Etansilato
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| 2,5-dihidroxibenzenesulfônico ácido; N-etiletanamina | |
| Identificadores | |
| CAS | 2624-44-4 |
| ATC | B02BX01 |
| PubChem | 17506 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C10H17NO5S |
| Massa molar | 263.31068 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | ? |
| Metabolismo | ? |
| Meia-vida | ? |
| Excreção | ? |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | ? |
| DL50 | ? |
Etansilato é um agente anti-hemorrágico que, acredita-se, funciona aumentando a resistência no endotélio dos capilares e promovendo a adesão plaquetária.[1][2] Também inibe a biossíntese e a ação das prostaglandinas que causam desagregação plaquetária, vasodilatação e aumento da permeabilidade capilar.[3]
Indicações[editar | editar código-fonte]
Profilaxia e controle de hemorragias de pequenos vasos sanguíneos, hemorragia intraventricular neonatal,[4] sangramento capilar de etiologia diferente, incluindo: menorragia e metrorragia sem patologia orgânica, após ressecção trans-uretral da próstata, hematêmese, melena, hematúria, epistaxe; sangramento secundário devido a trombocitopenia ou trombocitopatia, hipocoagulação, prevenção de hemorragias periventriculares em crianças prematuras.[5]
Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]
O etansilato é um agente hemostático; também promove ação angioprotetora e pró-agregadora. Estimula a trombopoiese e sua liberação da medula óssea. A ação hemostática é devida à ativação da formação de tromboplastina nos locais danificados dos pequenos vasos sanguíneos e à diminuição da síntese de PgI2 (Prostaciclina I2); também facilita a agregação e adesão plaquetária, que finalmente induzem a diminuição e a parada da hemorragia.[6]
O mecanismo preciso de ação do etansilato é desconhecido. Foi demonstrado que reduz o tempo de sangramento e a perda de sangue por feridas. Isso parece estar relacionado ao aumento da agregação plaquetária mediada por um mecanismo dependente do tromboxano A2 ou da prostaglandina F2a. Também foi associado a concentrações reduzidas de 6-oxoprostaglandina F1a, um metabólito estável da prostaciclina. A prostaciclina é um vasodilatador potente e pode estar implicado na reperfusão; também é um desagregador de plaquetas. Enquanto as próprias prostaglandinas podem ter um papel na regulação do fluxo sanguíneo cerebral, o etansilato parece não ter efeito no fluxo sanguíneo cerebral. Pensa-se também que o etansilato estabiliza os capilares, reforçando as membranas capilares pela polimerização do ácido hialurônico.[7] O etansilato limita o sangramento capilar por sua ação no ácido hialurônico e os estudos iniciais mostraram uma redução na hemorragia intraventricular.[8] O etansilato também pode ter um efeito na microcirculação, incentivando a agregação plaquetária e vasoconstrição e, portanto, hemostase. Também inibe os efeitos da vasodilatação mediada pela prostaglandina e aumento da permeabilidade capilar, reduzindo assim o edema secundário ao vazamento capilar. Também é possível que o etansilato reduza a hemorragia de reperfusão em áreas isquêmicas do cérebro, prevenindo danos secundários.[1] Ao inibir os efeitos das prostaglandinas, o etansilato pode exercer um efeito fechando o ducto patente e, desse modo, aumentando o fluxo sanguíneo cerebral.[9]
Referências
- ↑ a b «Developmental outcome of the use of etamsylate for prevention of periventricular haemorrhage in a randomised controlled trial». Arch. Dis. Child. Fetal Neonatal Ed. 90: F31–5. PMC 1721806
. PMID 15613570. doi:10.1136/adc.2003.035790
- ↑ Elbourne D, Ayers S, Dellagrammaticas H, Johnson A, Leloup M, Lenoir-Piat S. «Randomised controlled trial of prophylactic etamsylate: follow up at 2 years of age». Arch. Dis. Child. Fetal Neonatal Ed. 84: F183–7. PMC 1721248. PMID 11320045. doi:10.1136/fn.84.3.F183
- ↑ Kovács. «Etamsylate as inhibitor of prostaglandin biosynthesis in pregnant human myometrium in vitro.». Experientia. 37: 1182–3. PMID 7319004. doi:10.1007/BF01989908
- ↑ Martindale, The Complete Drug Reference, 36th edition, page: 1065 Drug-Etamsylate
- ↑ «Bulgarian Pharmaceutical Group Ltd.». Cópia arquivada em 10 de outubro de 2012
- ↑ «Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Этамзилат, флаги "Искать в реестре зарегистрированных ЛС", "Искать ТКФС", "Показывать лекформы"». ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ
- ↑ Hunt. «Etamsylate for prevention of periventricular haemorrhage.» (PDF). Archives of Disease in Childhood: Fetal and Neonatal Edition. 90: F3–5. PMC 1721808. PMID 15613569. doi:10.1136/adc.2003.045625
- ↑ Martindale, The Complete Drug Reference, 36th edition - page 1050
- ↑ Perlman. «The effect of patent ductus arteriosus on flow velocity in the anterior cerebral arteries: Ductal steal in the premature newborn infant». The Journal of Pediatrics. 99: 767–771. PMID 6795324. doi:10.1016/S0022-3476(81)80408-8
