Salbutamol: diferenças entre revisões
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<!-- Definição e indicações clínicas --> |
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'''Salbutamol''' (DCI) ou '''albuterol''' (USAN) é um [[agonista]] dos [[receptores adrenérgicos]] β2 de curta duração utilizado para o alívio do [[broncoespasmo]] em condições como [[asma]] e [[doença pulmonar obstrutiva crônica]] (DPOC). |
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'''Salbutamol''', também denominado '''albuterol''' e comercializado sob a marca '''Ventlan''', entre outras,<ref name="brands">{{citar web|url=https://www.drugs.com/international/salbutamol.html|título=Salbutamol|website=Drugs.com|arquivourl=https://web.archive.org/web/20160330054502/http://www.drugs.com/international/salbutamol.html|arquivodata=2016-03-30|urlmorta= não|acessodata=11 de abril de 2016}}</ref> é um medicamento que [[Broncodilatador|promove a dilatação dos brônquios]].<ref name=AHFS2015>{{citar web|url=https://www.drugs.com/monograph/albuterol.html|título=Albuterol|website=Drugs.com|publicado=The American Society of Health-System Pharmacists|arquivourl=https://web.archive.org/web/20151208181121/http://www.drugs.com/monograph/albuterol.html|arquivodata=2015-12-08|urlmorta= não|acessodata=2 de dezembro de 2015}}</ref> É um [[agonista adrenérgico beta-2]] que atua ao provocar o relaxamento do [[músculo liso]] das vias aéreas.<ref name="AHFS2015" /> É usado no tratamento de [[asma]] e ataques de asma, [[broncospasmo induzido pelo exercício]] e [[doença pulmonar obstrutiva crónica]].<ref name=AHFS2015/> Pode também ser usado no tratamento de [[hipercalemia|concentração elevada de potássio no sangue]].<ref name=Mah2005>{{citar periódico| vauthors = Mahoney BA, Smith WA, Lo DS, Tsoi K, Tonelli M, Clase CM |título= Emergency interventions for hyperkalaemia |periódico= The Cochrane Database of Systematic Reviews |número= 2 |páginas= CD003235 |data=abril de 2005 | pmid = 15846652 | doi = 10.1002/14651858.CD003235.pub2 | pmc = 6457842 }}</ref> O salbutamol é geralmente usado com um [[Inalador dosimetrado|inalador]] ou [[nebulizador]], embora esteja também disponível na forma de comprimidos, líquido e solução [[intravenosa]].<ref name=AHFS2015/><ref name=starkey>{{citar periódico| vauthors = Starkey ES, Mulla H, Sammons HM, Pandya HC |título= Intravenous salbutamol for childhood asthma: evidence-based medicine? |periódico= Archives of Disease in Childhood | volume = 99 |número= 9 |páginas= 873–7 |data=setembro de 2014 | pmid = 24938536 | doi = 10.1136/archdischild-2013-304467 | url = https://derbyhospitals-nhs.archive.knowledgearc.net/bitstream/handle/123456789/297/%2814%29%20Arch%20Dis%20Child.pdf?sequence=1&isAllowed=y |arquivourl= https://web.archive.org/web/20170908175627/https://derbyhospitals-nhs.archive.knowledgearc.net/bitstream/handle/123456789/297/%2814%29%20Arch%20Dis%20Child.pdf?sequence=1&isAllowed=y |urlmorta= sim|arquivodata= 2017-09-08 }}</ref> A versão por inalação é de rápido início de ação (5 a 15 minutos) e o efeito tem a duração de 2 a 4 horas.<ref name=AHFS2015/> |
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<!-- Efeitos adversos e mecanismo --> |
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== Usos clínicos == |
