Abacavir

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Abacavir
Alerta sobre risco à saúde
Abacavir.png Abacavir 3d structure.png
Abacavir (Ziagen) 300mg.jpg
Abacavir.svg
Nome IUPAC {(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-

purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl}methanol

Identificadores
Número CAS 136470-78-5,(Abacavir)
188062-50-2 (2 Abacavir·H2SO4)
PubChem 441300
DrugBank APRD00216
ChemSpider 390063
Código ATC J05AF06
SMILES
DCB n° 00001
Primeiro nome comercial ou de referência Ziagenavir
Propriedades
Fórmula química C14H18N6O
Massa molar 286.33 g mol-1
Ponto de fusão

165 °C (Abacavir) [1]

Farmacologia
Biodisponibilidade 83%[2]
Via(s) de administração Oral
Metabolismo hepático[2]
Meia-vida biológica 1.54 ± 0.63 horas
Ligação plasmática 50%[2]
Excreção Renal, fecal
Volume de distribuição 0,86[2] L/kg
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

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Alerta sobre risco à saúde.

Abacavir é um fármaco utilizado pela medicina como antiviral, contra o HIV. Foi aprovado pelo FDA para uso em adultos e crianças[3] em 1999.

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

Age como inibidor da transcriptase reversa, possuindo seletividade pelo HIV1 e HIV2. Isto leva a terminação da cadeia de ácido núcleico e na interrupção do ciclo de replicação viral.

Efeitos terapêuticos[editar | editar código-fonte]

O Abacavir é um nucleosídeo análogo, ou seja, inibe a reprodução do vírus através da obstrução da formação de seus materiais genéticos (por exemplo, RNA e DNA). Considera-se que o Abacavir prejudica a habilidade de reprodução do vírus, mas não constitui uma "cura" para a AIDS já que a droga não erradica totalmente a presença do vírus no corpo.[4]

Os resultados de uma série de estudos sugerem que o abacavir é mais eficaz quando usado num regime de terapia combinada tripla.

Outros estudos indicam que a resistência múltipla do uso do AZT concominantemente com a Lamivudina (3TC) praticamente invalida o uso posterior do Abacavir.[5]

Referências

  1. The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 1, ISBN 978-0-911910-00-1.
  2. a b c d MEDICAMENTOS LEXI-COMP MANOLE
  3. «FDA Talk Paper». Food and Drug Administration. 15 de janeiro de 1999 
  4. «ABACAVIR». Janeiro 1999 
  5. Valéria Saraceni (11 de Setembro de 2002). «Quimioprofilaxia anti-retroviral - Resistência aos medicamentos anti-retrovirais» 
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