Bisoprolol
Bisoprolol
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Nome IUPAC (sistemática)
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| (RS)-1-{4-[(2-isopropoxyethoxy)methyl]phenoxy}-3-(isopropylamino)propan-2-ol | |
Identificadores
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| 66722-44-9 | |
| C07AB07 | |
| 2405 | |
| APRD00257 | |
Informação química
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| 325,443 g/mol | |
Farmacocinética
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| 30% [1] | |
| 50% hepático | |
Considerações terapêuticas
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| via oral | |
 Aviso médico | |
Bisoprolol é um fármaco de segunda geração, inibidor de beta-1 seletivo, sem atividade agonista parcial, utilizado na hipertensão, insuficiência cardíaca crônica e angina pectoris.[2] A afinidade de bloqueio sobre beta-1 é 120 vezes maior que o bloqueio sobre beta-2.[3]
Mecanismo de ação e propriedades
[editar | editar código-fonte]O bisoprolol é um inibidor muito seletivo de receptores beta-1 adrenérgicos, todavia, existe um mínimo de bloqueio sobre os receptores beta-2 da musculatura lisa vascular e brônquica. Sobre o metabolismo, influenciado por ação de beta-2 sua ação é discreta.[4]
Precauções
[editar | editar código-fonte]Pacientes portadores de doenças obstrutivas do pulmão, asmáticos crônicos, função renal e hepática comprometida, diabéticos, gestantes devem ser observados pelo médico na administração de bisoprolol.[4]
NÃO INTERROMPER TRATAMENTO SUBITAMENTE! Continue tomando o bisoprolol mesmo quando se sentir mal, pois sua interrupção por mais de um dia pode causar um grande aumento na frequência cardíaca, hipertensão e arritmia potencialmente fatais.[5]
O uso desse medicamento deve ser acompanhado de dieta com regulação do consumo de sódio e potássio, exercícios aeróbicos regulares e controle do peso. Aumentar de peso com hipertensão aumenta a mortalidade. Variações na pressão arterial geralmente não tem sintomas.[5]
Contra-indicações
[editar | editar código-fonte]- Insuficiência cardíaca aguda
- Feocromocitona
- Acidose metabólica
- Síndrome do nó sinusal
- Bradicardia
- Hipotensão acentuada
- Oclusão arterial periférica
- Situação que causem lentidão no ritmo cardíaco ou sua irregularidade
Efeitos colaterais
[editar | editar código-fonte]Geralmente é bem tolerado e os efeitos colaterais são passageiros ou moderados, sendo que os mais comuns são[6]:
- Cólicas abdominais,
- Diarreia,
- Tonturas,
- Fadiga,
- Depressão,
- Dor de cabeça,
- Náuseas,
- Impotência,
- Frequência cardíaca lenta,
- Pressão arterial baixa,
- Dormência ou formigamento de pernas ou mãos,
- Mãos e pés frios,
- Dor de garganta, e
- Sibilância.
Interações medicamentosas
[editar | editar código-fonte]Rifampicina aumenta o metabolismo (degradação) do bisoprolol. Sensibilizadores do cálcio como Verapamil e Diltiazem potencializam seu efeito. AINEs como ibuprofeno e dipirona reduzem a pressão arterial e diminuem os efeitos do bisoprolol.[7]
Alguns nomes comerciais
[editar | editar código-fonte]- Concor®
- Concardio®
Referências
- ↑ Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). «Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans». J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S21–8. PMID 2439794
- ↑ Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
- ↑ BRAUNWALD, Eugene. et al. Tratado de medicina cardiovascular. São Paulo: Roca, 2003
- ↑ a b P.R.Vade-mécum ABIMIP 2006/2007
- ↑ a b http://www.drugs.com/bisoprolol.html
- ↑ http://www.medicinenet.com/bisoprolol/page2.htm
- ↑ http://www.medicinenet.com/bisoprolol/page3.htm
