Rosuvastatina

Rosuvastatina Alerta sobre risco à saúde


Nome IUPAC	(3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2-(N-methylmethanesulfonamido)-6-(propan-2-yl)pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
Identificadores
Número CAS	287714-41-4
PubChem	6439133
DrugBank	APRD00546
ChemSpider	393589
Código ATC	C10AA07
Propriedades
Fórmula química	C₂₂H₂₈FN₃O₆S
Massa molar	481.51 g mol^-1
Farmacologia
Biodisponibilidade	20%
Via(s) de administração	oral
Metabolismo	hepático (CYP2C9)
Meia-vida biológica	19 h
Ligação plasmática	88%
Excreção	urina e fezes
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, ε_r, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

A rosuvastatina (nome comercial: Crestor,^[1] entre outros) é um fármaco do grupo das estatinas utilizada no tratamento da hipercolesterolemia (colesterol LDL alto) e condições relacionadas e na prevenção das doenças cardiovasculares. Reduz os níveis do LDL, triglicerídeos e apolipoproteína B.

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

Assim como outras estatinas, a rosuvastatina atua como inibidor competitivo da HMG-CoA redutase reduzindo a produção endógena do colesterol. Os efeitos da rosuvastatina sobre o colesterol LDL são relacionados à dose. Doses mais elevadas são mais eficazes para melhorar o perfil lipídico de pacientes com hipercolesterolemia do que as doses equivalentes de miligrama de atorvastatina e equivalentes de miligramas ou doses mais altas de sinvastatina e pravastatina. Estudo publicado pelo Dr. Mike Schachter, Departamento de Farmacologia Clínica, Imperial College, St Mary's Hospital, Londres. 23 junho 2014.^[2]

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

A biodisponibilidade da rosuvastatina é de aproximadamente 20% e C max é atingida em 3 a 5 h. A administração com alimentos não afetou a absorção. Se liga às proteínas cerca de 88%, principalmente à albumina. A rosuvastatina é metabolizada principalmente pela CYP2C9, mas não extensivamente metabolizado, cerca de 10% é recuperado como metabolito. Ela é excretada nas fezes (90%) principalmente. A sua meia-vida de eliminação é de aproximadamente 19 h.^[3]

Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]

Os efeitos colaterais mais comuns foram constipação, fraqueza, dor abdominal, náuseas e dor muscular. Aumenta o risco de desenvolver diabetes em 25% e 1% de ter síndrome nefrótica. Aumenta os níveis plasmáticos de transaminases e creatinofosfoquinase. Todas estatinas podem causar rompimento dos músculos estriados.^[4]