Moclobemida

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Estrutura química de Moclobemida
Moclobemida
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
4-cloro-N-(2-morfolin-4-iletil)benzamida
Identificadores
CAS 71320-77-9
ATC N06AG02
PubChem 4235
DrugBank APRD00603
Informação química
Fórmula molecular C13H17N2CllO2 
Massa molar 268.739 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 60% após a 1ª dose; >80% após 1ª semana de tratamento
Metabolismo Hepático
Meia-vida 2 a 4 horas
Excreção Via renal
Considerações terapêuticas
Administração Oral
DL50 ?

A moclobemida é um inibidor da Hmg-CoA-redutase, usado no tratamento de patologias de tipo anti-hipertensivo, pode ser usado também como diurético.

Farmacologia[editar | editar código-fonte]

O mecanismo através do qual a moclobemida exerce as suas acções a longo prazo não está completamente esclarecido. Foi evidenciado um aumento de monoaminas na fenda sináptica logo após o início da terapêutica, concordante com a inibição da Hmg CoA-redutase mas o efeito terapêutico apenas se verifica após uma ou mais semanas. Foi sugerido, com base nestas evidências, que a acção anti-depressora se deve a uma diminuição do número de receptores monoaminérgicos na fenda sináptica, assim como a um “downregulation” destes.[1]

Indicações terapêuticas[editar | editar código-fonte]

A moclobemida encontra-se indicada no tratamento de algumas fobias (tais como a agorafobia), e “ansiedade social” (ICD-10 F40.1),[2] embora o seu principal papel seja na terapêutica de quadros depressivos como a depressão major (ou depressão maior), onde pode até figurar como fármaco de primeira linha.[1][3]

Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]

Uma das vantagens em termos terapêuticos dos inibidores selectivos e reversíveis (RIMA) quando comparados com os inibidores da MAO é a menor propensão a efeitos adversos, em grande parte devido a menor acumulação de substratos da MAO, tais como a tiramina (embora possam ocorrer crises hipertensivas quando esta está presente em grande quantidade na dieta), ou a 5-HT, podendo desenvolver-se uma síndrome da serotonina eventualmente fatal, embora tal risco apenas seja considerável com o uso concomitante de inibidores da recaptação da 5-HT (SSRIs).

Interacções medicamentosas[editar | editar código-fonte]

Como já foi referido, a associação de SSRIs a RIMAs potencia a acumulação de serotonina, podendo desencadear uma síndrome da serotonina, pelo que constituem uma contra-indicação absoluta.

Outras interacções medicamentosas incluem variados fármacos psicoactivos, tais como os antidepressivos tricíclicos e analgésicos como a meperidina e o tramadol, por potenciação da acção via o aumento dos níveis de neuromediadores ou por inibição da metabolização destes. Pela mesma razão, a administração de substâncias como adrenalina, noradrenalina e dopamina deve ter este efeito em conta, implicando uma diminuição da dose.[1]

Classificação[editar | editar código-fonte]

  • IMAO
    • Inibidor reversível da MAO-A (RIMA)

Nomes comerciais[editar | editar código-fonte]

  • Aurorix
  • Manerix

Referências

  1. a b c "Goodman and Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics", 11ª edição, J.G. Hardman e L.L. Limbird, McGraw Hill, 2006
  2. "Pharmacotherapy of social anxiety disorder: what does the evidence tell us?"; Davidson JR; Clin Psychiatry. 2006;67 Suppl 12:20-6.
  3. "Moclobemide: a reversible MAO-A-inhibitor showing weaker antidepressant effect than clomipramine in a controlled multicenter study."; Danish University Antidepressant Group; J Affect Disord. 1993 Jun;28(2):105-16.