Ivermectina

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Ivermectina
Alerta sobre risco à saúde
Ivermectin skeletal.svg
Nome IUPAC Ivermectina (22,23-dihidroavermectina B1a + 22,23-dihidroavermectina B1b)
Identificadores
Número CAS 70288-86-7
PubChem 6474909
DrugBank APRD01058
Código ATC P02CF01,QP54AA01 QS02QA03
Propriedades
Fórmula química C48H74O14
Massa molar 875.02 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração oral
Metabolismo fígado; CYP450
Meia-vida biológica 18 horas
Ligação plasmática 93%
Excreção fezes; <1% urina
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Ivermectina é um fármaco usado no tratamento de vários tipos de infestações por parasitas.[1] Entre elas estão a infestação por piolhos, sarna, oncocercose, estrongiloidíase, tricuríase, ascaridíase e filaríase linfática.[1][2][3][4] Em infestações externas, pode ser administrada por via oral ou aplicada na pele.[1][5] O contacto com os olhos deve ser evitado.[1]

Os efeitos secundários mais comuns são olhos vermelhos, pele seca e sensação de queimadura.[1] Não é claro se a sua administração é segura durante a gravidez, embora seja provavelmente aceitável o seu uso durante a amamentação.[6] A ivermectina pertence a uma classe de medicamentos denominada avermectinas.[1] O mecanismo de ação consiste em fazer aumentar a permeabilidade da membrana celular do parasita, o que resulta na sua paralisia e morte.[1]

A ivermectina foi descoberta em 1975 e introduzida no mercado em 1981.[7][8] Faz parte da lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde, uma lista com os medicamentos mais seguros e eficazes fundamentais num sistema de saúde, se administrado de acordo com as doses autorizadas.[9] Em doses mais altas ou em tratamento por período longo, há risco de danos renais e hepáticos, hepatite medicamentosa, coma, convulsão e até morte.[10][11] Em outros animais é usada na prevenção e tratamento de dirofilariose e outras doenças.[3]

Ineficácia no tratamento da COVID-19[editar | editar código-fonte]

Eficácia não comprovada cientificamente[editar | editar código-fonte]

Um estudo liderado pela Monash University, em Melbourne, na Austrália, demostrou que a ivermectina possui atividade antiviral, em teste in vitro (isto é, não em organismos vivos), contra o vírus causador da COVID-19 (SARS-CoV-2) somente quando ministrada em doses dezessete vezes maior que a dose letal.[12][13]

No entanto, nenhum estudo randomizado com duplo-cego encontrou correlação entre o uso de ivermectina e melhora em quadros de COVID-19; uma pré-impressão publicada em 10 de junho de 2020 relatou um estudo observacional retrospectivo, não-randomizado e sem duplo-cego de pacientes COVID-19 em quatro hospitais da Flórida e encontrou uma mortalidade menor naqueles que receberam ivermectina, mas ressaltaram que seus resultados necessitam de testes randomizados controlados para avaliação da validade de seus achados.[14][15]

Em 4 de fevereiro de 2021, a Merck Sharp & Dohme, que desenvolveu o medicamento, anunciou em seu website que não havia comprovação da eficácia do produto no tratamento da covid e demonstrou preocupação com seu uso. O texto dizia: [16][17]

  • Não há base científica em estudos pré-clínicos que indiquem um efeito terapêutico potencial contra covid-19;
  • Não há evidência significativa de atividade clínica ou eficácia clínica em pacientes com covid-19;
  • Há uma preocupante falta de dados de segurança na maioria dos estudos conduzidos para detectar se a ivermectina tem efeito contra a covid-19.

