Anorexígeno

A fentermina, é comercializada como fórmula de liberação imediata (Adipex) e como resina de liberação lenta (Ionamin e Duromine).

Anorexígeno, anorético ou anomirineronético são medicamentos com a finalidade de induzir a anorexia – aversão ao alimento, falta de apetite, utilizados para emagrecer. Geralmente são anfetaminas, metanfetaminas e similares, mesma classe de drogas da cocaína, crack e metanfetamina. Atualmente, as drogas anorexígenas utilizadas no Brasil são a dietilpropiona (anfepramona), o femproporex, fenfluramina, fenilpropanolamina e o mazindol. Dentre eles, o femproporex é o anorexígeno mais utilizado no Brasil (60% das prescrições).

No Brasil, em 2008, o uso foi de cerca de 20DDD/1.000 habitantes, ou seja, estão entre os medicamentos mais vendidos no Brasil.. A Lei 13.454, sancionada em 23 de junho de 2017 permitiu a produção, comercialização e consumo de substâncias anorexígenas no país, mediante prescrição e orientação médica e com retenção de receita do tipo B2 pela farmácia que aviar o prescrito.

Mecanismos de atuação

As anfetaminas são estimulantes do SNC (Sistema Nervoso Central), que aumentam a vigília, cortam o apetite e aumentam a atividade autônoma dos indivíduos. Algumas são capazes de atuar no sistema mesolímbico, aumentando a liberação de dois importantes neurotransmissores a noradrenalina e a dopamina. A biodisponibilidade aumentada desses neurotransmissores nas fendas sinápticas reduz o sono e a fome e provoca um estado de agitação psicomotora. A serotonina regula o apetite e junto com dopamina, responsáveis pela sensação de prazer, contribuem para a compulsão do uso.

Indicação

O uso de medicamentos frequentemente não é eficaz a longo prazo quando os paciente engordam novamente.

Casos de hipertensão pulmonar fatal e danos na válvula cardíaca associada a produtos farmacêuticos dos anorexígenos levaram à retirada de produtos do mercado na Europa. Este foi o caso do aminorex na década de 1960, e da fenfluramina em 1990. Da mesma forma, a associação do inibidor de apetite fenilpropanolamina relacionadas com acidente vascular cerebral hemorrágico levou a sua retirada do mercado nos Estados Unidos em 2000, e preocupações semelhantes quanto a efedrina resultaram em uma proibição do órgão de controle de drogas americano (FDA) a sua inclusão em suplementos dietéticos, em 2004 (mais tarde um juiz federal anulou esta proibição, em 2005, durante um processo feito pela fabricante de suplementos nutracêuticos). Outro fator importante para a proibição da efedrina foi o seu uso como um precursor na produção de metanfetaminas.

No Brasil, é usada no tratamento farmacológico da obesidade quando o paciente possui um IMC maior que 30,0 kg/m² ou quando o indivíduo apresenta doenças associadas a obesidade, com IMC superior a 25,0 kg/m², em situações nas quais o tratamento com dieta, exercício ou aumento da atividade física e modificações comportamentais provou ser ineficaz repetidas vezes.

Consumo do Brasil

Em 2008 o consumo era de cerca de 20DDD/1000hab. (20 doses diárias definidas para cada 1000 habitantes). Segundo relatório da ANIVSA houve um aumento de 500% no consumo de anorexígenos no Brasil entre 1998 e 2005, o que levou eles a declaram esse padrão de consumo como inadmissível e devendo ser combatido.

Além disso, em um estudo feito em 2003, 42,9% do total de notificações analisadas apresentaram alguma irregularidade (ilegíveis, sem carimbo, irregulares, posologia inadequada…) que deveriam impedir a dispensação das mesmas. as mulheres consomem de seis a oito vezes mais do que os homens.

O uso dessas substâncias estava restringidas e proibidas desde 2011 quando a Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa), afirmou que esses medicamentos estavam relacionados ao risco de problemas cardíacos. No entanto a aprovação de uma lei que foi sancionada sem vetos no último dia 23 de abril de 2017 pelo presidente em exercício da Câmara dos Deputados, Rodrigo Maia, autoriza a venda de inibidores de apetite no pais.

