Linezolida

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Linezolida
Alerta sobre risco à saúde
Linezolid.svg
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Linezolide Structural Formulae.png
Nome IUPAC (S)-N-({3-[3-fluoro-4-(morpholin-4-yl)phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)acetamide
Outros nomes Linospan, Zyvox, Zyvoxam, Zyvoxid
Identificadores
Número CAS 165800-03-3
PubChem 441401
DrugBank DB00601
ChemSpider 390139
Código ATC J01XX08
Propriedades
Fórmula química C16H20FN3O4
Massa molar 337.32 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade ~100% (oral)
Riscos associados
Frases R R48/22
Frases S S22 S36
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Linezolida é um antibiótico sintético de amplo espectro, e geralmente bacteriostática, da classe das oxazolidinonas[1] É indicado em casos de infecções do trato respiratório baixo, nos tecidos moles e na pele, além de infecções por enterococos.[1] Possui boa aceitação e tolerância, uma vez que menos de 1% dos pacientes tratados com este fármaco apresentam diarreia, cefaleia, vômito, dores abdominais, neutrofilia e alterações no paladar. Pode provocar colite pseudomembranosa.[1] O fármaco geralmente não é administrado durante a gravidez, salvo sob orientação médica onde os benefícios superem os riscos. Quanto a eliminação no leite materno, não existem estudos que mostrem ser ou não eliminado por esta via.[1]

Linezolida foi introduzida no mercado farmacêutico em 2000/2001.[1][2]Tratada como um super-antibiótico só é utilizada em casos extremos de resistência bacteriana perante outras drogas.[2]Teve um custo de 500 milhões de dólares para ser sintetizada.[3]

Seu mecanismo de ação consiste no bloqueio da síntese proteica, pois fixa-se na unidade 50S do ribossomo.[4]

Atividade antibacteriana[editar | editar código-fonte]

O fármaco é ativo contra gram-positivos, o que inclui cocos anaeróbicos (gram-positivos), estafilococos, estreptococos, enterococos, bastonetes gram-positivos, como por exemplo a Listeria monocytogenes e Corynebacterium.[5] Possui reduzida atividade perante gram-negativos, tanto anaeróbios como aeróbios.[5] Seu mecanismo único de ação possui atividade contra Streptococcus pneumoniae que resiste contra penicilina, cepas resistentes de forma intermediária a vancomicina e cepas de estafilococos resistentes a meticilina.[5]

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

Linezonida ocupa a posição A (centro)

Possui como mecanismo de ação a inibição da síntese de proteínas bacteriana.[5] Não deixa formar o complexo 70S (essencial no processo de transcrição), que inicia a síntese proteica a partir da subunidade 23S da subunidade 50S.[5] Desta forma, o fármaco atua diferentemente de outros antibacterianos, pois inicia sua ação na fase inicial de organização do ribossoma.[5]

Interações[editar | editar código-fonte]

A linezolida é uma leve inibidora de MAO não seletiva e reversível.[6] Devem ser evitados alimentos que possuam tiramina (queijo, carne seca, chucrute, feijão, derivados de soja), pois a pressão arterial pode elevar-se.[1] Sibutramina, antidepressivos tricíclicos, venlafaxina, petidina, trazodona, dextrometorfano, podem produzir uma síndrome serotoninérgica.[6] Tramadol pode provocar convulsões se associado.[6] Adrenérgicos podem induzir a elevação de pressão. Mielossupressores tem sua atividade aumentada em associação.[6]


Referências[editar | editar código-fonte]

  1. a b c d e f Conselho Federal de Farmácia do Estado de São Paulo. Farmácia não é um simples comércio. Projeto: Farmácia Estabelecimento de Saúde. Fascículo VI: Antibióticos. 2011. ISBN 978-85-63931-15-3
  2. a b «Médicos discutem uso do "superantibiótico"». Terra. 26 de junho de 2000. Consultado em 22 de agosto de 2011 
  3. BUCHALLA, Anna Paula (17 de janeiro de 2001). «Uma guerra sem fim». Veja. Consultado em 22 de agosto de 2011 
  4. SILVA, Fabiano Pereira da; VELASCO, Irineu Tadeu. Manole, ed. Sepse. 2007. Barueri: [s.n.] Consultado em 22 de agosto de 2011 
  5. a b c d e f Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
  6. a b c d MEDICAMENTOS LEXI-COMP MANOLE