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Entre os efeitos adversos mais comuns estão tremores, dores de cabeça, [[taquicardia]], tonturas e ansiedade.<ref name=AHFS2015/> Entre possíveis efeitos adversos mais graves estão o agravamento do [[broncoespasmo]], [[arritmia cardíaca]] e [[Hipocalemia|diminuição da concentração de potássio no sangue]].<ref name=AHFS2015/> Pode ser usado durante a [[gravidez]] e [[amamentação]], embora a sua segurança não esteja totalmente clarificada.<ref name=AHFS2015/><ref>{{citar livro|último1 =Yaffe|primeiro1 =Sumner J. |título=Drugs in pregnancy and lactation: a reference guide to fetal and neonatal risk|data=2011|publicado=Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins|local=Philadelphia|isbn=9781608317080|página=32|edição=9th|url=https://books.google.com/books?id=OIgTE4aynrMC&pg=PA32|urlmorta= não|arquivourl=https://web.archive.org/web/20151208061118/https://books.google.ca/books?id=OIgTE4aynrMC&pg=PA32|arquivodata=2015-12-08}}</ref> |
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<!-- História, sociedade e cultura --> |
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O salbutamol foi patenteado no Reino Unido em 1966 e introduzido no mercado em 1969.<ref>{{citar livro|último1 =Landau|primeiro1 =Ralph |título=Pharmaceutical innovation: revolutionizing human health|data=1999|publicado=Chemical Heritage Press|local=Philadelphia|isbn=9780941901215|página=226|url=https://books.google.com/books?id=IH4lPs6S1bMC&pg=PA226|urlmorta= não|arquivourl=https://web.archive.org/web/20151208072936/https://books.google.ca/books?id=IH4lPs6S1bMC&pg=PA226|arquivodata=2015-12-08}}</ref><ref name=Fis2006>{{citar livro|último1 =Fischer |primeiro1 =Jnos |último2 =Ganellin |primeiro2 =C. Robin |título=Analogue-based Drug Discovery |data=2006 |publicado=John Wiley & Sons |isbn=9783527607495 |página=542 |url=https://books.google.com/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA542}}</ref> Faz parte da [[lista de medicamentos essenciais da OMS]].<ref name="WHO21st">{{citar livro| vauthors = World Health Organization |título= World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019 |ano= 2019 | hdl = 10665/325771 |autorlink = World Health Organization |publicado= World Health Organization |local= Geneva | id = WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO }}</ref> O salbutamol está disponível como [[medicamento genérico]].<ref name=AHFS2015/> |
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== Indicações clínicas == |
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O salbutamol é indicado especialmente para as seguintes condições |
O salbutamol é indicado especialmente para as seguintes condições |
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Pode ser usado para baixar os níveis de potássio no sangue em caso de níveis elevados ([[Hiperpotassémia]]), estimulando sua entrada nas células. Pelo mesmo motivo é contra indicado no caso de [[hipopotassemia]](baixos níveis de potássio no sangue).<ref>Mahoney, B. A.; Smith, W. A.; Lo, D.; Tsoi, K.; Tonelli, M.; Clase, C. (2005). Clase, Catherine, ed. "Emergency interventions for hyperkalaemia". The Cochrane Library. doi:10.1002/14651858.CD003235.pub2. edit</ref> |
Pode ser usado para baixar os níveis de potássio no sangue em caso de níveis elevados ([[Hiperpotassémia]]), estimulando sua entrada nas células. Pelo mesmo motivo é contra indicado no caso de [[hipopotassemia]](baixos níveis de potássio no sangue).<ref>Mahoney, B. A.; Smith, W. A.; Lo, D.; Tsoi, K.; Tonelli, M.; Clase, C. (2005). Clase, Catherine, ed. "Emergency interventions for hyperkalaemia". The Cochrane Library. doi:10.1002/14651858.CD003235.pub2. edit</ref> |
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== Efeitos |
== Efeitos adversos == |
