Linezolida

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Linezolida
Alerta sobre risco à saúde
Linezolid.svg
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Linezolide Structural Formulae.png
Nome IUPAC (S)-N-({3-[3-fluoro-4-(morpholin-4-yl)phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)acetamide
Outros nomes Linospan, Zyvox, Zyvoxam, Zyvoxid
Identificadores
Número CAS 165800-03-3
PubChem 441401
DrugBank DB00601
ChemSpider 390139
Código ATC J01XX08
Propriedades
Fórmula química C16H20FN3O4
Massa molar 337.32 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade ~100% (oral)
Riscos associados
Frases R R48/22
Frases S S22 S36
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Linezolida é um antibiótico sintético de amplo espectro, e geralmente bacteriostática, da classe das oxazolidinonas[1] É indicado em casos de infecções do trato respiratório baixo, nos tecidos moles e na pele, além de infecções por enterococos.[1] Possui boa aceitação e tolerância, uma vez que menos de 1% dos pacientes tratados com este fármaco apresentam diarreia, cefaleia, vômito, dores abdominais, neutrofilia e alterações no paladar. Pode provocar colite pseudomembranosa.[1] O fármaco geralmente não é administrado durante a gravidez, salvo sob orientação médica onde os benefícios superem os riscos. Quanto a eliminação no leite materno, não existem estudos que mostrem ser ou não eliminado por esta via.[1]

Linezolida foi introduzida no mercado farmacêutico em 2000/2001.[1] [2] Tratada como um super-antibiótico só é utilizada em casos extremos de resistência bacteriana perante outras drogas.[2] Teve um custo de 500 milhões de dólares para ser sintetizada.[3]

Seu mecanismo de ação consiste no bloqueio da síntese proteica, pois fixa-se na unidade 50S do ribossomo.[4]

Atividade antibacteriana[editar | editar código-fonte]

O fármaco é ativo contra gram-positivos, o que inclui cocos anaeróbicos (gram-positivos), estafilococos, estreptococos, enterococos, bastonetes gram-positivos, como por exemplo a Listeria monocytogenes e Corynebacterium.[5] Possui reduzida atividade perante gram-negativos, tanto anaeróbios como aeróbios.[5] Seu mecanismo único de ação possui atividade contra Streptococcus pneumoniae que resiste contra penicilina, cepas resistentes de forma intermediária a vancomicina e cepas de estafilococos resistentes a meticilina.[5]

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

Linezonida ocupa a posição A (centro)

Possui como mecanismo de ação a inibição da síntese de proteínas bacteriana.[5] Não deixa formar o complexo 70S (essencial no processo de transcrição), que inicia a síntese proteica a partir da subunidade 23S da subunidade 50S.[5] Desta forma, o fármaco atua diferentemente de outros antibacterianos, pois inicia sua ação na fase inicial de organização do ribossoma.[5]

Interações[editar | editar código-fonte]

A linezolida é uma leve inibidora de MAO não seletiva e reversível.[6] Devem ser evitados alimentos que possuam tiramina (queijo, carne seca, chucrute, feijão, derivados de soja), pois a pressão arterial pode elevar-se.[1] Sibutramina, antidepressivos tricíclicos, venlafaxina, petidina, trazodona, dextrometorfano, podem produzir uma síndrome serotoninérgica.[6] Tramadol pode provocar convulsões se associado.[6] Adrenérgicos podem induzir a elevação de pressão. Mielossupressores tem sua atividade aumentada em associação.[6]


Referências[editar | editar código-fonte]

  1. a b c d e f Conselho Federal de Farmácia do Estado de São Paulo. Farmácia não é um simples comércio. Projeto: Farmácia Estabelecimento de Saúde. Fascículo VI: Antibióticos. 2011. ISBN 978-85-63931-15-3
  2. a b Médicos discutem uso do "superantibiótico" Terra (26 de junho de 2000). Página visitada em 22/08/2011.
  3. BUCHALLA, Anna Paula (17 de janeiro de 2001). Uma guerra sem fim Veja. Página visitada em 22/08/2011.
  4. SILVA, Fabiano Pereira da, VELASCO, Irineu Tadeu, Manole, Sepse, Barueri: 2007. Página visitada em 22 de agosto de 2011.
  5. a b c d e f Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
  6. a b c d [ http://books.google.com.br/books?id=KyBpD0JnLocC&pg=PA841&dq=linezolida+mecanismo+de+a%C3%A7%C3%A3o&hl=pt-BR&ei=Ry1STpTLAePz0gHK9OztBg&sa=X&oi=book_result&ct=result&resnum=2&ved=0CDMQ6AEwAQ#v=onepage&q=linezolida%20mecanismo%20de%20a%C3%A7%C3%A3o&f=false MEDICAMENTOS LEXI-COMP MANOLE ]