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Eszopiclona: diferenças entre revisões

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Eszopiclona
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC (S)-(+)-6-(5-cloro-2-piridinil)-7-oxo-6,7-di-hidro-5H' -pirrolo[3,4-b]pirazina-5-il-4-metil-1-piperazinocarboxilato
Identificadores
Número CAS 138729-47-2
PubChem 969472
DrugBank DB00402
ChemSpider 839530
ChEBI 53760
Código ATC N05CF04
SMILES
Primeiro nome comercial ou de referência Lunesta
Propriedades
Fórmula química C17H17ClN6O3
Massa molar 388.79 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade 52–59%
Via(s) de administração Oral
Metabolismo ​​Hepático
Meia-vida biológica 6 horas
Excreção Renal
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Eszopiclona, vendido sob o nome comercial Lunesta, entre outros, é um medicamento utilizado no tratamento da insônia.[1] As evidências apontam um benefício leve a moderado por até seis meses.[2] É tomado por via oral. [3]

Os efeitos colaterais comuns incluem dor de cabeça, boca seca, náusea e tontura.[3] Os efeitos colaterais graves podem incluir pensamentos suicidas, abuso, alucinações e angioedema. Maior cuidado é recomendado em pacientes com doenças hepátpessoas idosas. A redução rápida da dose pode resultar em abstinência aguda, por isso recomenda-se a retirada gradual do fáramaco. A eszopiclona é classificada como um hipnótico sedativo não benzodiazepínico e como uma ciclopirrolona.[4] É o estereoisômero S da zopiclona. Ele interage com os receptores GABA.

Foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 2004, e está disponível como medicamento genérico.[3] Em 2017, era o 214º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de dois milhões de prescrições.[5][6] A eszopiclona não é vendida na União Europeia, pois em 2009 a EMA determinou que era um fármaco muito semelhante ao zopiclone para ser considerado um novo produto patenteável.[7][8]

Usos médicos

Uma metanálise de 2018 descobriu que a eszopiclona produziu uma melhora moderada no início e na manutenção do sono. Os autores sugerem que a eszopiclona fornece um tratamento eficaz de curto prazo para a insônia. A dose inicial recomendada varia entre 1 e 2mg.[9][10]

A eszopiclona é eficaz no tratamento da insônia, na qual a dificuldade em adormecer é a principal queixa.[1] Foi descoberto que o benefício em relação ao placebo possuía significância clínica questionável. Não é recomendado para uso crônico em idosos.[11]

Pessoas idosas

Medicamentos hipnóticos e/ou sedativos, incluindo eszopiclona, são mais prescritos para idosos do que para pacientes mais jovens, apesar dos benefícios da medicação serem geralmente inexpressivos. Deve-se ter cuidado ao escolher o hipnótico, e se a terapia medicamentosa for iniciada, deve ser iniciada na dose mais baixa possível a fim de minimizar os efeitos colaterais.[12]

Em 2015, a American Geriatrics Society revisou as informações de segurança sobre a eszopiclona e medicamentos semelhantes e concluiu que os "hipnóticos agonistas do receptor de benzodiazepina não benzodiazepínicos (eszopiclona, zaleplon, zolpidem) devem ser evitados sem levar em consideração a duração do uso por causa de sua associação com danos e sua eficácia mínima no tratamento da insônia [em idosos]."[13]

Uma extensa revisão da literatura médica sobre o tratamento da insônia nos idosos descobriu que há evidências consideráveis da eficácia e durabilidade dos tratamentos não medicamentosos para a insônia em adultos de todas as idades e que essas intervenções são subutilizadas. Em comparação com os benzodiazepínicos, os sedativos-hipnóticos não benzodiazepínicos, incluindo a eszopiclona, oferecem poucas vantagens clínicas na eficácia ou tolerabilidade em pessoas idosas. Verificou-se que os novos agentes com novos mecanismos de ação e perfis de segurança melhorados, como os agonistas do receptor de melatonina, são promissores para o tratamento da insônia crônica em pessoas idosas. Concluiu-se que mais pesquisas são necessárias para avaliar os efeitos a longo prazo do tratamento com drogas Z e a estratégia de manejo mais adequada para idosos com insônia crônica.[14]

Uma metanálise de 2009 encontrou uma taxa mais alta de infecções.[15]

Efeitos colaterais

Fármacos para dormir, incluindo eszopiclona, foram associadas a um risco aumentado de morte.[16]

