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Oxcarbazepina, vendida sob o nome comercial Trileptal, entre outros, é um medicamento usado no tratamento de epilepsia e do transtorno bipolar . [1] Para epilepsia, é usado em pessoas que apresentam crises focais e/ou generalizadas . [2] Em pessoas com transtorno bipolar que não resondem bem a outros , a oxcarbazepina ser utilizada como terapia adjuvante,. [3] [1] É tomado por via oral. [1]

Os efeitos colaterais mains comuns são náusea, vômito, tontura, sonolência, visão dupla e ataxia . Os efeitos colaterais graves podem incluir anafilaxia, danos hepáticos, pancreatite, ideação suicida e bARRITMIA . [2] Embora o uso durante a gravidez possa prejudicar o fetp, o uso do fármaco geralmente é mais seguro do que o rusci de ocorrer uma convulsão. [4] Seu uso não é recomendado durante a amamentação . [4] Em pessoas alérgicas à carbamazepina, há uma proabilidade de 25% de que também sejam alérgicas à oxcarbazepina. Seu mecanismo de ação não é TOTALMENTE conhecido. [1]

A oxcarbazepina foi patenteada em 1969 e passou a ser comercializada em 1990. [5] Está disponível como um medicamento genérico . [2] Em 2018, era o 158º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 3 milhões de prescrições. [6] [7]

Usos médicos

A oxcarbazepina é um anticonvulsivante usado para reduzir a ocorrência de episódios epiléticos focais/parciais,[8] e pode ser admnistrada isoladamente (monoterapia) ou em combinação com outros medicamentos. Em pediatria, pode ser usado em monoterapia para o tratamo de convulsões parciais em crianças a partir dos 4 anos, ou em associação medicamentosa para crianças de 2 anos ou mais. Há algumas evidências que apóiam sua eficácia na redução da frequência de convulsões quando usado em associação a outros fármacos para tratar epilepsia focal resistente a medicamentos, mas ainda existem poucos estudos quanto à tolerabilidade do fármaco. [9]

Um ensaio clinico investigou o uso de oxcarbazepina como um estabilizador de humor no transtorno bipolar, com mais evidências necessárias para avaliar adequadamente seu potencial de tratamento. [3] [10] [11] [12] Pode ser eficaz no tratamento da neuralgia do trigêmeo . [13]

Existem dados limitados que analisam o impacto da oxcarbazepina no feto humano.[4] Os estudos em animais revelaram um aumento das anomalias fetais em ratas e coelhas grávidas expostas à oxcarbazepina durante a gravidez. [4][14] Além disso, a oxcarbazepina é estruturalmente semelhante à carbamazepina, que é considerada teratogênica em humanos. [4][15] [16] A oxcarbazepina só deve ser usada durante a gravidez se os benefícios terapêuticos superarem os riscos. [4]

Pessoas grávidas em tratamento com oxcarbazepina devem ser monitoradas de perto, pois os níveis plasmáticos do metabólito ativo (llicarbazepina) podem diminuir durante a gravidez. [4]

Amamentação

A oxcarbazepina e seu metabólito, licarbazepina, estão presentes no leite materno e, portanto, seus princípios ativos são excretados pelo leite materno.[4]

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais dependem da dose admnistada. Os mais comuns incluem tontura, visão turva ou dupla, nistagmo, ataxia, fadiga, dores de cabeça, náuseas, vômitos, sonolência, dificuldade de concentração e lentidão mental.[4]

Efeitos menos comuns incluem hiponatremia, anafilaxia, angioedema ehipersensibilidade (especialmente quando a pessoa é alérgica àcarbamazepina ), necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson e pensamentos suicidas.[4]