Riscos e danos hepáticos[editar | editar código-fonte]

A Organização Mundial da Saúde acrescentou, em março de 2021, às suas diretrizes sobre tratamento da COVID-19 a recomendação de não utilizar a ivermectina, independentemente da gravidade ou da duração dos sintomas da doença.[18] No mesmo mês, a Agência Europeia de Medicamentos desaconselhou o uso de ivermectina para o tratamento da COVID-19. O uso do medicamento nas concentrações em que ele supostamente faria efeitos é muito superior às doses autorizadas, podendo gerar efeitos colaterais e toxicidade para o organismo.[19] A Agência de Alimentos e Medicamentos estadunidense (FDA) também desaconselhou o uso do medicamento por risco de uma série de efeitos colaterais que incluem convulsão, coma e morte.[10] A Associação Médica Brasileira também recomendou que a utilização de ivermectina e outros medicamentos sem eficácia comprovada para o tratamento da COVID-19 deveriam ser banidos em virtude do risco que apresentam para os pacientes.[20] Além disso, a prescrição de ivermectina para combater essa doença pode configurar infração do Código de Ética Médica.[21]

A ANVISA e o Conselho Federal de Farmácia alertaram que seu uso não é recomendado devido não existirem estudos conclusivos para o tratamento da doença causada pelo coronavírus,[22][23] uma vez que os testes foram realizados apenas in vitro, ou seja, em ambiente controlado e não in vivo, isto é, em um organismo como o corpo humano, sujeito, portanto, a uma enorme série de variáveis bioquímicas.

No caso de pacientes que necessitam de intubação, a ivermectina causa problemas no despertar da sedação, uma vez que penetra e deprime ainda mais o cérebro já inflamado pelo coronavírus.[24] Além disso, a substância tem potencial de causar lesão renal, o que dificulta pacientes contaminados por COVID-19, já que a doença também pode comprometer os rins.[24]

Médicos de hospitais em São Paulo e Campinas mostraram que o uso indiscriminado de ivermectina provocou danos no fígado em pacientes, como fibroses hepatite medicamentosa, chegando a gerar a necessidade de transplante do órgão.[11][25] A substância causou lesões irreversíveis nos dutos biliares, impedindo a bile ser eliminada e provocando infecções. Além disso, as lesões provocadas por esse medicamento no fígado deixam o órgão mais vulnerável aos efeitos do coronavírus.[26]