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Os efeitos secundários mais comuns são tremores, nervosismo, dor de cabeça, [[cãibra]]s musculares, palpitações.<ref name=BNF57>{{citar livro|autor = |título=British National Formulary |publicado=BMJ Publishing Group Ltd e Royal Pharmaceutical Society Publishing |local=London |ano=2008 |month=Março |edição=57 |capítulo=3.1.1.1 Selective beta2 agonists -- side effects |páginas=|isbn=0-85369-778-7 |oclc= |doi= |acessodata=2009-04-04}}</ref> Além disso podem ser identificadas taquicardia (frequência cardíaca rápida), arritmias, rubor, isquemia do miocárdio, e os distúrbios do sono e do comportamento.<ref name=BNF57/> Em alguns casos pode diminuir a frequencia cardiaca e a baixa da pressão arterial. |
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Raramente, mas de importância, pode causar paradoxalmente broncoespasmo nas reações alérgicas, urticária, [[angioedema]], [[hipotensão]] e colapso, enquanto que doses altas podem causar queda nos níveis de potássio no sangue, resultando em dor por todo o corpo e fraqueza.<ref name=BNF57/> |
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Revisão das 02h21min de 10 de janeiro de 2021
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| (RS)-4-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol | |
| Identificadores | |
| CAS | 18559-94-9 |
| ATC | R03AC02 |
| PubChem | 2083 |
| DrugBank | APRD00553 |
| ChemSpider | |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C13H21NO3 |
| Massa molar | 239.311 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 50% |
| Metabolismo | Hepatico |
| Meia-vida | 1.6 horas |
| Excreção | Renal |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral, inalação, Intravenosa |
| DL50 | ? |
Salbutamol, também denominado albuterol e comercializado sob a marca Ventlan, entre outras,[1] é um medicamento que promove a dilatação dos brônquios.[2] É um agonista adrenérgico beta-2 que atua ao provocar o relaxamento do músculo liso das vias aéreas.[2] É usado no tratamento de asma e ataques de asma, broncospasmo induzido pelo exercício e doença pulmonar obstrutiva crónica.[2] Pode também ser usado no tratamento de concentração elevada de potássio no sangue.[3] O salbutamol é geralmente usado com um inalador ou nebulizador, embora esteja também disponível na forma de comprimidos, líquido e solução intravenosa.[2][4] A versão por inalação é de rápido início de ação (5 a 15 minutos) e o efeito tem a duração de 2 a 4 horas.[2]
Entre os efeitos adversos mais comuns estão tremores, dores de cabeça, taquicardia, tonturas e ansiedade.[2] Entre possíveis efeitos adversos mais graves estão o agravamento do broncoespasmo, arritmia cardíaca e diminuição da concentração de potássio no sangue.[2] Pode ser usado durante a gravidez e amamentação, embora a sua segurança não esteja totalmente clarificada.[2][5]
O salbutamol foi patenteado no Reino Unido em 1966 e introduzido no mercado em 1969.[6][7] Faz parte da lista de medicamentos essenciais da OMS.[8] O salbutamol está disponível como medicamento genérico.[2]
Indicações clínicas
O salbutamol é indicado especialmente para as seguintes condições
- Broncoespasmo
- Enfisema
- Bronquite crônica
- Proteção contra asma induzida por exercício.
- Pode ser aerosolizado por um nebulizador para pacientes com fibrose cística, juntamente com o brometo de ipratrópio.
O sulfato de salbutamol geralmente é administrado por via inalatória para o efeito direto sobre a musculatura lisa dos brônquios. Isto é geralmente conseguido através de um nebulizador. Nesta forma de distribuição, o efeito máximo de Salbutamol fica dentro de cinco a vinte minutos após a administração. O salbutamol também pode ser administrado por via oral ou por via intravenosa.
