Carvedilol

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Estrutura química de Carvedilol
Carvedilol
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(RS)-1-(9H-carbazol-4-yloxy)-
3-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]propan-2-ol
Identificadores
CAS 72956-09-3
ATC C07AG02
PubChem 2585
DrugBank APRD00091
Informação química
Fórmula molecular C24H26N2O4 
Massa molar 406.474
Farmacocinética
Biodisponibilidade 25–35%
Metabolismo hepático (CYP2D6, CYP2C9)
Meia-vida 6–10 horas
Excreção renal 16%, fecal 60%
Considerações terapêuticas
Administração oral
DL50  ?

Carvedilol é um bloqueador não seletivo bloqueador beta1/alfa1, utilizado principalmente no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva severa, e hipertensão arterial para as quais foi aprovado pela FDA.[1][2][3] É comercializado pela Roche sob o nome Dilbloc ® em Portugal e Coreg ® no Brasil, assim como por vários outros laboratórios sob a forma de genéricos.

Farmacologia[editar | editar código-fonte]

Trata-se de um bloqueador beta adrenérgico de 3ª geração. É um antagonista não-seletivo no enantiómero S(-) dos receptores β-adrenérgicos e selectivo em ambos enantiómeros R(+) e S(-) do receptor α1. Além de bloquear os receptores adrenérgicos β1 e β2, exerce também um efeito antagonista no receptor α1, o que lhe confere o beneficio adicional de reduzir a tensão arterial, devido ao efeito vasodilatador que provoca este antagonismo. Metabólitos do Carvedilol produzem um potente efeito antioxidante. Apresenta ação quinidínica (atividade estabilizadora de membrana), muito devido à protecção que oferece contra certos Radicais livres. Carece de ASI (atividade simpatomimética intrínsica). Complementa a sua acção ainda com propriedades antiarrítmicas entre outras. É, por conseguinte, um antagonista neuro-hormonal de acção múltipla.

Indicações[editar | editar código-fonte]

Ver artigo principal: Bloqueador beta adrenérgico

O fármaco é utilizado sobretudo no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva(ICC) grave, sobretudo num contexto de cardiomiopatia dilatada, complementando o tratamento convencional com IECAs, digitálicos e diuréticos

Reacções adversas[editar | editar código-fonte]

Mais raramente:

  • Sangue - Aumento das transaminases e da fosfatase alcalina (reflexo de provável lesão hepática), hiperuricemia, hiponatremia, hipoglicemia, e púrpura.

Contra indicações e precauções[editar | editar código-fonte]

O predomínio do grau de bloqueio beta ou alfa varia de paciente para paciente o que torna o uso deste medicamento um pouco problemático.[4] Não aumenta a densidade dos receptores β e não está associado a níveis elevados de simpaticomimética intrínseca (Keating e Jarvis,2003; Cheng et al. 2001).

Fontes consultadas[editar | editar código-fonte]

  • Manual de Cardiologia de 2005. Editora McGraw-Hill Professional.
  • Folhetos Informativos da Farmoz, Alpharma, Roche.
  • Drug Box extraida da wikipedia do Reino Unido.

Ver também[editar | editar código-fonte]

Propanolol, primeira geração. Atenolol, segunda geração.

Referências

  1. «FDA Approves First Generic Versions of Coreg». Consultado em 1 de Junho de 2008 
  2. Packer M, Fowler MB, Roecker EB; et al. (2002). «Effect of carvedilol on the morbidity of patients with severe chronic heart failure: results of the carvedilol prospective randomized cumulative survival (COPERNICUS) study». Circulation. 106 (17): 2194–9. PMID 12390947. doi:10.1161/01.CIR.0000035653.72855.BF 
  3. «Prontuário Terapêutico - Bloqueadores beta». Consultado em 1 de Junho de 2008 
  4. a b M.I.Gabriel Khan. Khan, Cardiac Drug Therapy, 7th. [S.l.]: ed.Humana Press., 2007,. ISBN 978-1-58829-904-8 
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