Ela é excretada nas fezes (90%) principalmente. A sua meia-vida de eliminação é de aproximadamente 19 h.[3]
Efeitos colaterais
[editar | editar código]Os efeitos colaterais mais comuns foram constipação, fraqueza, dor abdominal, náuseas e dor muscular. Aumenta o risco de desenvolver diabetes em 25% e 1% de ter síndrome nefrótica. Aumenta os níveis plasmáticos de transaminases e creatinofosfoquinase. Todas estatinas podem causar rompimento dos músculos estriados.[4]
Contra-indicado
[editar | editar código]- Gravidez (Categoria X)
- Lactância
- Doença hepática ativa
- Elevação de transaminases séricas
Referências
- ↑ Genérico para colesterol
- ↑ Schachter, Dr Mike (23 junho 2014). «Estatinas - tudo a mesma coisa?» (PDF). Departamento de Farmacologia Clínica, Imperial College, St Mary's Hospital, Londres
- ↑ Drug.com http://www.drugs.com/ppa/rosuvastatin-calcium.html
- ↑ http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/r034.htm
Ligações externas
[editar | editar código]- «Annual Report and Form 20-F, Information 2004» (PDF). AstraZeneca PLC. 2005