Classificação

Os anorexígenos são classificados como psicotrópicos, uma vez que agem no Sistema Nervoso Central. Por causarem dependência são vendidos sob controle especial. No Brasil a Portaria nº344 de 12 de maio de 1998, é o documento da Agência Nacional de Vigilância Sanitária que aprova o regulamento técnico sobre substâncias e medicamentos sujeitos a controle especial. Porém foi em 5 de setembro de 2007 que a Resolução RDC nº 58 dispôs sobre o aperfeiçoamento do controle e fiscalização de substâncias psicotrópicas anorexígenas.

No Brasil usa-se também o Mazindol, além dos efeitos colaterais comuns aos outros anorexígenos, o Mazindol pode precipitar quadros depressivos, agitação psicomotora e sintomas semelhantes ao quadro de transtorno do pânico.

Efeitos colaterais

Em vários países a fenilpropanolamina e a efedrina foram banidos por causar derrame hemorrágico

Seus efeitos colaterais dependem do organismo de quem usa e do tempo de uso, sendo os mais comuns:

• Hipertensão arterial;
• Taquicardia;
• Midríase (dilatação da pupila);
• Disforia (humor instável);
• Cefaleia;
• Depressão nervosa;
• Irritabilidade;
• Arritmia;
• Insônia;
• Confusão mental;
• Tonturas;
• Agitação psicomotora;
• Constipação intestinal;
• Aumento da ansiedade;
• Instabilidade do humor;
• Calafrios;
• Vômitos;
• Sudorese;
• Hemorragia;
• Enjoo;

Devido ao seu alto potencial para causar dependência, a OMS recomenda que seu uso não ultrapasse 12 semanas. Uma pessoa que faça uso prolongado, pode desenvolver transtornos alimentares, especialmente bulimia. Como geralmente são anfetamínicos eles também podem causar depressão maior, alucinação, delírios e desencadear surto psicótico.

Síndrome de abstinência

Um novo medicamento não-anfetamínico, o Xenical (Orlistat), causa menos efeitos colaterais e não causa dependência química, porém causa problemas gastrointestinais em 91% dos casos e renais em mais de 33% dos casos.

A síndrome de abstinência chega a atingir 87% dos usuários de anfetaminas:

• Fissura interna;
• Ansiedade e Agitação;
• Pesadelos;
• Redução da energia;
• Lentificação;
• Humor Depressivo.

Contra-indicação

Os anorexígenos são contra-indicados em pacientes com antecedentes psicóticos ou com transtornos de ansiedade, em epiléticos não tratados, na hipertensão arterial severa ou não tratada, em crianças com pouca idade, em idosos, em pacientes com história anterior de intolerância aos anorexígenos ou de abuso de drogas, na gravidez (ou suspeita), na lactação, hipertireoidismo, cardiopatias severas, porfirias e glaucoma.

Interações

• A interação com antidiabéticos orais pode alterar significativamente a taxa de glicose.
• A interação com anti-hipertensivos, como a clonidina, guanetidina, metildopa e alcaloides da Rauwolfia diminuem os efeitos hipotensores por competir com receptores adrenérgicos.
• A interação com hormônios da tireóide aumenta a estimulação do sistema nervoso central e com fenotiazina, como a clorpromazina, produz efeito antagônico, anulando o efeito anorexígeno.
• O álcool pode interagir com todas as classes de anorexígenos provocando tonturas, vertigens, confusão mental e sonolência.
• Os anorexígenos podem reforçar o efeito central dos estimulantes do sistema nervoso central, dos hormônios da tireóide ou da amantadina; os efeitos das catecolaminas exógenas; os efeitos simpaticomiméticos dos IMAO.

Alternativas

Catecolaminérgicos, Inibidores da absorção intestinal de gorduras e Inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) ou de serotonina e noradrenalina. É importante também que o paciente faça psicoterapia, seja acompanhado por um nutricionista e faça exercícios físicos regulares para tratar as causas do problema, ou é bastante provável que ele volte a ganhar peso assim que pare os medicamentos aumentando a probabilidade de gerar dependência química e psicológica.