Cocaína

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Estrutura química de Cocaína
Cocaine-3D-balls.png
Cocaína
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
3-benzoiloxi-8-metil-8-azabiciclo. [3.2.1]octano-4-carboxilico
Identificadores
CAS 50-36-2
ATC N01BC01
PubChem 5760
DrugBank APRD00080
Informação química
Fórmula molecular C17H21NO4 
Massa molar 303,353 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade  ?
Metabolismo Hepático
Meia-vida 1 hora
Excreção Renal
Considerações terapêuticas
Administração tópica, oral, inalação, intravenosa.
DL50  ?

Cocaína, benzoilmetilecgonina ou éster do ácido benzoico é um alcaloide usado como droga, derivada do arbusto Erythroxylum coca, com efeitos anestésicos [1] e cujo uso contínuo, pode causar outros efeitos indesejados como dependência, hipertensão arterial e distúrbios psiquiátricos.[1] A produção da droga é realizada através de extração, utilizando como solventes álcalis, ácido sulfúrico, querosene e outros.[2]

História da droga

Andes e arbusto da coca

A folha de coca (cujo consumo mesmo se em grandes quantidades, leva apenas à absorção de uma dose minúscula de cocaína) é usada comprovadamente há mais de 5000 anos pelos povos nativos da América do Sul. Eles a mastigavam para ajudar a suportar a fome, a sede e o cansaço, sendo, ainda hoje, consumida legalmente em alguns países (Bolívia) sob a forma de chá (a absorção do princípio ativo, por esta via, é muito baixa). Os Incas e outros povos dos Andes usaram-na certamente, permitindo-lhes trabalhar a altas altitudes, onde a rarefação do ar e o frio tornam o trabalho árduo especialmente difícil. A sua ação anorexiante (supressora da fome) lhes permitia transportar apenas um mínimo de comida durante alguns dias.

Inicialmente os espanhóis, constatando o uso quase religioso da planta, nas suas tentativas de converter os índios ao cristianismo, declararam a planta produto do demónio.

O seu uso entre os espanhóis do novo mundo espalhou-se, sendo as folhas usadas para tratar feridas e ossos partidos ou curar a constipação/resfriado. A coca foi levada para a Europa em 1580.

Primeiras experiências

O alcaloide (cocaína) foi isolado das folhas de coca por Niemann em 1859[3] ou 1860, que lhe deu o nome. No entanto há boas razões para supor que foi antes Friedrich Gaedcke que a isolou pela primeira vez em 1855[3] ou 1856.[4]

Vinho Mariani

O seu uso espalhou-se gradualmente. Após visitas à América do Sul de cientistas italianos que levaram amostras da planta para o seu país, o químico Angelo Mariani desenvolveu, em 1863 o vinho Mariani, uma infusão alcoólica de folhas de coca (mais poderosa devido ao poder extrativo do etanol que as infusões de água ou chás usadas antes). O vinho Mariani era muito apreciado pelo Papa Leão XIII, que inclusivamente premiou Mariani com uma medalha honorífica.

A Coca-Cola seria inventada em parte como tentativa de competição dos comerciantes americanos com o vinho Mariani importado da Itália. A Coca-Cola continuaria desde a sua invenção até 1903 a incluir cocaína nos seus ingredientes[1], e os seus efeitos foram sem dúvida determinantes do poder atrativo inicial da bebida.

A cocaína tornou-se popular entre as classes altas no fim do século XIX. Entre consumidores famosos do vinho Mariani contavam-se Ulysses Grant, o Papa Leão XIII, que até apareceu na publicidade do produto e Frédéric Bartholdi (francês, criador da Estátua da liberdade), que comentou que se o vinho tivesse sido inventado mais cedo teria feito a estátua mais alta.

Popularização

Anúncio à Coca-Cola com cocaína, c1900.

A cocaína foi nessa altura popularizada como tratamento para a toxicodependência de morfina. Em Viena, Sigmund Freud, o médico psiquiatra criador da psicanálise experimentou-a em si para efeitos analgésicos por conta do tumor e posterior câncer que teve na região máxilo-buco-facial. Publicou inclusivamente um livro Über Coca sobre as sua vivência [5]. Foi ele que a forneceu ao oftalmologista Carl Köller, que em 1884 a usou pela primeira vez enquanto anestésico local, aplicando gotas com cocaína nos olhos de pacientes antes de serem operados.