A hipersensibilidade à eszopiclona é uma contraindicação ao seu uso. Alguns efeitos colaterais são mais comuns do que outros. As recomendações sobre o uso de eszopiclona podem ser alteradas por outras condições de saúde. Essas condições ou circunstâncias podem ocorrer em pessoas que com metabolismo reduzido e/ou outras condições. A presença de insuficiência hepática, lactação e atividades que requerem atenção mental (por exemplo, dirigir) devem ser consideradas ao determinar a frequência e a dosagem.[4]

Uma metanálise de 2009 encontrou uma taxa 44% maior de infecções leves, como faringite ou sinusite, em pessoas que tomam eszopiclona ou outros medicamentos hipnóticos em comparação com aqueles que tomam um placebo.[18]

Dependência

O uso de eszopiclona pode causar dependência física e psicológica.[4][19] O risco de abuso e dependência é variável e depende da dose e duração do tratamento. O risco é maior em pacientes com histórico de abuso de álcool ou outras drogas e com histórico de transtornos psiquiátricos.

Abuso

Um estudo sobre o potencial de abuso de eszopiclona descobriu que em pessoas com histórico de abuso de benzodiazepínicos, a eszopiclona em doses de 6 e 12mg produziu efeitos semelhantes aos do diazepam 20mg. O estudo descobriu que com essas doses duas ou mais vezes maiores do que as doses máximas recomendadas, ocorreu um aumento dos relatos de amnésia, sedação, sonolência e alucinações. Isso foi observado tanto para eszopiclona (Lunesta) quanto para o diazepam (Valium).

Overdose

De acordo com o US Prescribing Information, overdoses de eszopiclona com ingestão de até 90 vezes a dose recomendada foram relatadas e houve recuperação total do paciente. De acordo com a edição de maio de 2014 do US Prescribing Information, fatalidades foram relatadas apenas em casos em que a eszopiclona foi combinada com outras drogas, especialmente drogas depressoras do Sistema Nervoso Central, como álcool, fenotiazinas e alguns antidepressivos que possuem propriedades sedativas (como amitriptlina, mirtazapina, entre outros).[20]

Interações medicamentosas

Há um risco aumentado de depressão do sistema nervoso central quando a eszopiclona é tomada junto com outros agentes depressores do SNC, incluindo antipsicóticos, hipnóticos sedativos (como barbitúricos ou benzodiazepínicos), anti-histamínicos, opióides, fenotiazinas e alguns antidepressivos. Também há um risco aumentado de depressão do sistema nervoso central quando a eszopiclona é ingerida com outros medicamentos que inibem as atividades metabólicas da enzima CYP3A4 do fígado. Os medicamentos que inibem este sistema enzimático incluem nelfinavir, ritonavir, cetoconazol, itraconazol e claritromicina. O álcool também tem um efeito aditivo quando usado concomitantemente com a eszopiclona.

Farmacologia

A eszopiclona atua no local de ligação dos benzodiazepínicos situado no receptor GABAA como um modulador alostérico positivo.[21] A eszopiclona é rapidamente absorvida após administração oral, com níveis séricos de pico entre 0,45 e 1,3 horas.[22][4] A meia-vida de eliminação da eszopiclona é de aproximadamente 6 horas e é extensivamente metabolizada por oxidação e desmetilação. Entre 52% a 59% da dose liga-se fracamente às proteínas plasmáticas. As isoenzimas CYP3A4 e CYP2E1 do citocromo P450 estão envolvidas na biotransformação da eszopiclona. Desse modo, os medicamentos que induzem ou inibem essas isoenzimas do CYP podem afetar o metabolismo da eszopiclona. Menos de 10% da dose administrada por via oral é excretada na urina como zopiclona.[23] Em termos de ligação ao receptor de benzodiazepina, 3mg de eszopiclona é equivalente a 10mg de diazepam .[24]

