Venlafaxina

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Estrutura química de Venlafaxina
Venlafaxina
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(RS)-1-[2-dimetilamino-1-(4-metoxifenil)-etil]cicloexan-1-ol
Identificadores
CAS 93413-69-5
ATC N06AX16
PubChem 5656
DrugBank APRD00125
Informação química
Fórmula molecular C17H27NO2 
Massa molar 277,402 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 45%
Ligação a proteínas 27%
Metabolismo Hepático (extenso, mediado por CYP2D6)
Meia-vida Cerca de 5 horas (venlafaxina), 11 horas (metabólito ativo)
Excreção Renal
Considerações terapêuticas
Administração Oral
DL50  ?

A venlafaxina (como cloridrato de venlafaxina) é um antidepressivo da classe dos antidepressivos heterocíclicos de terceira geração, com efeitos sobre as aminas serotonina e noradrenalina.[1] Não está relacionada quimicamente com nenhuma outra classe de antidepressivos. Foi desenvolvido pela Wheth (agora, Pfizer). É comercializada desde 1993 nos Estados Unidos. Os genéricos desta substância estão disponíveis.

Indicação[editar | editar código-fonte]

Tratamento da depressão, incluindo depressão com ansiedade associada. Para prevenção de recaída e recorrência da depressão. Tratamento de ansiedade ou transtorno de ansiedade generalizada (TAG), incluindo tratamento a longo prazo. Tratamento do transtorno de ansiedade social (TAS), também conhecido como fobia social. Tratamento do transtorno do pânico, com ou sem agorafobia, conforme definido no DSMIV.

Contra indicação[editar | editar código-fonte]

Seu uso é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao cloridrato de venlafaxina. É também contra-indicado o uso concomitante com medicamentos inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

O cloridrato de venlafaxina é um sólido cristalino branco. A absorção de venlafaxina por via oral é de 92% com ou sem alimentos. É metabolizada no fígado a O-desmetil-venlafaxina(ODV), seu único metabolito relevante. A principal via de eliminação da venlafaxina e os seus metabolitos é a excreção renal, sendo que aproximadamente 87% é excretada como venlafaxina inalterada. A biodisponibilidade relativa de venlafaxina a partir de um comprimido foi de 100% em comparação com a solução oral. A ligação às proteínas plasmáticas de venlafaxina é de 27%±2%. As concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio da venlafaxina e ODV são alcançadas no prazo de 3 dias de terapia com múltiplas doses diárias. A cinética do fármaco e do seu metabolito é linear com doses diárias de 75 a 450 mg. A dose inicial recomendada é de 75 mg/día administrado em duas ou três doses durante as refeições.[2]


Efeitos adversos[editar | editar código-fonte]

Os efeitos indesejados mais comuns (mais de 1% dos pacientes) são: boca seca, insônia, nervosismo, sonolência, distúrbios gastrintestinais (hiporexia, constipação ou náuseas) e tempo para ejaculação/orgasmo alterado, sudorese e cansaço. Os efeitos geralmente diminuem a cada mês de tratamento.[2]

Nomes comerciais[editar | editar código-fonte]

  • Efexor XR® | Wyeth
  • Alenthus XR (XR = Extended Release - Liberação prolongada) com estudos de equivalência em relação ao referência.
  • Venlift OD (liberação prolongada)
  • Venlaxin | Eurofarma (liberação controlada)
  • Alenthus (Medley, Similar)

Referências

  1. Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
  2. a b http://www.eutimia.com/psicofarmacos/antidepresivos/venlafaxina.htm#.Vacn_fl_Oko
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