Atenolol

Atenolol
Nome IUPAC (sistemática)
(RS)-2-[4-[2-hidroxi-3-(1-metiletilamino )propoxi]fenil]etanamida
Identificadores
CAS	29122-68-7
ATC	C07AB03
PubChem	2249
DrugBank	APRD00172
Informação química
Fórmula molecular	C14H22N2O3
Massa molar	266,336 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade	40-50%
Ligação a proteínas	6-16%
Metabolismo	Hepático <10%
Meia-vida	6-7 horas
Excreção	Renal Lática (em fêmeas lactíferas)
Considerações terapêuticas
Administração	oral, intravenosa
Aviso médico

Atenolol é uma droga que pertence ao grupo dos beta bloqueadores, uma classe de drogas usadas principalmente em doenças cardiovasculares. Introduzido em 1976, o atenolol foi desenvolvido como um substituto para o propranolol no tratamento da hipertensão, angina pectoris e arritmia cardíaca. A hipertensão é uma condição clínica na qual a pressão sanguínea em repouso excede constantemente 130/90 mmHg (como definido pela segundo nova diretrizes da AHA). A hipertensão é um fator de risco para ataques cardíacos, infarto e sérios danos renais. Ao contrário do propranolol, que cruza a barreira hematoencefálica e pode ter maior concentração no cérebro, causando efeitos colaterais como a depressão e pesadelos, o atenolol é especificamente desenvolvido para ser incapaz de passar a barreira hematoencefálica, de modo a prevenir esse efeito. Além disso, o atenolol possui melhores resultados clínicos de diminuição sistólica e diastólica que propranolol, metoprolol e oxprenolol.

Indicações terapêuticas

Por ser um agente beta-adrenérgico bloqueador ele age seletivamente nos receptores β1 do coração, diminuindo o ritmo cardíaco e a força de contração cardíaca, consequentemente reduz-se a pressão sistólica e a diastólica e o trabalho cardíaco, diminuindo também o consumo de oxigênio, com estas ações deve-se indicar este medicamento para hipertensão arterial sistêmica, angina pectoris, arritmia cardíaca e consequentemente previne o infarto. Inclui-se como uso off label o tratamento de sintomas físicos da ansiedade, devido a sua potencial redução de pressão sanguínea, sendo que este será usado assim que necessário, ao invés de ser usado continuamente.

O atenolol também pode ser indicado como tratamento profilático para sintomas crônicos de enxaqueca.

Efeitos adversos

Efeitos comuns (entre 1% e 0,1% da população) incluem:

• Bradicardia
• Extremidades frias
• Distúrbios gastrointestinais
• Fadiga

Efeitos incomuns (entre 0,1% e 0,01% da população) incluem:

• Distúrbios do sono
• Elevação dos níveis de transaminases

Efeitos Raros (entre 0,001% e 0,0001% da população) incluem:

• piora da insuficiência cardíaca
• tontura
• cefaleia
• parestesia
• alterações de humor
• psicose
• alucinação
• boca seca
• toxicidade hepática
• púrpura
• trombocitopenia
• erupções cutâneas
• olhos secos
• distúrbios visuais
• impotência
• broncoespasmo (caso haja histórico de asma)

Efeitos Muito Raros (menos de 0,0001% da população) inclui:

• Aumento de anticorpos antinucleares

Interações

Deve-se ter cuidado ao utilizar esta medicação com outras drogas que podem diminuir a pressão sanguínea ou contração cardíaca, dentre elas:

• verapamil
• adrenalina
• agonista beta adrenérgico
• clonidina
• derivados ergóticos
• anti-inflamatório não-hormonal
• cimetidina

Pelo metabolismo hepático destas drogas também deve-se ter cuidado ao usar concomitantemente.

• fenobarbital
• rifampicina

Medicações que contêm cálcio e alumínio interferem na absorção desta droga.

Pode aumentar riscos de depressão miocárdica caso usado com Halotano (anestésico de inalação).

O efeito do Atenolol pode ser diminuído caso utilizado com agentes simpatomiméticos (adrenalina) ou com inibidores da prostaglandina sintetase (ibuprofeno, indometacina)

Contra-indicações

Pacientes com hipotensão,diabetes mellitus e doença renal (devendo ter a dose ajustada, principalmente com uso de insulina.), bradicardia (frequência cardíaca menor que 60), insuficiência cardíaca congestiva. Deve-se tomar cuidado com pacientes asmáticos, pois uma dose acima do recomendado pelo médico irá antagonizar os receptores beta 2 que estão presentes nos brônquios, ou seja, acontecerá uma brônquio constrição. O medicamento apresentou risco para fetos humanos, porém os potenciais benefícios do tratamento com o Atenolol podem justificar o risco em casos graves ou que ameacem a vida, quando não há outras opções medicamentosas. Apesar de não haverem contra-indicações para conduzir algum veículo ou operar máquinas, é importante levar em consideração que pode haver tontura e fadiga. O uso para crianças não é recomendado devido ao fato de não haver experiência clínica com crianças.

Farmacocinética

É rápida e completamente absorvido, com concentração plasmática mais ou menos de uma a três horas após a ingestão. Tem metabolização hepática e seu principal metabólito, o 4-hidroxipropanolol, tem meia-vida de até sete horas. Tem excreção renal. Atravessa a barreira placentária, portanto tem classificação categoria D pelo FDA, ou seja, tem reconhecido efeito danoso ao desenvolvimento da criança quando usado na gestação. Também é excretado no leite materno e os lactentes podem ter baixo peso, bradicardia e hipotensão.

Farmacodinâmica

A glândula supra-renal produz adrenalina e noradrenalina, hormônios cujos efeitos serão minimizados com atenolol. Dos diversos receptores adrenérgicos, esta droga tem ação específica nos receptores beta-1, que estão predominantemente no coração. Esses receptores ativados produzem aumento da atividade cardíaca e induz maior produção de noradrenalina. Quando o atenolol bloqueia esses receptores, há menor atividade cardíaca, causando diminuição da pressão arterial e do consumo de oxigênio pelo músculo cardíaco. Este medicamento também estimula a produção de nitrato, o que proporciona maior vasodilatação.

Ver também

• Bloqueador beta adrenérgico
• Farmacologia

Ligações externas

• «Índice ATC» (em inglês) 
• «Bula». Profissional do Atenolol (ANVISA)