Pimozida

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Pimozida
Alerta sobre risco à saúde
Pimozide.svg
Pimozid.svg
Nome IUPAC 1-[1-[4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl]-
4-piperidinyl]-1,3-dihydro-
2
H-benzimidazole-2-one
Identificadores
Número CAS 2062-78-4
PubChem 16362
DrugBank APRD00218
Código ATC N05AG02
Propriedades
Fórmula química C28H29F2N3O
Massa molar 461.54 g mol-1
Ponto de fusão

214–218 °C [1]

Solubilidade em água insolúvel (10 mg·l-1 a 25 °C [1]
Solubilidade solúvel em diclorometano [2]
levemente solúvel em metanol [2]
praticamente insolúvel em etanol [2]
Acidez (pKa) 8,63 [1]
Farmacologia
Via(s) de administração oral
Metabolismo hepático
Meia-vida biológica 55 h em esquizofrênicos, com variações em cada pessoa
Excreção urina (principal) e fezes
Riscos associados
Frases R R22
Frases S S36
LD50 228 mg·kg-1(Camundongo, per os) [1]
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Pimozida é um fármaco, utilizado pela medicina como antipsicótico. Age bloqueando os receptores dopaminérgicos, a nível neuronal. Além disso bloqueia também os receptores muscarínicos, alfa-1 e H1. É indicados para pacientes com a síndrome de Gilles de la Tourette, autismo, demência e coreia de Huntington.[3]


Contraindicações[editar | editar código-fonte]

Pimozida está contraindicado em quadros de depressão do sistema nervoso central, estados comatosos e em indivíduos que tenham apresentado, previamente, hipersensibilidade a esse medicamento. Não deve ser utilizado em distúrbios depressivos ou na Doença de Parkinson. Pimozida também está contraindicado em pacientes com quadro congênito de alargamento do segmento QT do eletrocardiograma ou com um histórico familiar desta síndrome, e em pacientes com antecedentes de arritmias cardíacas ou Torsade de Pointes. Consequentemente, recomenda-se a realização de um ECG antes do tratamento, para excluir a presença dessas condições.

Pimozida não deve ser utilizado em casos de intervalo QT longo adquirido, como o associado ao uso concomitante de drogas conhecidas por prolongar o intervalo QT, em hipopotassemia ou hipomagnesemia conhecidas e em bradicardia clinicamente significante. O uso concomitante de drogas inibidoras do CYP 3A4 tais como antimicóticos azólicos, inibidores da protease do HIV, antibióticos macrolídeos e nefazodona é contraindicado. O uso conmitante de drogas inibidoras de CYP 2D6 tais como quinidina, também é contraindicado. A inibição de cada um ou de ambos sistemas do citocromo P450 pode resultar na elevação da concentração sanguínea de pimozida e aumento da possibilidade de prolongamento do intervalo QT. É contraindicado o uso concomitante de Pimozida com inibidores da recaptação de serotonina tais como: sertralina, paroxetina, citalopram e escitalopram[4].

Notas e referências

  1. a b c d (en) « Pimozida » em ChemIDplus
  2. a b c Europäische Arzneibuch-Kommission, ed. (2005). Europäisches Arzneibuch 5. Ausgabe. Grundwerk (Ph.Eur. 5.0). [S.l.: s.n.] 
  3. PR. «Pimozina». Consultado em 2 de junho de 2010 [ligação inativa]
  4. Mathias, Francielle (25 de outubro de 2018). «Bula do Pimozida». Consulta Remédio. Consultado em 8 de julho de 2019 
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