Metilprednisolona

Metilprednisolona Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(6α, 11β)-11,17,21-trihidroxi-6-metil-pregna-1,4-diene-3,20 -diona
Identificadores
CAS	83-43-2
ATC	D07AA01
PubChem	6741
DrugBank	APRD00342
Informação química
Fórmula molecular	C22H30O5
Massa molar	374.471 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade	?
Metabolismo	Hepático (CYP3A4) e renal
Meia-vida	18-26 horas
Excreção	renal
Considerações terapêuticas
Administração	oral e intravenosa
DL50	?

Metilprednisolona é um glucocorticoide (corticosteroide) sintético utilizados na medicina por sua atividade imunossupressora, antialérgica e anti-inflamatória. Tem potência glucocorticoide 5 vezes maior que a hidrocortisona com metade do efeito mineralocorticoide, ou seja, retêm menos água e sódio, sendo uma melhor opção para pacientes hipertensos.

Administração

Em geral, para adultos a dose oral inicial é de 12 a 80 mg/dia e para é de crianças 0,8 a 1,5 mg/kg (máximo 80 mg/dia). A dose de manutenção para adultos é de 4 a 8mg/dia (máximo 16 mg/dia) e para crianças é de 2-4 mg (máximo 8 mg/dia). Tomar com comida pela manha.

Já a dose intravenosa normal é de 20 a 40 mg/dia para adultos e 8 a 16 mg/dia podendo repetir uma vez após 30 minutos (máximo 80mg). Em emergências pode-se usar uma dose única 250-500 mg em adultos ou 4 a 20 mg/kg em crianças.

Indicação

É usado para:

• Asma persistente e DPOC;
• Reações alérgicas severas;
• Doenças autoimunes;
• Coadjuvante a quimioterapia;
• Evitar rejeição de transplante;
• Insuficiência adrenal;
• Esclerose múltipla;
• Danos a coluna vertebral não penetrantes;
• Hiperandrogenismo(virilização).

Contraindicações

Hipersensibilidade; úlcera gástrica ou duodenal; histórico de doença psiquiátrica, poliomielite, linfoma após a vacinação BCG, amebíase, infecção fúngica sistêmica, glaucoma, ceratite herpética, herpes simplex ou zoster/varicela, pré e pós-vacinação (a partir de 8 semanas antes de 2 semanas após a vacinação), tuberculose latente ou manifesta, mesmo que apenas suspeita.:

Categoria C na gravidez.

Mecanismo de ação

Inibe a formação de ácido araquidônico resultando em inibição da cicatrização, inflamação, resposta imune, vasodilatação, redução da formação de transudação de fluidos e edema, exsudação celular, deposição de fibrina.

As ações anti-inflamatórias dos corticoides envolvem as proteínas inibidoras fosfolipase A2 e lipocortinas que controlam a biossíntese de potentes mediadores da inflamação como as prostaglandinas e leucotrienos.

Efeitos colaterais

A metilprednisolona gera menores efeitos de retenção de líquidos, ganho de peso, edema e hipertensão, pois possui pouco efeito mineralocorticoide.

Doses altas e por períodos prolongados de esteroides podem ser associados à:

• hiperglicemia;

• diminuição da resistência à infecções;

• inchaço na face;

• ganho de peso;

• insuficiência cardíaca congestiva;

• retenção de líquidos;

• edema pulmonar;

• hipertensão;

• aumento da pressão ocular;

• glaucoma;

• osteoporose e psicose.