A popularidade da cocaína ganha terreno: Em 1885 a companhia americana Park Davis vendia livremente cocaína em cigarros, pó ou liquido injetável sob o lema de "substituir a comida; tornar os covardes corajosos, os silenciosos eloquentes e os sofredores insensíveis à dor". O personagem fictício Sherlock Holmes (personagem de Arthur Conan Doyle) chega mesmo a injetar "cocaine" nas veias numa das histórias. Em 1909 Ernest Shackleton leva cocaína para a sua viagem à Antártida, assim como o Capitão Robert Scott.

Proibição

Apesar do entusiasmo, os efeitos negativos da cocaína acabaram por ser descobertos. Com o uso da cocaína pelas classes baixas, inclusive nos Estados Unidos, acabou por assustar as classes altas a um extremo que o seu óbvio potencial de dependência e graves problemas para a saúde nunca levaram. Os alertas racistas no sul dos Estados Unidos sobre os "ataques a mulheres brancas do Sul que são o resultado direto do cérebro do negro enlouquecido por cocaína" como exprimiu um farmacêutico proeminente, acabaram por resultar na regulação e posterior proibição da substância.


Apesar dos motivos iniciais, é consensual entre a comunidade médica que os elevados efeitos auto destruidores do consumo de cocaína são plenamente justificativos da proibição atual.

O crack foi um desenvolvimento moderno do consumo da cocaína. É muito mais barato e fácil de consumir, e as comunidades pobres arruínam-se ainda mais por todo o mundo devido ao seu consumo.

Muitos usuários de cocaína, conhecendo o crack, começaram a utilizar somente ele, pois o efeito de euforia é mais forte do que da cocaína e por muitos não terem dinheiro para comprar ambas, compram somente o crack. Porém isso não é uma regra, muitos usuários de cocaína e crack, podem ter uso abusivo de ambas ou mais ainda da cocaína, dependendo da assimilação do usuário.

Muitos preferem a cocaína ao crack, pois já estão viciados psicologicamente no ritual da inalação. O crack é dito por muitas pesquisas que é mais barato do que a cocaína, porém não é o que foi constatado, pois comparando a utilização de ambas as drogas, o crack acaba mais rápido e o efeito, apesar de mais forte, é mais curto que o da cocaína, durando cerca de 20 minutos no máximo.

A cocaína não produz o mesmo efeito depois de anos de utilização, então no usuário que consome 1 grama, ela não causa mais efeito. Por sua vez, com o crack, o usuário sente um efeito potente, mas bem menos durador do que a cocaína, isto é, o usuário sente um efeito rápido.

Muitos usuários de cocaína ou crack abusam demasiadamente da droga, pois o seu efeito é breve. Assim, a vontade de ter novamente as sensações causadas psicologicamente pela droga faz com que as doses sejam cada vez maiores, o que pode ocasionar overdose.

Erythroxylum coca

A cocaína é extraída das folhas do arbusto da coca (Erythroxylon coca), mas só tem valor quando refinada. A Erythroxylum coca possui gineceu constituído de três carpelos, cálice de cinco sépalas e corola de cinco pétalas. Suas folhas são alternadas, elípticas e pecioladas.

Padrões de uso

Pó de cocaína.

A cocaína tem o aspecto de um pó branco e cristalino (é um sal, hidrocloreto de cocaína). Pode ser consumida de várias formas, mas o modo mais comum é pela aspiração da droga, que normalmente se apresenta sob forma de pó. Alguns consumidores chegam a injetar a droga diretamente na corrente sanguínea, o que eleva consideravelmente o risco de uma parada cardíaca irreversível, causada por uma overdose.

