Tramadol

Tramadol
Nome IUPAC (sistemática)
rac-(1R,2R)-2-(dimethylaminomethyl)-1- (3-methoxyphenyl)-cyclohexanol
Identificadores
CAS	27203-92-5
ATC	N02AX02
PubChem	33741
DrugBank	APRD00028
Informação química
Fórmula molecular	C16H25NO2
Massa molar	263.4 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade	70–90%
Ligação a proteínas	20%
Metabolismo	Hepático
Meia-vida	5 a 7 horas
Excreção	Renal
Considerações terapêuticas
Administração	Oral, Intravenosa, Intramuscular
Aviso médico

Tramadol é um opioide, usado principalmente como analgésico de ação central, que alivia a dor atuando sobre células nervosas específicas da medula espinhal e do cérebro. O tramadol se combina com os receptores opioides do cérebro e bloqueia a transmissão de estímulos de dor. É indicado para o tratamento de dores de intensidade moderada a severa.

O tramadol é amplamente aceito no tratamento de pacientes com dor aguda intensa, como a dor pós-operatória, dor pós-traumática e lombalgia, bem como dor crônica moderada a severa em casos de neuropatia, osteoartrose, e dor moderada em idosos que não podem ser tratados com analgésicos não esteroides, além de ser utilizado em pacientes com dor oncológica e fibromialgia.

No entanto, ao contrário do que é recomendado, em alguns países o tramadol é frequentemente usado isoladamente, em vez de ser parte de uma abordagem terapêutica mais ampla para uma analgesia eficaz. Sua aceitação se deve a vários fatores, como menor incidência de depressão respiratória, menor risco de dependência e vício, e um efeito imunossupressor menos pronunciado em comparação com outros opioides. Além disso, o tramadol tem fácil ajuste de dose e está disponível em várias formulações, o que facilita seu acesso.

Mecanismo de ação

Tramadol hydrochloride (50 mg)

O mecanismo de ação do fármaco ainda não é muito conhecido. O que se sabe é que a substância tramadol pode ligar-se ao receptor µ-opioide, agindo como um agonista desse receptor. Parece inibir, também, a recaptação neuronal de noradrenalina e serotonina. Esses dois mecanismos de ação seriam, então, responsáveis por promoverem o efeito de analgesia.

Interações medicamentosas

O cloridrato de tramadol pode ter seu efeito analgésico diminuído ou potencializado, como também sofrer alterações em seu tempo de ação, pela via de administração utilizada ou, ainda, quando consumido em conjunto com outras substâncias, como:

• Carbamazepina (anticonvulsivante);
• Ondansetrona (antiemético)
• Álcool

Substâncias com ação depressora sobre o SNC (Sistema Nervoso Central), como as benzodiazepinas (por exemplo diazepam, clonazepam, lorazepam etc), analgésicos opiáceos (morfina; codeína) e álcool, podem ter seus efeitos potencializados pelo tramadol.

Deve-se evitar a administração concomitante com outros fármacos que também inibem a recaptação de noradrenalina e serotonina (como no caso de antidepressivos tricíclicos e ISRS) devido ao aumento do risco de convulsões e ocorrência de síndrome da serotonina.

Não deve ser administrado com inibidores da MAO.

A coadministração de ondansetrona e tramadol é uma prática comum para mitigar as náuseas e vômitos induzidos pelo opioide. No entanto, evidências clínicas demonstram que essa associação é prejudicial à eficácia do tratamento analgésico . O mecanismo de ação do tramadol envolve a inibição da recaptação de noradrenalina e serotonina, facilitando a liberação de 5-HT na medula espinhal . Uma vez que os receptores 5-HT3 desempenham um papel crucial na modulação da dor em nível espinhal, o uso de antagonistas seletivos como a ondansetrona bloqueia essa via, resultando em uma redução significativa do efeito antinociceptivo do tramadol . Estudos clínicos confirmam que pacientes que recebem ondansetrona necessitam de doses significativamente maiores de tramadol para atingir o controle da dor em comparação àqueles que recebem placebo ."