Venlafaxina

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Estrutura química de Venlafaxina
Venlafaxina
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(RS)-1-[2-dimetilamino-1-(4-metoxifenil)-etil]cicloexan-1-ol
Identificadores
CAS 93413-69-5
ATC N06AX16
PubChem 5656
DrugBank APRD00125
Informação química
Fórmula molecular C17H27NO2 
Massa molar 277,402 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 45%
Ligação a proteínas 27%
Metabolismo Hepático (extenso, mediado por CYP2D6)
Meia-vida Cerca de 5 horas (venlafaxina), 11 horas (metabólito ativo)
Excreção Renal
Considerações terapêuticas
Administração Oral
DL50 ?

Venlafaxina (como cloridrato de venlafaxina) é uma droga antidepressiva da classe dos antidepressivos inibidores seletivos da recaptação da serotonina e da noradrenalina (ISRSN ou SNRI), heterocíclicos de terceira geração, com efeitos sobre as aminas serotonina e noradrenalina.[1] Não está relacionada quimicamente com nenhuma outra classe de antidepressivos. Foi desenvolvido pela Wyeth (agora, Pfizer). É comercializada desde 1993 nos Estados Unidos. Os genéricos desta substância estão disponíveis.

Indicação[editar | editar código-fonte]

Tratamento da depressão, incluindo Depressão nervosa com ansiedade associada. Para prevenção de recaída e recorrência da depressão. Tratamento de ansiedade ou Transtorno de ansiedade generalizada (TAG), incluindo tratamento a longo prazo. Tratamento do transtorno de ansiedade social (TAS), também conhecido como Fobia social. Tratamento do Transtorno de pânico, com ou sem Agorafobia, conforme definido no DSM IV.

Contra indicação[editar | editar código-fonte]

Seu uso é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao cloridrato de venlafaxina. É também contra-indicado o uso concomitante com medicamentos Inibidores da monoamina oxidase (IMAOs).

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

A venlafaxina potencializa a atividade do neurotransmissor Serotonina e Noradrenalina no Sistema nervoso central. A venlafaxina é um tipo de antidepressivo chamado inibidor seletivo da recaptação de serotonina e noradrenalina (ISRN). A serotonina e a noradrenalina são neurotransmissores (substâncias químicas que transmitem sinais entre as células do cérebro). Na depressão, há menos serotonina e noradrenalina disponíveis para transmitir sinais - ambos são importantes em áreas do cérebro que controlam o humor e o pensamento. A venlafaxina funciona diminuindo a velocidade que a serotonina e a noradrenalina são removidas das células cerebrais. Isto aumenta o sinal dos dois neurotransmissores, controlando a depressão e ansiedade.[2]

A venlafaxina e o seu metabólito, a O-desmetilvenlafaxina (Desvenlafaxine), inibem potentemente a recaptação de serotonina e norepinefrina. Ambas as moléculas não se ligam a receptores Muscarínicos, Histamínicos ou alfa-1 adrenérgicos. A atividade farmacológica nestes receptores é pensado por estar associada aos vários efeitos anticolinérgicos, sedativos e cardiovasculares observados com outros fármacos Psicotrópicos. Ambos também não têm qualquer atividade inibitória da Monoamina oxidase (MAO).[3]

Alvos biológicos IC- 50 Nm
SERT 27
NET 535

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

O cloridrato de venlafaxina é um sólido cristalino branco. A absorção de venlafaxina por via oral é de 92% com ou sem alimentos. É metabolizada no fígado a O-desmetil-venlafaxina(ODV), seu único metabolito relevante. A principal via de eliminação da venlafaxina e os seus metabolitos é a excreção renal, sendo que aproximadamente 87% é excretada como venlafaxina inalterada. A biodisponibilidade relativa de venlafaxina a partir de um comprimido foi de 100% em comparação com a solução oral. A ligação às proteínas plasmáticas de venlafaxina é de 27%±2%. As concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio da venlafaxina e ODV são alcançadas no prazo de 3 dias de terapia com múltiplas doses diárias. A cinética do fármaco e do seu Metabólito é linear com doses diárias de 75 a 450 mg. A dose inicial recomendada é de 75 mg/día administrado em duas ou três doses durante as refeições.[4]

Efeitos adversos[editar | editar código-fonte]

Os efeitos indesejados mais comuns (mais de 1% dos pacientes) são: boca seca, insônia, nervosismo, sonolência, distúrbios gastrintestinais (hiporexia, constipação ou náuseas) e tempo para ejaculação/orgasmo alterado, Sudorese e cansaço.[5] Os efeitos geralmente diminuem a cada mês de tratamento.[4]Redução da libído.

Nomes comerciais[editar | editar código-fonte]

  • Efexor XR® | Wyeth
  • Alenthus XR (XR = Extended Release - Liberação prolongada) com estudos de equivalência em relação ao referência.
  • Venlift OD (liberação prolongada)
  • Venlaxin | Eurofarma (liberação controlada)
  • Alenthus (Medley, Similar).

História[editar | editar código-fonte]

A venlafaxina foi sintetizada pela primeira vez no início dos anos 1980 por pesquisadores da Wyeth Farmaceutica. Os cientistas da Wyeth - John Yardley, Morris Husbands e Eric Muth- reconheceram a promessa da venlafaxina como um importante antidepressivo e impulsionaram seu desenvolvimento. A Wyeth lançou a venlafaxina para o tratamento da depressão nos Estados Unidos no início de 1994 sob o nome comercial Effexor.

O medicamento foi lançado originalmente em uma formulação de liberação imediata. A formulação de liberação prolongada (XR) foi aprovada pelo FDA em 1997. A vantagem da formulação XR, além da dosagem única diária, é uma taxa ligeiramente menor de náusea durante o início da terapia.

Formulações genéricas de liberação imediata de venlafaxina entraram no mercado em 2007.[6]

Veja também[editar | editar código-fonte]

Referências

  1. Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
  2. «Venlafaxine». www.headmeds.org.uk (em inglês). Consultado em 11 de abril de 2018. 
  3. «Venlafaxine». DrugBank. 9 de dezembro de 2016 
  4. a b http://www.eutimia.com/psicofarmacos/antidepresivos/venlafaxina.htm#.Vacn_fl_Oko
  5. «Labirinto da Venlafaxina». Labirinto da Venlafaxina. Consultado em 22 de janeiro de 2017. 
  6. «Venlafaxine (Effexor) - eMedExpert.com». www.emedexpert.com. Consultado em 3 de abril de 2018. 
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