Referências

  1. ↑ a b Huedo-Medina. «Effectiveness of non-benzodiazepine hypnotics in treatment of adult insomnia: meta-analysis of data submitted to the Food and Drug Administration.». BMJ (Clinical Research Ed.). 345: e8343. PMC 3544552Acessível livremente. PMID 23248080. doi:10.1136/bmj.e8343 
  2. ↑ «Eszopiclone for insomnia.». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 10: CD010703. PMC 6492503Acessível livremente. PMID 30303519. doi:10.1002/14651858.CD010703.pub2 
  3. ↑ a b c «Eszopiclone Monograph for Professionals». Drugs.com (em inglês). American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 6 April 2019  Verifique data em: |acessodata= (ajuda)
  4. ↑ a b c d e f g h i j k l m n o p «Eszopiclone» (PDF). F.A. Davis. 2017. Consultado em April 15, 2017  Verifique data em: |acessodata= (ajuda)
  5. ↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Consultado em 11 April 2020  Verifique data em: |acessodata= (ajuda)
  6. ↑ «Eszopiclone - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Consultado em 11 April 2020  Verifique data em: |acessodata= (ajuda)
  7. ↑ «End of Sepracor-GSK Deal Raises Question in Lunesta Patent Fight». www.cbsnews.com. 13 June 2009. Consultado em 7 April 2019  Verifique data em: |acessodata=, |data= (ajuda)
  8. ↑ «Sepracor Pharmaceuticals Ltd withdraws its marketing authorisation application for Lunivia (eszopiclone)». European Medicines Agency (em inglês). 15 June 2009. Consultado em 7 April 2019  Verifique data em: |acessodata=, |data= (ajuda)
  9. ↑ «Eszopiclone for insomnia». Cochrane Database of Systematic Reviews. 10: CD010703. PMC 6492503Acessível livremente. PMID 30303519. doi:10.1002/14651858.CD010703.pub2 
  10. ↑ FDA requiring lower starting dose for drug Eszopiclone (Lunesta)
  11. ↑ American Geriatrics Society 2012 Beers Criteria Update Expert. «American Geriatrics Society updated Beers Criteria for potentially inappropriate medication use in older adults.». Journal of the American Geriatrics Society. 60: 616–31. PMC 3571677Acessível livremente. PMID 22376048. doi:10.1111/j.1532-5415.2012.03923.x 
  12. ↑ «Pharmacotherapy for insomnia». Clin Geriatr Med. 24: 93–105, vii. PMID 18035234. doi:10.1016/j.cger.2007.08.009  Verifique o valor de |display-authors=Tariq SH, Pulisetty S (ajuda)
  13. ↑ «American Geriatrics Society 2015 Updated Beers Criteria for Potentially Inappropriate Medication Use in Older Adults.» (PDF). Journal of the American Geriatrics Society. 63: 2227–2246. 2015. PMID 26446832. doi:10.1111/jgs.13702  Verifique o valor de |display-authors=Fick DM, Semla TP, Beizer J, Brandt N (ajuda)
  14. ↑ Bain KT. «Management of chronic insomnia in elderly persons». Am J Geriatr Pharmacother. 4: 168–92. PMID 16860264. doi:10.1016/j.amjopharm.2006.06.006 
  15. ↑ «Meta-Analyses of Hypnotics and Infections: eszopiclone, ramelteon, zaleplon, and zolpidem». J. Clin. Sleep Med. 5: 377–83. 2009. PMC 2725260Acessível livremente. PMID 19968019. doi:10.5664/jcsm.27552  Verifique o valor de |display-authors=Joya FL, Kripke DF, Loving RT, Dawson A (ajuda)
  16. ↑ «Mortality Risk of Hypnotics: Strengths and Limits of Evidence.» (PDF). Drug Safety. 39: 93–107. PMID 26563222. doi:10.1007/s40264-015-0362-0 
  17. ↑ a b c d e f g h i j Rxlist (26 de outubro de 2016). «Lunesta». Consultado em 15 de abril de 2017. Cópia arquivada em 5 de dezembro de 2008 
  18. ↑ «Meta-Analyses of Hypnotics and Infections: Eszopiclone, Ramelteon, Zaleplon, and Zolpidem». Journal of Clinical Sleep Medicine. 5: 377–383. 2009. PMC 2725260Acessível livremente. PMID 19968019. doi:10.5664/jcsm.27552 
  19. ↑ Brielmaier BD. «Eszopiclone (Lunesta): a new nonbenzodiazepine hypnotic agent». Proc (Bayl Univ Med Cent). 19: 54–9. PMC 1325284Acessível livremente. PMID 16424933. doi:10.1080/08998280.2006.11928127 
  20. ↑ «Lunesta Prescribing Information at Drugs@FDA» (PDF). Consultado em 22 de maio de 2014 
  21. ↑ Jufe GS. «[New hypnotics: perspectives from sleep physiology]». Vertex. 18: 294–9. PMID 18265473 
  22. ↑ Halas CJ. «Eszopiclone». Am J Health Syst Pharm. 63: 41–8. PMID 16373464. doi:10.2146/ajhp050357 
  23. ↑ Najib J. «Eszopiclone, a non-benzodiazepine sedative-hypnotic agent for the treatment of transient and chronic insomnia». Clin Ther. 28: 491–516. PMID 16750462. doi:10.1016/j.clinthera.2006.04.014 
  24. ↑ Professor Ashton (April 2007). «BENZODIAZEPINE EQUIVALENCE TABLE». Consultado em 21 March 2008  Verifique data em: |acessodata=, |data= (ajuda)
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