Bisoprolol

Origem: Wikipédia, a enciclopédia livre.
Ir para: navegação, pesquisa
Estrutura química de Bisoprolol
Bisoprolol
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(RS)-1-{4-[(2-isopropoxyethoxy)methyl]phenoxy}-3-(isopropylamino)propan-2-ol
Identificadores
CAS 66722-44-9
ATC C07AB07
PubChem 2405
DrugBank APRD00257
ChemSpider 2312
Informação química
Fórmula molecular C18H31NO4 
Massa molar 325,443 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade  ?
Ligação a proteínas 30% [1]
Metabolismo 50% hepático
Meia-vida  ?
Excreção  ?
Considerações terapêuticas
Administração via oral
DL50  ?

Bisoprolol é um fármaco de segunda geração, inibidor de beta-1 seletivo, sem atividade agonista parcial, utilizado na hipertensão, insuficiência cardíaca crônica e angina pectoris.[2] A afinidade de bloqueio sobre beta-1 é 120 vezes maior que o bloqueio sobre beta-2.[3]

Mecanismo de ação e propriedades[editar | editar código-fonte]

O bisoprolol é um inibidor muito seletivo de receptores beta-1 adrenérgicos, todavia, existe um mínimo de bloqueio sobre os receptores beta-2 da musculatura lisa vascular e brônquica. Sobre o metabolismo, influenciado por ação de beta-2 sua ação é discreta.[4]

Precauções[editar | editar código-fonte]

Pacientes portadores de doenças obstrutivas do pulmão, asmáticos crônicos, função renal e hepática comprometida, diabéticos, gestantes devem ser observados pelo médico na administração de bisoprolol.[4]

NÃO INTERROMPER TRATAMENTO SUBITAMENTE! Continue tomando o bisoprolol mesmo quando se sentir mal, pois sua interrupção por mais de um dia pode causar um grande aumento na frequência cardíaca, hipertensão e arritmia potencialmente fatais. [5]

O uso desse medicamento deve ser acompanhado de dieta com regulação do consumo de sódio e potássio, exercícios aeróbicos regulares e controle do peso. Aumentar de peso com hipertensão aumenta a mortalidade. Variações na pressão arterial geralmente não tem sintomas. [5]

Contra-indicações[6][editar | editar código-fonte]

Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]

Geralmente é bem tolerado e os efeitos colaterais são passageiros ou moderados, sendo que os mais comuns são[7]:

Interações medicamentosas[editar | editar código-fonte]

Rifampicina aumenta o metabolismo (degradação) do bisoprolol. Sensibilizadores do cálcio como Verapamil e Diltiazem potencializam seu efeito. AINEs como ibuprofeno e dipirona reduzem a pressão arterial e diminuem os efeitos do bisoprolol. [8]

Alguns nomes comerciais[editar | editar código-fonte]

  • Concor®
  • Concardio®

Ligações externas[editar | editar código-fonte]

Notas e referências

  1. Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). «Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans». J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S21–8. PMID 2439794 
  2. Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
  3. BRAUNWALD, Eugene. et al. Tratado de medicina cardiovascular. São Paulo: Roca, 2003
  4. a b P.R.Vade-mécum ABIMIP 2006/2007
  5. a b http://www.drugs.com/bisoprolol.html
  6. Folheto.net. «Concor». Consultado em 14 de agosto de 2009 
  7. http://www.medicinenet.com/bisoprolol/page2.htm
  8. http://www.medicinenet.com/bisoprolol/page3.htm
Ícone de esboço Este artigo sobre fármacos é um esboço. Você pode ajudar a Wikipédia expandindo-o.