Propranolol

Propranolol Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(RS)-1-(isopropylamino)- 3-(naphthalen-1-yloxy)propan-2-ol
Identificadores
CAS	525-66-6
ATC	C07AA05
PubChem	4946
DrugBank	APRD00194
Informação química
Fórmula molecular	C16H21NO2
Massa molar	259.34 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade	26%
Metabolismo	Hepático
Meia-vida	4-5 horas
Excreção	Renal
Considerações terapêuticas
Administração	Oral e intravenoso(IV)
DL50	?

É um fármaco anti-hipertensivo indicado para o tratamento e prevenção do infarto do miocárdio, da angina, de arritmias cardíacas, bem como da enxaqueca. Pode ser utilizado associado ou não a outros medicamentos para o tratamento da hipertensão. É um bloqueador-beta adrenérgico.

Propranolol é um bloqueador-beta adrenérgico não-seletivo usado principalmente no tratamento da hipertensão. Foi o primeiro beta bloqueador de sucesso desenvolvido. Propranolol está disponível em forma genérica de cloridrato de propranolol, assim como um produto da AstraZeneca ea Wyeth sob os nomes comerciais Inderal, Inderal LA, Avlocardyl (também disponível em forma de absorção prolongado chamado "Avlocardyl Retard"), Deralin, Dociton, Inderalici, InnoPran XL , Sumial, Anaprilinum (dependendo da taxa de mercado e lançamentos), Bedranol SR (Sandoz). Pode ser também utilizado no tratamento de Tremor Essencial e Feocromocitoma.

O propranolol é também hoje o tratamento mais eficaz para o hemangioma infantil. A descoberta da sua ação deu-se em 2008, por médicos franceses. Foi sintetizado por Sir. James Whyte Black, também descobridor da cimetidina. Após inúmeras pesquisas, constatou-se que o propranolol tem uma ação específica sobre a biologia das células que compõe o hemangioma infantil.

Propranolol é uma das substâncias proibidas nos Jogos Olímpicos, provavelmente para a sua utilização no controle de tremores. Ela foi tomada por Kim Jong Su, um atirador norte-coreano que ganhou duas medalhas nos Jogos Olímpicos de 2008. Ele foi o primeiro atirador olímpico a ser desclassificado por uso de drogas.

É usado, há várias décadas, no tratamento de hipertensão arterial, insuficiência cardíaca e arritmias. É um betabloqueador não seletivo antagonista dos receptores beta1 e beta2, causando a bradicardia, a hipotensão e a hipoglicemia.

O propranolol é uma nova alternativa de tratamento para casos específicos de hemangioma infantil, no entanto, o seu mecanismo de ação no hemangioma não está bem estabelecido. Especula-se que o propranolol aja diminuindo a expressão do fator de crescimento vascular do endotélio (VEGF) e do fator de crescimento básico de fibroblastos (bFGF), desencadeando a apoptose de células endoteliais. A sua utilização, além de impedir o crescimento do tumor, promove a diminuição do volume da lesão de forma mais regular que o corticoide. Uma vez que não existem estudos aleatórios e controlados, os quais definem a dose ideal da droga para crianças, a sua segurança e eficácia ainda não foram estabelecidas pelo FDA para o uso em hemangiomas

 Na coexistência de anomalia vascular cerebral e suprimento sanguíneo colateral insuficiente, o propranolol pode levar a infarto cerebral por causa da hipotensão. As grandes lesões ou a hemangiomatose podem ser causa de insuficiência cardíaca de alto débito, a qual se agrava com a administração da droga. Para prevenção dessas complicações, devem ser realizadas ultrassonografia abdominal, ecocardiografia e angiotomografia cranial.

Indicações

• Angina Pectoris
• Arritmias cardíacas
• Feocromocitoma
• Tremor Essencial
• Paralisia periódica tirotóxica (altas doses)
• Enxaqueca
• Hemangioma Infantil.

Contra-indicações

Este fármaco é contra indicado em casos de:

• Choque cardiogênico
• Bradicardia sinusal
• Asma brônquica
• Diabetes
• Gravidez
• Lactação
• Broncoespasmo

Nomes comerciais

NOME DO  MEDICAMENTO	PAÍSES ONDE É COMERCIALIZADO
Propranolol	Brasil - Portugal - Estados Unidos
Inderal	Brasil - Portugal