Como agonista β2, o salbutamol é usado também em obstetrícia. A injeção intravenosa de salbutamol pode ser usada como um tocolítico, relaxando a musculatura uterina para atrasar o parto prematuro. Embora esse seu papel tem sido largamente substituído pelo ritodrine, terbutalina ou pela nifedipina, um bloqueador dos canais de cálcio, que é mais eficaz, melhor tolerada e administrado por via oral.[9]
Pode ser usado para baixar os níveis de potássio no sangue em caso de níveis elevados (Hiperpotassémia), estimulando sua entrada nas células. Pelo mesmo motivo é contra indicado no caso de hipopotassemia(baixos níveis de potássio no sangue).[10]
Efeitos adversos
Os efeitos secundários mais comuns são tremores, nervosismo, dor de cabeça, cãibras musculares, palpitações.[11] Além disso podem ser identificadas taquicardia (frequência cardíaca rápida), arritmias, rubor, isquemia do miocárdio, e os distúrbios do sono e do comportamento.[11] Em alguns casos pode diminuir a frequencia cardiaca e a baixa da pressão arterial.
Raramente, mas de importância, pode causar paradoxalmente broncoespasmo nas reações alérgicas, urticária, angioedema, hipotensão e colapso, enquanto que doses altas podem causar queda nos níveis de potássio no sangue, resultando em dor por todo o corpo e fraqueza.[11]
Doping
Como estudos em animais e em poucos humanos haviam indicado aumento do desempenho e da massa muscular em amadores foi proibida por algumas comissões esportivas em níveis acima dos terapeuticamente indicados doenças respiratórias. Estudos maiores porém indicaram que não melhora significativamente o desempenho de atletas.[12]
Referências
- ↑ «Salbutamol». Drugs.com. Consultado em 11 de abril de 2016. Cópia arquivada em 30 de março de 2016
- ↑ a b c d e f g h i «Albuterol». Drugs.com. The American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 2 de dezembro de 2015. Cópia arquivada em 8 de dezembro de 2015
- ↑ Mahoney BA, Smith WA, Lo DS, Tsoi K, Tonelli M, Clase CM (abril de 2005). «Emergency interventions for hyperkalaemia». The Cochrane Database of Systematic Reviews (2): CD003235. PMC 6457842
. PMID 15846652. doi:10.1002/14651858.CD003235.pub2
- ↑ Starkey ES, Mulla H, Sammons HM, Pandya HC (setembro de 2014). «Intravenous salbutamol for childhood asthma: evidence-based medicine?» (PDF). Archives of Disease in Childhood. 99 (9): 873–7. PMID 24938536. doi:10.1136/archdischild-2013-304467. Arquivado do original (PDF) em 8 de setembro de 2017
- ↑ Yaffe, Sumner J. (2011). Drugs in pregnancy and lactation: a reference guide to fetal and neonatal risk 9th ed. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. p. 32. ISBN 9781608317080. Cópia arquivada em 8 de dezembro de 2015
- ↑ Landau, Ralph (1999). Pharmaceutical innovation: revolutionizing human health. Philadelphia: Chemical Heritage Press. p. 226. ISBN 9780941901215. Cópia arquivada em 8 de dezembro de 2015
- ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. [S.l.]: John Wiley & Sons. p. 542. ISBN 9783527607495
- ↑ World Health O (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO Erro no estilo Vancouver: initials (ajuda)
- ↑ Rossi S (Ed.) (2004). Medicines Handbook 2004 (AMH). Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-4-2.
- ↑ Mahoney, B. A.; Smith, W. A.; Lo, D.; Tsoi, K.; Tonelli, M.; Clase, C. (2005). Clase, Catherine, ed. "Emergency interventions for hyperkalaemia". The Cochrane Library. doi:10.1002/14651858.CD003235.pub2. edit
- ↑ a b c «3.1.1.1 Selective beta2 agonists -- side effects». British National Formulary 57 ed. London: BMJ Publishing Group Ltd e Royal Pharmaceutical Society Publishing. 2008. ISBN 0-85369-778-7
- ↑ Davis, E; Loiacono, R; Summers, R J (2008). "The rush to adrenaline: drugs in sport acting on the β-adrenergic system". British Journal of Pharmacology 154 (3): 584–97. doi:10.1038/bjp.2008.164. PMC 2439523. PMID 18500380.