A via intravenosa é mais perigosa devido às infeções.O crack é a cocaína alcalina, não salina - e é obtido da mistura da pasta de cocaína com bicarbonato de sódio. O crack é conhecido nos Estados Unidos como "cocaína dos pobres e mendigos",produz maior prazer e efeitos mais pronunciados, também provocando alucinações. A via inalatória é de início mais insidioso, pode levar à necrose (morte por degeneração da células epiteliais ou outros tipos de degeneração de tecido) da mucosa e septo nasais. O crack é uma forma básica livre, que é fumada. Os seus efeitos são similares aos da via intravenosa.

Na década de[1990] houve um declínio no consumo da cocaína em relevância à predileção pela heroína. O consumo das mesmas ("speedballs" ou "moonrocks") é uma prática extremamente perigosa que tornou-se convencional recentemente.

A cocaína, como grande parte das drogas, é metabolizada no fígado. Conjuga-se com etanol, presente nas bebidas alcoólicas, formando cocaetileno, ainda mais tóxico.[1]

Ver artigo principal: Crack

Mecanismo de ação

A cocaína é um inibidor da enzima MAO (monoamina oxidase), da recaptação e estimulante da liberação de noradrenalina e dopamina, existentes nos neurônios. A dopamina e a noradrenalina são neurotransmissores cerebrais que são secretados para a sinapse, de onde são recolhidos outra vez para dentro dos neurônios por esses transportadores inibidos pela cocaína. Logo o seu consumo aumenta a concentração e duração desses neurotransmissores. Os efeitos são similares aos das anfetaminas, mas mais intensos e menos prolongados. Causa constrição local.

A noradrenalina e a adrenalina são neurotransmissores e hormona do sistema simpático (sistema nervoso autônomo). Elas são normalmente ativadas em situações de stress agudo ("lutar ou fugir") em que o indivíduo necessita de todas as forças e agem junto aos órgãos de modo a obtê-las: aumentam a contração e frequência cardíacas, aumentam a velocidade e clareza do pensamento, destreza dos músculos, inibem a dor, aumentam a tensão arterial. O indivíduo sente-se invulgarmente consciente e desperto, eufórico, excitado, com mente clara e sensação de paragem do tempo. A cocaína é um forte potenciador do sistema nervoso simpático, tanto no cérebro, como na periferia.

A dopamina é o neurotransmissor principal das vias meso-limbicas e meso-estriadas. Essas vias têm funções de produzir prazer em resposta a acontecimentos positivos na vida do indivíduo, recompensando a aquisição de novos conhecimentos ou capacidades (aprendizagem), progresso nas relações sociais, relações emocionais e outros eventos. O aumento artificial da dopamina nas sinapses pela cocaína vai ativar anormalmente essas vias. O consumidor sente-se extremamente auto-confiante, poderoso,irresistível e capaz de vencer qualquer desafio, de uma forma que não corresponde à sua real situação ou habilidade. Com a regularização do consumo, as vias dopaminérgicas são modificadas e pervertidas ("highjacked") e a cocaína passa de facilitadora do sentimento de sucesso e confiança face a situações externas, para simples recompensa derivada diretamente de um distúrbio bioquímico cerebral criado pela própria droga, que é dela dependente. O bem-estar desliga-se de condicionantes externas, passando a ser apenas uma medida do tempo passado desde a última dose. A motivação do indivíduo torna-se "irreal", desligando-se dos interesses sociais, familiares, emocionais, ambição profissional ou aprendizagem de formas de lidar com novos desafios, para se concentrar apenas na droga, que dá um sentimento de auto-realização artificial de intensidade impossível de atingir de outra forma.

Enquanto anestésico local

A cocaína também é um eficaz anestésico local simpatomimético, tendo sido o primeiro do grupo a ser usado, e ainda em uso hoje em algumas cirurgias respiratórias. O mecanismo desta ação é totalmente diferente da ação psicotrópica. Ela é um bloqueador dos canais de sódio nos neurônios dos nervos periféricos. O influxo de sódio desencadeia o potencial de ação e sem esse influxo são incapazes de enviar os seus impulsos. Os nervos sensitivos são geralmente os primeiros a ser bloqueados. A cocaína tem vindo a ser substituída por outros fármacos não psicotrópicos e sem outros efeitos adversos mas com a mesma função. Ela apresenta efeitos secundários devido à quantidade que extravasa para o sangue, provocando estimulação simpática (hipertensão, taquicardia) e mesmo convulsões.