As concentrações dos níveis séricos de sódio devm ser acompanhadas durante o tratamento de manutenção com a oxcarbazepina ou quando sintomas de hiponatremia ocorrem . Níveis baixos de sódio no sangue foram relatados em 20-30% das pessoas que tomam oxcarbazepina e, entre essas pessoas, 8-12% apresentaram hiponatremia grave. Alguns efeitos colaterais, como dores de cabeça, são mais evidentes logo após a administração de uma dose e tendem a diminuir após a admnistração do fármaco (em média, em 60 a 90 minutos). Outros efeitos colaterais incluem dor de estômago, tremores, erupção cutânea, diarréia, prisão de ventre, diminuição do apetite e boca seca. A fotossensibilidade também é um efeito colateral, o que pode resultar em queimaduras solares graves como resultado da exposição ao sol.[4]

Interações

A oxcarbazepina, a licarbazepina e muitos outros medicamentos comuns são influenciados por meio da interação com a família de enzimas do citocromo P450. Isso leva a um grupo de dezenas de drogas comuns interagindo entre si em vários graus, alguns dos quais são especialmente dignos de nota:

A oxcarbazepina e a licarbazepina são inibidores potentes da enzima CYP2C19 e, portanto, pode aumentar a concentração plasmática de fármacos que são metabolizados por essa via. Outros antiepilépticos que também inibem o CYP2C19 e, portanto, podem ser metabolizados mais lentamente em associação à oxcarbazepina são diazepam, [17] [18] hexobarbital, [17] mefenitoína, [17] [18] metilfenobarbital, [17] nordazepam, [18] fenobarbital, [17] fenitoína, [18] primidona . [17]

Além disso, a oxcarbazepina e a licarbazepina são indutores do CYP3A4 e do CYP3A5 e, portanto, também podem diminuir a concentração plasmática dos substratos de outras drogas metabolizadas pelas enzimas CYP3A4 e CYP3A5. Os medicamentos que são substratos do CYP3A4 ou CYP3A5 e, portanto, podem ter eficácia reduzida, são os bloqueadores dos canais de cálcio e contraceptivos orais. [8] Ainda não é claro se a indução extensiva das enzimas CYP3A4/5 possuem significado clíniico quando a oxcarbazepina é usada em doses terapêutica. Outros fármacos, como a fenitoína e o fenobarbital stambém podem reduzir os níveis plasmáticos de licarbazepina através da indução das enzimas do citocromo P450. [4]

Farmacologia

A oxcarbazepina é um pró-fármaco extensivamente metabolizado em seu derivado farmacologicamente ativo, a licarbazepina. [4] [19] A oxcarbazepina e o MHD agem bloqueando canais de sódio sensíveis à voltagem, levando à estabilização de membranas neurais hiperexcitadas, supressão de disparos neuronais repetitivos e diminuição da propagação de impulsos sinápticos.[4] Além disso, os efeitos anticonvulsivantes desses compostos podem ser atribuídos ao aumento da condutância de potássio e modulação dos canais de cálcio ativados por alta voltagem. [4]

