Duloxetina

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Estrutura química de Duloxetina
Duloxetina
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(3S)-N-metilo-3-naftalina-1-iloxi-3-tiofen-2-propan il-1-amina
Identificadores
CAS 116539-58-3
136434-34-9
ATC N06AX21
PubChem 60835
DrugBank DB00476
ChemSpider 54822
Informação química
Fórmula molecular C18H19NOS 
Massa molar 297.41456 g/mol
SMILES CNCCC(C1=CC=CS1)OC2=CC=CC3=CC=CC=C32
Sinónimos Cymbalta (Lilly), Dulorgran (Germed Pharma), Xeristar, Yentreve, Ariclaim, Velija (Libbs), Cymbi (EMS Sigma Pharma)
Dados físicos
Solubilidade em água 13.000 mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Biodisponibilidade ~ 50% (32% até 80%)
Ligação a proteínas ~ 95%
Metabolismo Fígado
Meia-vida 12.1 horas
Excreção 70% na urina, 20% nas fezes
Considerações terapêuticas
Administração Oral
DL50  ?


A Duloxetina é um antidepressivo. Mostra-se eficaz não só no tratamento da depressão como também em outros distúrbios (incontinência urinária). É uma substância classificada como inibidor selectivo de recaptação de serotonina e noradrenalina.

Indicações[editar | editar código-fonte]

Atua ao nível do sistema nervoso central, melhorando sintomas depressivos e ansiosos a doses de 20mg e diminuindo a dor por compressão dos nervos (dor neuropática) em pacientes com Transtorno depressivo maior, fibromialgia e neuropatia diabética (dose de 60mg).[1]

Era originalmente usado somente para incontinência urinaria de urgência (dificuldade em conter a vontade de urinar).

Nomes comerciais[editar | editar código-fonte]

Cymbalta (Lilly) Patente E.U.A. 6 596 756 [2] , Dulorgran (Germed Pharma), Xeristar, Yentreve, Ariclaim, Velija (Libbs), Cymbi (EMS Sigma Pharma)

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

A duloxetina é um novo antidepressivo, criado pelo laboratório norte-americano Eli Lilly. Pertence a uma classe de drogas conhecidas como inibidores seletivos de recaptação de serotonina e noradrenalina (ISRSN). Tem efeito similar a venlafaxina.

Os neurotransmissores são liberados por um neurônio e são captados por outro. Uma pequena quantidade de neurotransmissor é enviada de cada vez, de um neurônio para outro. Após o envio e recebimento dessa quantidade, o neurotransmissor que ficar "sobrando" no espaço entre um neurônio e o outro é absorvido pelo primeiro, aquele que o liberou. Esse processo recebe o nome de recaptação. Um inibidor da recaptação de um dado neurotransmissor impede esse processo, o que significa que sob a vigência da duloxetina, certos neutrotransmissores são enviados em fluxo contínuo e sentido único, e não mais da forma natural, pulsátil e em "mão dupla". Os neurotransmissores afetados pela duloxetina são a serotonina e a noradrenalina. O termo duplo inibidor de recaptação refere-se a uma droga que afeta a recaptação de dois neurotransmissores ao invés de um.[2]

Efeitos Adversos[editar | editar código-fonte]

Os principais efeitos colaterais da duloxetina incluem: boca seca, dificuldade para urinar, náuseas, diarreia, dor de cabeça, insônia, palpitações, vômitos, azia, diminuição do apetite, perda de peso, cansaço excessivo, rigidez muscular, tonturas, sonolência, tremores, visão embaçada, ansiedade, disfunção eréctil, prisão de ventre, flatulência, dor abdominal, formigamentos e zumbidos nos ouvidos.[2]

Cápsula de duloxetina.

Contra-indicações[editar | editar código-fonte]

A duloxetina está contraindicada para pacientes com doença renal em fase terminal ou com hipersensibilidade à duloxetina ou qualquer outro componente da fórmula. Também é contra-indicado em pacientes com dificuldade para urinar.[2]

Referências

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