Toxicologia

Os sintomas de envenenamento pela cocaína referem-se sobretudo ao sistema nervoso central. Ela estimula os centros respiratórios, elevando a velocidade e profundidade da respiração.

Efeitos

Há efeitos imediatos, que ocorrem sempre após uma dose moderada; efeitos com grande dose; efeitos tóxicos agudos que têm uma probabilidade significativa de ocorrer após cada dose; efeitos no consumidor crônico, a longo prazo.

A cocaína pode causar malformações e atrofia do cérebro e malformações dos membros na criança se usada durante a gravidez. Ela pode ser detectada nos cabelos durante muito tempo após consumo.

Efeitos imediatos

Muitos efeitos devem-se à estimulação dos sistemas simpático e dopaminérgicos diretamente. A cocaína causa danos cerebrais microscópicos significativos com cada dose. Com o início do consumo regular os danos tornam-se irreversíveis.

Os seus efeitos imediatos duram de 30 a 40 minutos. Entre os efeitos descritos da droga no sistema nervoso central estão:

(1) efeitos psicológicos: euforia, sensação de poder, ausência de medo, ansiedade, agressividade, excitação física, mental e sexual, anorexia (perda do apetite), insônias, delírios.

(2) efeitos no organismos: taquicardia, aumento na frequência dos batimentos cardíacos (sensação do coração bater mais rápido e mais forte contra o peito), hipertensão arterial, vasoconstrição, urgência de urinação, tremores, midríase (dilatação da pupila), hiperglicemia, suor e salivação intensa e com textura grossa, dentes anestesiados.

Efeitos em altas doses

É muito difícil definir a dose considerada alta, visto que varia de pessoa a pessoa e varia de acordo com a percentagem de pureza da cocaína consumida. Para alguns organismos, com apenas 1g, ou um papelote, os efeitos abaixo descritos já começam a aparecer.

Os efeitos, em altas doses, são: convulsões, depressão neuronal, alucinações, paranoia (geralmente reversível), taquicardia, mãos e pés adormecidos, depressão do centro neuronal respiratório, depressão vasomotora e até mesmo coma e morte em uma overdose.

As overdoses de cocaína são rapidamente fatais. Caracterizam-se por arritmias cardíacas, convulsões epilépticas generalizadas e depressão respiratória com asfixia.

Efeitos a longo prazo

A cocaína apresenta fenômeno de tolerância bem definido e de estabelecimento rápido. Para obter os mesmos efeitos, o consumidor tem de usar doses cada vez maiores. Os efeitos da cocaína, com o tempo, começam a durar menos e começam a ter intensidade menor com o tempo de uso, então o consumidor consome cada vez mais a droga para se satisfazer na mesma intensidade que antes. Provoca danos cerebrais extensos em um curtíssimo período de tempo de consumo.

É realmente muito difícil definir o período de tempo em que pode-se começar a notar os efeitos aqui descritos. Pode variar de acordo com a frequência de uso e a pureza da cocaína consumida. Pode-se dizer que não se trata de um tempo muito longo para começarem a aparecer estes efeitos. Há pessoas que após consumo de uma pequena quantidade desta droga durante alguns meses começam a apresentar alguns dos sintomas aqui descritos.

A cocaína não tem síndrome física bem definida (como por exemplo o da heroína), no entanto os efeitos da sua privação não são subjetivos. Após consumo durante apenas alguns dias, há universalmente: depressão (muitas vezes profunda), disforia (ansiedade e mal estar), deterioração das funções motoras, elevada perda da capacidade de aprendizagem, perda de comportamentos aprendidos. A síndrome psicológica da cocaína é extremamente poderosa. Ha comprovações obtidas através de estudos epidemiológicos de que a cocaína é muito mais viciante que a maconha (cannabis), o álcool ou o tabaco.

