Tramadol
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| rac-(1R,2R)-2-(dimethylaminomethyl)-1-
(3-methoxyphenyl)-cyclohexanol | |
| Identificadores | |
| CAS | 27203-92-5 |
| ATC | N02AX02 |
| PubChem | 33741 |
| DrugBank | APRD00028 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C16H25NO2 |
| Massa molar | 263.4 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 70–90%[1] |
| Ligação a proteínas | 20% |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida | 5 a 7 horas |
| Excreção | Renal |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral, Intravenosa, Intramuscular |
| DL50 | ? |
Tramadol é um opioide que é usado principalmente como analgésico de ação central que alivia a dor atuando sobre células nervosas específicas da medula espinhal e do cérebro. O tramadol se combina com os receptores opioides do cérebro e bloqueia a transmissão de estímulos de dor. É indicado para o tratamento de dores de intensidade moderada a severa.[2]
Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]
O mecanismo de ação do fármaco ainda não é muito conhecido. O que se sabe é que a substância tramadol pode ligar-se ao receptor µ-opioide, agindo como um agonista desse receptor. Parece inibir, também, a recaptação neuronal de noradrenalina e serotonina. Esses dois mecanismos de ação seriam, então, responsáveis por promoverem o efeito de analgesia.
Interações medicamentosas[editar | editar código-fonte]
O cloridrato de tramadol pode ter seu efeito analgésico diminuído ou potencializado, como também sofrer alterações em seu tempo de ação, pela via de administração utilizada[3] ou, ainda, quando consumido em conjunto com outras substâncias, como:
- Carbamazepina (anticonvulsivante);
- Ondansetrona (antiemético)
- Álcool[4]
Substâncias com ação depressora sobre o SNC, como as benzodiazepinas (por exemplo diazepam, clonazepam, lorazepam etc), analgésicos opiáceos (morfina; codeína) e álcool, podem ter seus efeitos potencializados pelo tramadol.
Deve-se evitar a administração concomitante com outros fármacos que também inibem a recaptação de noradrenalina e serotonina (como no caso de antidepressivos tricíclicos e ISRS) devido ao aumento do risco de convulsões e ocorrência de síndrome da serotonina.
Não deve ser administrado com inibidores da MAO.[5]
Referências
- ↑ Klotz, Ulrich (25 de dezembro de 2011). «Tramadol — the Impact of its Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Properties on the Clinical Management of Pain». Arzneimittelforschung (em alemão) (10): 681–687. ISSN 0004-4172. doi:10.1055/s-0031-1299812. Consultado em 14 de janeiro de 2022
- ↑ Leppert, W (novembro–dezembro de 2009). «Tramadol as an analgesic for mild to moderate cancer pain.» (PDF). Pharmacological reports. 61 (6): 978–92. PMID 20081232. doi:10.1016/s1734-1140(09)70159-8
- ↑ Zhang, Hua; Zhao, Youyou; Wang, Xueqing; Zhang, Qiang (dezembro de 2014). «Bioavailability of tramadol hydrochloride after administration via different routes in rats: BIOAVAILABILITY OF TRAMADOL ADMINISTRATION VIA DIFFERENT ROUTES». Biopharmaceutics & Drug Disposition (em inglês) (9): 525–531. doi:10.1002/bdd.1916. Consultado em 14 de janeiro de 2022
- ↑ Lintz, W.; Barth, H.; Becker, R.; Frankus, E.; Schmidt-Böthelt, E. (maio de 1998). «Pharmacokinetics of tramadol and bioavailability of enteral tramadol formulations. 2nd communication: drops with ethanol». Arzneimittel-Forschung (5): 436–445. ISSN 0004-4172. PMID 9638309. Consultado em 14 de janeiro de 2022
- ↑ «CLORIDRATO DE TRAMADOL DA MEDLEY». www.bulas.med.br. Consultado em 24 de junho de 2017[ligação inativa]
