Tramadol
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| rac-(1R,2R)-2-(dimethylaminomethyl)-1-
(3-methoxyphenyl)-cyclohexanol | |
| Identificadores | |
| CAS | 27203-92-5 |
| ATC | N02AX02 |
| PubChem | 33741 |
| DrugBank | APRD00028 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C16H25NO2 |
| Massa molar | 263.4 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 68-72% Aumentando com a repetição de dosagem. |
| Ligação a proteínas | 20% |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida | 5 a 7 horas |
| Excreção | Renal |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral, Intravenosa, Intramuscular |
| DL50 | ? |
Tramadol é um opioide que é usado principalmente como analgésico de ação central que alivia a dor atuando sobre células nervosas específicas da medula espinhal e do cérebro. O tramadol se combina com os receptores opioides do cérebro e bloqueia a transmissão de estímulos de dor. É indicado para o tratamento de dores de intensidade moderada a severa.[1]
Associações medicamentosas[editar | editar código-fonte]
- Zaldiar: paracetamol + tramadol.
- Zilpen: paracetamol + tramadol
- Revange: paracetamol + tramadol.
- Tramal: Grünenthal
- Paratram: paracetamol + tramadol
Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]
O mecanismo de ação do fármaco ainda não é muito conhecido. O que se sabe é que a substância tramadol pode ligar-se ao receptor µ-opioide, agindo como um agonista desse receptor. Parece inibir, também, a recaptação neuronal de noradrenalina e serotonina. Esses dois mecanismos de ação seriam, então, responsáveis por promoverem o efeito de analgesia.
Interações medicamentosas[editar | editar código-fonte]
O cloridrato de tramadol pode ter seu efeito analgésico diminuído, como também o seu tempo de ação, pelos seguintes fármacos:
- carbamazepina (anticonvulsivante);
- ondansetrona (antiemético).
Substâncias com ação depressora sobre o SNC, como as benzodiazepinas (por exemplo diazepam, clonazepam, lorazepam etc), analgésicos opiáceos (morfina; codeína) e álcool, podem ter seus efeitos potencializados pelo tramadol.
Deve-se evitar a administração concomitante com outros fármacos que também inibem a recaptação de noradrenalina e serotonina (como no caso de antidepressivos tricíclicos e ISRS) devido ao aumento do risco de convulsões.
Não deve ser administrado com inibidores da MAO.[2]
Referências
- ↑ Leppert, W (novembro–dezembro de 2009). «Tramadol as an analgesic for mild to moderate cancer pain.» (PDF). Pharmacological reports. 61 (6): 978–92. PMID 20081232. doi:10.1016/s1734-1140(09)70159-8
- ↑ «CLORIDRATO DE TRAMADOL DA MEDLEY». www.bulas.med.br. Consultado em 24 de junho de 2017