A longo prazo (alguns meses) ocorrem invariavelmente múltiplas hemorragias cerebrais com morte extensa de neurônios e perda progressiva das funções intelectuais superiores. São comuns síndromes psiquiátricas como esquizofrenia e depressão profunda unipolar.

Efeitos a longo prazo:

  • Perda de memória
  • Perda da capacidade de concentração mental
  • Perda da capacidade analítica.
  • Falta de ar permanente, trauma pulmonar, dores torácicas
  • Destruição total do septo nasal (se inalada).
  • Perda de peso até níveis de desnutrição
  • Cefaleias (dores de cabeça)
  • Síncopes (desmaios)
  • Distúrbios dos nervos periféricos ("sensação do corpo ser percorrido por insetos")
  • Silicose, pois é comum o traficante adicionar talco industrial para aumentar seus lucros, fato verificado em necropsia, exame de hemogramas.

Efeitos tóxicos agudos

Estes efeitos podem ocorrer ou não após uma única dose baixa, mas são mais prováveis com o uso continuado e em doses altas:

Tratamento da toxicodependência

A dose de cocaína ou outro estimulante é gradualmente diminuída. Se ocorrerem distúrbios psiquiátricos, devem ser tratados com antipsicóticos e antidepressivos. É possível que os agonistas do recetor da dopamina amantadina, sejam úteis no futuro, para minimizar as síndromes de privação.

A imunização ativa (vacina contra cocaína) é uma nova terapia que poderá ser promissora. Consiste em "treinar" o sistema imunitário para destruir a cocaína como se fosse um invasor.

Epidemiologia da toxicodependência

A cocaína é a segunda droga ilegal mais consumida, depois da maconha.

Testes para detecção do uso de cocaína

Os testes usados para apontar o uso de cocaína, basicamente são os mesmos usados para descobrir o consumo de outras drogas. Os principais tipos de testes utilizados podem analisar o sangue, a urina, o suor ou o cabelo e pelos. Os exames de sangue possuem uma janela de detecção de até dois dias, possuem baixa eficiência do resultado e podem apontar falsos positivos, enquanto os exames de urina além de submeter o paciente a certo constrangimento durante a coleta do material também pode acusar falsos positivos, embora em menor escala. A janela de detecção vai até três dias após o uso de determinadas substâncias, porém o grau de eficiência do resultado é baixo. Já os exames que baseiam-se em amostras de pelos ou cabelos, possuem larga janela de deteção (90 dias), eficiência nos resultados e não há possibilidade de falsos positivos.[6]

Tráfico e custos sociais da cocaína

Ver artigo principal: Legalidade da cocaína

A comercialização de cocaína é ilegal na maior parte dos países do Mundo. A planta da coca é cultivada legalmente em volumes controlados em vários países da América do Sul, mais especificamente na cordilheira dos Andes (Bolívia, Colômbia e Peru). As folhas da coca são legais nesses países, mas a sua refinação é proibida. Normalmente a refinação é feita nos Estados Unidos, maior consumidor não só de cocaína, mas de drogas do mundo.

O mercado norte-americano de cocaína é o maior do mundo, Se estima que tenha sido de 70000 milhões de dólares, em 2005, mais do que o faturamento de muitas empresas.[7]

Referências

  1. a b c d «Cocaína - Observatório Brasileiro de Informações Sobre Drogas». Consultado em 09/03/2009. 
  2. «Plantas tóxicas». Consultado em 09/03/2009. 
  3. a b «História da Cocaína». www.alcoolismo.com.br. 13/01/2010. Consultado em 05/04/2010. 
  4. Flávia Campos Bahls, Saint-Clair Bahls; Cocaína: origens, passado e presente; Interação em Psicologia, 2002, 6(2), p. 177-181
  5. Freud, Sigmund. 1884. Ueber Coca. Centralblatt für die gesammte Therapie 2: 289-314, Seite 300 f., http://vlp.mpiwg-berlin.mpg.de/library/data/lit29488.
  6. Testededrogas
  7. «Apple Sanity – Fetish – Blow: War on Drugs VS. Cocaine». Web.archive.org. 2008-06-17. Arquivado desde o original em 2008-06-17. Consultado em 2012-02-05.  (em inglês)

Ver também