Emtricitabina

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Estrutura química de Emtricitabina
Emtricitabina
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
4-amino-5-fluoro-1- [2-(hydroxymethyl)- 1,3-oxathiolan-5-yl]- pyrimidin-2-one
Identificadores
CAS 143491-57-0
ATC J05AF09
PubChem 60877
DrugBank APRD00226
Informação química
Fórmula molecular C8H10N3FO3S 
Massa molar 247.248 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 93%
Ligação a proteínas Muito baixa
Metabolismo Hepático
Meia-vida 10 horas
Excreção Renal e fecal
Considerações terapêuticas
Administração Oral
DL50 ?

Emtricitabina, de nome comercial Emtriva® (antigo Coviracil®) é um nucleosídeo inibidor da transcriptase reversa utilizada na prevenção e tratamento da infecção do HIV, utilizado em adultos e crianças.

Também é comercializada na versão conjunta com o tenofovir (Viread®), sob a marca Truvada®. Existe também a dose tripla de emtricitabina, tenofovir e efavirenz foi aprovada pelo FDA em 12 de julho de 2006 sob a marca de Atripla®.

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

Emtricitabina é um análogo da citidina. A droga funciona através da inibição da transcriptase reversa, a enzima que copia RNA VIH em novos DNA virais. Por interferir neste processo, que é central para a replicação do HIV, emtricitabina pode ajudar a baixar a quantidade de HIV, ou "carga viral", em um corpo do doente e pode indiretamente aumentar o número de sistema imunológico células (chamadas células T ou células T CD4 +).

Indicações[editar | editar código-fonte]

Emtricitabina está indicado em combinação com outros agentes anti-retrovirais para o tratamento da infecção pelo HIV em adultos. Esta indicação é baseada na análise dos níveis plasmáticos do RNA viral e contagens de células CD4 em duas Fase III de ensaios clínicos de Emtriva de duração de 48 semanas.

Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]

Na prática clínica, toxicidade com emtricitabina é incomum. O tratamento mais comum relacionado com os eventos adversos são diarréia, dor de cabeça, náuseas e erupção cutânea. Estes sintomas são geralmente de gravidade leve a moderada. Descoloração da pele, que normalmente é relatado como hiperpigmentação e geralmente afeta tanto as palmas das mãos ou as solas dos pés, é relatado em menos de 2% dos indivíduos e é quase exclusiva para doentes de origem Africana.