Propranolol
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Nome IUPAC (sistemática) | |
(RS)-1-(isopropylamino)- 3-(naphthalen-1-yloxy)propan-2-ol | |
Identificadores | |
CAS | 525-66-6 |
ATC | C07AA05 |
PubChem | 4946 |
DrugBank | APRD00194 |
Informação química | |
Fórmula molecular | C16H21NO2 |
Massa molar | 259.34 g/mol |
Farmacocinética | |
Biodisponibilidade | 26% |
Metabolismo | Hepático |
Meia-vida | 4-5 horas |
Excreção | Renal |
Considerações terapêuticas | |
Administração | Oral e intravenoso(IV) |
DL50 | ? |
É um fármaco anti-hipertensivo indicado para o tratamento e prevenção do infarto do miocárdio, da angina, de arritmias cardíacas, bem como da enxaqueca. Pode ser utilizado associado ou não a outros medicamentos para o tratamento da hipertensão. É um bloqueador-beta adrenérgico.
Propranolol é um bloqueador-beta adrenérgico não-seletivo usado principalmente no tratamento da hipertensão. Foi o primeiro beta bloqueador de sucesso desenvolvido. Propranolol está disponível em forma genérica de cloridrato de propranolol, assim como um produto da AstraZeneca ea Wyeth sob os nomes comerciais Inderal, Inderal LA, Avlocardyl (também disponível em forma de absorção prolongado chamado "Avlocardyl Retard"), Deralin, Dociton, Inderalici, InnoPran XL , Sumial, Anaprilinum (dependendo da taxa de mercado e lançamentos), Bedranol SR (Sandoz). Pode ser também utilizado no tratamento de Tremor Essencial e Feocromocitoma.
O propranolol é também hoje o tratamento mais eficaz para o hemangioma infantil. A descoberta da sua ação deu-se em 2008, por médicos franceses. Foi sintetizado por Sir. James Whyte Black, também descobridor da cimetidina.[1] Após inúmeras pesquisas, constatou-se que o propranolol tem uma ação específica sobre a biologia das células que compõe o hemangioma infantil.[2] [3]
Propranolol é uma das substâncias proibidas nos Jogos Olímpicos, provavelmente para a sua utilização no controle de tremores. Ela foi tomada por Kim Jong Su, um atirador norte-coreano que ganhou duas medalhas nos Jogos Olímpicos de 2008. Ele foi o primeiro atirador olímpico a ser desclassificado por uso de drogas.[4][5]
É usado, há várias décadas, no tratamento de hipertensão arterial, insuficiência cardíaca e arritmias. É um betabloqueador não seletivo antagonista dos receptores beta1 e beta2, causando a bradicardia, a hipotensão e a hipoglicemia.
O propranolol é uma nova alternativa de tratamento para casos específicos de hemangioma infantil, no entanto, o seu mecanismo de ação no hemangioma não está bem estabelecido. Especula-se que o propranolol aja diminuindo a expressão do fator de crescimento vascular do endotélio (VEGF) e do fator de crescimento básico de fibroblastos (bFGF), desencadeando a apoptose de células endoteliais. A sua utilização, além de impedir o crescimento do tumor, promove a diminuição do volume da lesão de forma mais regular que o corticoide. Uma vez que não existem estudos aleatórios e controlados, os quais definem a dose ideal da droga para crianças, a sua segurança e eficácia ainda não foram estabelecidas pelo FDA para o uso em hemangiomas
Na coexistência de anomalia vascular cerebral e suprimento sanguíneo colateral insuficiente, o propranolol pode levar a infarto cerebral por causa da hipotensão. As grandes lesões ou a hemangiomatose podem ser causa de insuficiência cardíaca de alto débito, a qual se agrava com a administração da droga. Para prevenção dessas complicações, devem ser realizadas ultrassonografia abdominal, ecocardiografia e angiotomografia cranial.
Indicações[editar | editar código-fonte]
- Angina Pectoris
- Arritmias cardíacas
- Feocromocitoma
- Tremor Essencial
- Paralisia periódica tirotóxica (altas doses)
- Enxaqueca
- Hemangioma Infantil.
Contra-indicações[editar | editar código-fonte]
Este fármaco é contra indicado em casos de:
- Choque cardiogênico
- Bradicardia sinusal
- Asma brônquica
- Diabetes
- Gravidez
- Lactação
- Broncoespasmo
Nomes comerciais[editar | editar código-fonte]
NOME DO MEDICAMENTO |
PAÍSES ONDE É COMERCIALIZADO |
Propranolol |
Brasil - Portugal - Estados Unidos |
Inderal |
Brasil - Portugal |
Referências
- ↑ Medicining: Webster's Quotations, Facts and Phrases
- ↑ Hiraki, Patricia; Goldenberg, Dov (2010). Diagnóstico e tratamento do hemangioma infantil. Revista Brasileira de Cirurgia Plástica 25.2: 388-397.
- ↑ O Fluminense (11 de junho de 2017). "Você sabe o que é hemangioma infantil?". Visitado em 21 de julho de 2017.
- ↑ «Atirador norte-coreano e ginasta vietnamita são expulsos por doping». GloboEsporte. 15 de Agosto de 2008. Consultado em 17 de Maio de 2012
- ↑ «Atirador norte-coreano pego no doping tem medalhas cassadas». Estadão. 15 de Agosto de 2008. Consultado em 17 de Maio de 2012