Inibidor da acetilcolinesterase

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Os agentes anticolinesterásicos, também como são chamados, pertencem a três grupos principais, de acordo com a natureza de sua interação com o sítio ativo, que determina a sua duração de ação. A maioria inibe de modo aproximadamente igual a acetilcolinesterase e a pseudo-acetilcolinesterase.

Anticolinesterásicos de ação curta [editar]

A única substância importante entre os agentes colinesterásicos de ação curta é o edrofônio,um composto amônio quartenário que se liga apenas ao sítio aniônico da enzima. A formação aniônica é facilmente reversível, e a ação da substância é muito curta.

Anticolinesterásicos de média duração [editar]

Os agentes anticolinesterásicos de média duração incluem a neostigmina e a piridostigmina, que são compostos de amônio quartenário de importância clínica e a fisostigmina (eserina), uma amina terciária de ocorrência natural na fava-de-calabar.

Anticolinesterásicos irreversíveis [editar]

Os agentes anticolinesterásicos irreversíveis são compostos pentavelentes de fósforo que contêm um grupo lábil, como fluoreto (no diflos), ou um grupo orgânico (no paration e no ecotiopato). São usados como inseticidas e agrotóxicos. Estes agentes fosforilam espontaneamente a acetilcolinesterase, tornando o envenenamento por organofosforados muito perigoso. A pralidoxima, pode reativar a enzima revertendo a ligação.

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