Ribavirina

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Ribavirina
Alerta sobre risco à saúde
Ribavirin.svg
Ribavirin ball-and-stick.png
Nome IUPAC 1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1H-1,2,4-triazole-3-carboxamide
PubChem 37542
Propriedades
Fórmula química C8H12N4O5
Massa molar 244.18 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade 64%[1]
Metabolismo Hepático e intracelular[1]
Meia-vida biológica 298 horas (multiple dose); 43.6 hours (single dose)[1]
Ligação plasmática 0%[1]
Excreção Urina (61%), fezes (12%)[1]
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Ribavirina é um Fármaco antiviral análogo sintético da guanosina frequentemente usado em combinação com interferon o peginterferón alfa-2a ou 2b. Está na lista da OMS de medicamentos essenciais a um serviço de saúde.[2]

Nomes comerciais: VIRAZOLE, COPEGUS, PEGASYS, REBETOL, RIBASPHERE.

Indicação[editar | editar código-fonte]

Em combinação com outros medicamentos[3]:

Pode ser combinada com daclatasvir, asunaprevir ou beclabuvir para tratar Hepatite C tipo 1. Pode vir a ser útil no tratamento de leucemia mieloide aguda.[5]

Os seguintes vírus foram sensíveis in vitro: adenovírus, vírus do carrapato, vírus da febre do Colorado, vírus da febre hemorrágica da Crimeia-Congo, citomegalovírus (CMV), vírus Hantaan, hepatite A, hepatite C; vírus herpes simplex tipo 1; vírus herpes simplex tipo 2; HIV (VIH); influenza vírus tipo A; Influenza vírus tipo B; Vírus Junin; Vírus da Febre de Lassa; vírus do sarampo; vírus da caxumba, vírus parainfluenza; reovírus, vírus sincicial respiratório (RSV), vírus rinovírus, febre do vale do Rift, rotavírus, vírus de SSPE; vírus da vacínia; vírus da febre amarela.[3]

Contraindicação[editar | editar código-fonte]

É Contraindicado em[6]:

Em combinação com interferões alfa é contra-indicado em:

Administração[editar | editar código-fonte]

Oral, inalável ou intravenosa. Disponível em comprimidos de 200, 400 e 600mg e ampolas de 40mg/mL. Deve ser tomado duas vezes por dia com alimentos em doses de 400 (pediátrica) a 1200mg dia (600mg duas vezes). Não romper nem triturar as cápsulas.[3]

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

É um análogo sintético de nucleósidos (guanosina). Inibe seletivamente a síntese de ADN, ARN e proteínas virais em células hospedeiras infectadas e melhora a resposta imune mediada por Citocina contra vírus, mais especificamente Interleucina 2 (IL-2), fator de necrose tumoral alfa (TNF-alfa) e Interferon-gama pelos linfócitos T CD4 e CD8.[3]

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

A meia-vida da ribavirina após a administração de uma dose única por via oral é de 120 a 170 horas. A depuração aparente após a administração de uma dose única por via oral é de cerca de 26 L/h. Há uma acumulação extensiva de ribavirina após doses múltiplas (duas vezes por dia) de modo que a concentração máxima em estado estacionário é quatro vezes superior à de uma dose única. Atinge a Cmax em 2h por via oral ou 5 min por via inalatória.[3]

A excreção da maioria é por urina. Após administração oral, cerca de 33% parecem ser eliminado dentro das primeiras 24 horas, em parte como fármaco inalterado e o restante na forma de metabolitos. Cerca de 15% é excretada nas fezes. Após a inalação, a meia-vida de eliminação é de aproximadamente 9,5 horas e tem lugar de uma forma bifásica. A destruição de eritrócitos pode durar até 40 dias. Em estudos "in vitro" indicam que a ribavirina não é um substrato, inibidor ou indutor das isoenzimas CYP450.[3]

Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]

Possui muitos efeitos colaterais[7]:

  • Cansaço (60-70%)
  • Dor de cabeça (63-66%)
  • Hemólise (61-64%)
  • Dor muscular (61-64%)
  • Náusea (38-47%)
  • Rigidez muscular (40-43%)
  • Febre (32-41%)
  • Insônia (26-39%)
  • Diminuição da hemoglobina (25-36%)
  • Depressão (23-36%)
  • Pele amarelada (Hiperbilirrubinemia) (24-34%)
  • Dores articulares (29-33%)
  • Alopecia (27-32%)
  • Irritabilidade (23-32%)
  • Dor óssea (20-28%)
  • Erupção cutânea com coceira (20-28%)
  • Perda de apetite (21-27%)
  • Tonturas (17-26%)
  • Sintomas de gripe (13-18%)
  • Dificuldade para respirar (17-19%)
  • Congestão nasal (13-18%)
  • Azia (14-16%)
  • Dificuldade de concentração (10-14%)
  • Trombocitopenia (6-14%)
  • Sinusite (9-12%)
  • Vômitos (9-12%)
  • Instabilidade emocional (7-12%)
  • Diminuição da WBC; ANC <500 /cu.mm (5-11%)
  • Anemia hemolítica (10%)
  • Fraqueza (9-10%)
  • Dor no peito (5-9%)
  • Alteração do paladar (6-8%)
  • Desidratação
  • Problemas auditivos

Derivados[editar | editar código-fonte]

A taribavirina, também conhecida como viramidina ou ribamidina), é um pró-fármaco derivado da ribavirina. Tem o mesmo espectro, mas causa menos danos a fígado e hemoglobinas. Provavelmente vai substituir a ribavirina eventualmente.[8]

Referências

  1. a b c d e «PRODUCT INFORMATION REBETOL® (RIBAVIRIN) CAPSULES» (PDF). TGA eBusiness Services. Merck Sharp & Dohme (Australia) Pty Limited. 29 April 2013. Consultado em 23 February 2014. 
  2. WHO EM list
  3. a b c d e f http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/r013.htm
  4. Hemachudha, T; Ugolini, G; Wacharapluesadee, S; Sungkarat, W; Shuangshoti, S; Laothamatas, J (May 2013). "Human rabies: neuropathogenesis, diagnosis, and management.". Lancet Neurology 12 (5): 498–513. doi:10.1016/S1474-4422(13)70038-3. PMID 23602163.
  5. Kast, RE (November–December 2002). "Ribavirin in cancer immunotherapies: controlling nitric oxide helps generate cytotoxic lymphocyte." (PDF). Cancer Biology & Therapy 1 (6): 626–30. PMID 12642684.
  6. http://www.vademecum.es/principios-activos-ribavirina-j05ab04
  7. http://reference.medscape.com/drug/rebetol-ribasphere-ribavirin-342625#showall
  8. Sidwell RW, Bailey KW, Wong MH, Barnard DL, Smee DF (October 2005). "In vitro and in vivo influenza virus-inhibitory effects of viramidine". Antiviral Res. 68 (1): 10–7. doi:10.1016/j.antiviral.2005.06.003. PMID 16087250.