  1. a b c d «Oxcarbazepine Monograph for Professionals». Drugs.com (em inglês). American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 13 April 2019  Verifique data em: |acessodata= (ajuda)
  2. a b c British national formulary : BNF 76 76 ed. [S.l.]: Pharmaceutical Press. 2018. pp. 319–320. ISBN 9780857113382 
  3. a b Mazza M, Di Nicola M, Martinotti G, Taranto C, Pozzi G, Conte G, Janiri L, Bria P, Mazza S (April 2007). «Oxcarbazepine in bipolar disorder: a critical review of the literature». Expert Opinion on Pharmacotherapy. 8 (5): 649–56. PMID 17376019. doi:10.1517/14656566.8.5.649  Verifique data em: |data= (ajuda) Erro de citação: Código <ref> inválido; o nome "Mazza_2007" é definido mais de uma vez com conteúdos diferentes
  4. a b c d e f g h i j k l m n o «Oxcarbazepine Use During Pregnancy». Drugs.com. Consultado em 13 April 2019  Verifique data em: |acessodata= (ajuda) Erro de citação: Código <ref> inválido; o nome "Preg2019" é definido mais de uma vez com conteúdos diferentes
  5. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. [S.l.]: John Wiley & Sons. ISBN 9783527607495 
  6. «The Top 300 of 2021». ClinCalc. Consultado em 18 February 2021  Verifique data em: |acessodata= (ajuda)
  7. «Oxcarbazepine - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Consultado em 18 February 2021  Verifique data em: |acessodata= (ajuda)
  8. a b Information, National Center for Biotechnology; Pike, U. S. National Library of Medicine 8600 Rockville; MD, Bethesda; Usa, 20894. «Oxcarbazepine (By mouth) - National Library of Medicine - PubMed Health». mmdn/DNX1023. Consultado em 2 de novembro de 2015  Erro de citação: Código <ref> inválido; o nome ":5" é definido mais de uma vez com conteúdos diferentes
  9. Bresnahan, Rebecca; Atim-Oluk, Margaret; Marson, Anthony G. (4 March 2020). «Oxcarbazepine add-on for drug-resistant focal epilepsy». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 3: CD012433. ISSN 1469-493X. PMC 7059897Acessível livremente. PMID 32129501. doi:10.1002/14651858.CD012433.pub2  Verifique data em: |data= (ajuda)
  10. Vasudev, Akshya; MacRitchie, Karine; Vasudev, Kamini; Watson, Stuart; Geddes, John; Young, Allan H. (2 de setembro de 2011). «Oxcarbazepine for acute affective episodes of bipolar disorder». Cochrane Database of Systematic Reviews (12): CD004857. PMID 22161387. doi:10.1002/14651858.CD004857.pub2. Consultado em 5 de dezembro de 2018 
  11. Gitlin, Michael; Frye, Mark A (1 de maio de 2012). «Maintenance therapies in bipolar disorders». Bipolar Disorders (em inglês). 14: 51–65. ISSN 1399-5618. PMID 22510036. doi:10.1111/j.1399-5618.2012.00992.x 
  12. Reinares, María; Rosa, Adriane R.; Franco, Carolina; Goikolea, José Manuel; Fountoulakis, Kostas; Siamouli, Melina; Gonda, Xenia; Frangou, Sophia; Vieta, Eduard (1 de março de 2013). «A systematic review on the role of anticonvulsants in the treatment of acute bipolar depression». International Journal of Neuropsychopharmacology. 16 (2): 485–496. ISSN 1461-1457. PMID 22575611. doi:10.1017/s1461145712000491Acessível livremente 
  13. Cruccu G, Gronseth G, Alksne J, Argoff C, Brainin M, Burchiel K, Nurmikko T, Zakrzewska JM (October 2008). «AAN-EFNS guidelines on trigeminal neuralgia management». European Journal of Neurology. 15 (10): 1013–28. PMID 18721143. doi:10.1111/j.1468-1331.2008.02185.xAcessível livremente  Verifique data em: |data= (ajuda)
  14. «Oxcarbazepine Use During Pregnancy». Drugs.com. Consultado em 13 April 2019  Verifique data em: |acessodata= (ajuda)
  15. «Oxcarbazepine Use During Pregnancy». Drugs.com. Consultado em 13 April 2019  Verifique data em: |acessodata= (ajuda)
  16. «Tegretol- carbamazepine suspension Tegretol- carbamazepine tablet Tegretol XR- carbamazepine tablet, extended release». DailyMed. 18 July 2020. Consultado em 10 November 2020  Verifique data em: |acessodata=, |data= (ajuda)
  17. a b c d e f Flockhart, DA (2007). «Drug Interactions: Cytochrome P450 Drug Interaction Table». Indiana University School of Medicine. Consultado em 10 July 2011  Verifique data em: |acessodata= (ajuda)
  18. a b c d Sjöqvist, Folke. «Fakta för förskrivare: Interaktion mellan läkemedel» [Facts for prescribers: Interaction between drugs]. FASS Vårdpersonal (em sueco). Consultado em 10 July 2011  Verifique data em: |acessodata= (ajuda)
  19. Dulsat, C., Mealy, N., Castaner, R., Bolos, J. (2009). «Eslicarbazepine acetate». Drugs of the Future. 34 (3). 189 páginas. doi:10.1358/dof.2009.034.03.1352675