Referências

  1. a b c d e f g «Ivermectin». The American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 16 de janeiro de 2016. Cópia arquivada em 3 de janeiro de 2016 
  2. Sneader W (2005). Drug Discovery a History. Chichester: John Wiley & Sons. p. 333. ISBN 978-0-470-01552-0 
  3. a b Saunders Handbook of Veterinary Drugs: Small and Large Animal 4 ed. [S.l.]: Elsevier Health Sciences. 2015. p. 420. ISBN 978-0-323-24486-2. Cópia arquivada em 31 de janeiro de 2016 
  4. CDC-Centers for Disease Control and Prevention (23 de agosto de 2019). «Ascariasis - Resources for Health Professionals». www.cdc.gov (em inglês). Consultado em 28 de dezembro de 2019 
  5. Panahi Y, Poursaleh Z, Goldust M (2015). «The efficacy of topical and oral ivermectin in the treatment of human scabies» (PDF). Annals of Parasitology. 61 (1): 11–16. PMID 25911032 
  6. «Ivermectin Levels and Effects while Breastfeeding». Drugs.com. Consultado em 16 de janeiro de 2016. Cópia arquivada em 1 de janeiro de 2016 
  7. Mehlhorn H (2008). Encyclopedia of parasitology 3rd ed. Berlin: Springer. p. 646. ISBN 978-3-540-48994-8. Cópia arquivada em 31 de janeiro de 2016 
  8. Vercruysse J, Rew RS, eds. (2002). Macrocyclic lactones in antiparasitic therapy. Oxon, UK: CABI Pub. p. Preface. ISBN 978-0-85199-840-4. Cópia arquivada em 31 de janeiro de 2016 
  9. World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO 
  10. a b Commissioner, Office of the (11 de março de 2021). «Por que você não deve usar a Ivermectina para Tratar ou Prevenir a COVID-19». FDA (em inglês). Consultado em 25 de março de 2021 
  11. a b «Unicamp confirma caso de hepatite medicamentosa relacionada ao 'kit covid'». noticias.uol.com.br. Consultado em 25 de março de 2021 
  12. «Ivermectina seria veneno em dose necessária para inibir coronavírus, alerta professor do Instituto de Química». Unicamp. Consultado em 8 de outubro de 2020 
  13. Caly, Leon; Druce, Julian D.; Catton, Mike G.; Jans, David A.; Wagstaff, Kylie M. (3 de abril de 2020). «The FDA-approved Drug Ivermectin inhibits the replication of SARS-CoV-2 in vitro». Antiviral Research (em inglês). 104787 páginas. ISSN 0166-3542. doi:10.1016/j.antiviral.2020.104787 
  14. Rajter, Juliana Cepelowicz; Sherman, Michael; Fatteh, Naaz; Vogel, Fabio; Sacks, Jamie; Rajter, Jean-Jacques (10 de junho de 2020). «ICON (Ivermectin in COvid Nineteen) study: Use of Ivermectin is Associated with Lower Mortality in Hospitalized Patients with COVID19». medRxiv (em inglês): 2020.06.06.20124461. doi:10.1101/2020.06.06.20124461. Consultado em 8 de outubro de 2020 
  15. Rajter, Juliana Cepelowicz; Sherman, Michael; Fatteh, Naaz; Vogel, Fabio; Sacks, Jamie; Rajter, Jean-Jacques (10 de junho de 2020). «ICON (Ivermectin in COvid Nineteen) study: Use of Ivermectin is Associated with Lower Mortality in Hospitalized Patients with COVID19». medRxiv (em inglês): 2020.06.06.20124461. doi:10.1101/2020.06.06.20124461. Consultado em 20 de setembro de 2020 
  16. «Merck Statement on Ivermectin use During the COVID-19 Pandemic». Merck.com (em inglês). Consultado em 5 de fevereiro de 2021 
  17. Welle (www.dw.com), Deutsche. «Fabricante da ivermectina diz que remédio não funciona contra covid-19 | DW | 05.02.2021». DW.COM. Consultado em 5 de fevereiro de 2021 
  18. «OMS descarta uso de ivermectina em tratamento de pacientes com covid-19». noticias.uol.com.br. Consultado em 31 de março de 2021 
  19. Minas, Estado de; Minas, Estado de (22 de março de 2021). [https://www.em.com.br/app/noticia/internacional/2021/03/22/interna_internacional,1249265/agencia-europeia-desaconselha-ivermectina-contra-a-covid-19.shtml «Ag�ncia europeia desaconselha ivermectina contra a covid-19»]. Estado de Minas. Consultado em 23 de março de 2021  replacement character character in |titulo= at position 3 (ajuda)
  20. «Associação Médica Brasileira diz que uso de cloroquina e outros remédios sem eficácia contra Covid-19 deve ser banido». G1. Consultado em 25 de março de 2021 
  21. «Médico pediatra receita ivermectina para prevenir a Covid-19 nas redes sociais, o que pode configurar infração ética». G1. Consultado em 25 de março de 2021 
  22. «Anvisa faz alerta sobre ivermectina e não recomenda uso contra a covid-19». noticias.uol.com.br. 10 de julho de 2020. Consultado em 11 de julho de 2020 
  23. «Conselho Federal de Farmácia - Brasil - Notícia: 10/07/2020 - Esclarecimentos sobre a ivermectina». www.cff.org.br. 10 de julho de 2020. Consultado em 11 de julho de 2020 
  24. a b «Chefes de UTIs ligam 'kit Covid' a maior risco de morte no Brasil». BBC News Brasil. Consultado em 23 de março de 2021 
  25. Redação, Da (30 de março de 2021). «Economista baiana revela doença no fígado após uso de ivermectina». Jornal Correio. Consultado em 31 de março de 2021 
  26. «Ao menos quatro pacientes que tomaram 'kit-Covid' aguardam transplante de fígado em hospitais de SP». O Globo. 24 de março de 2021. Consultado em 24 de março de 2021 


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