Metamizol: diferenças entre revisões
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Revisão das 18h53min de 6 de janeiro de 2014
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| [(2,3-diidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenil- 1H-pirazol-4-il)metilamino] metanosulfonato sódico | |
| Identificadores | |
| CAS | 68-89-3 |
| ATC | N02BB02 |
| PubChem | 80254 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C13H16N3O4SNa |
| Massa molar | 311,358 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | ? |
| Metabolismo | ? |
| Meia-vida | ? |
| Excreção | ? |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | oral |
| DL50 | ? |
Metamizol sódico ou dipirona sódica é um medicamento que é utilizado principalmente como analgésico e antipirético. A sua utilização, no entanto, encontra-se restrita a alguns países. Porém, no Brasil, efetivamente é um dos analgésicos mais populares, ao lado do ácido acetilsalicílico. Quimicamente é o [(2,3-diidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenil-1H-pirazol-4-il)metilamino] metanossulfonato sódico (ou 1-fenil-2,3-dimetil-5-pirazolona-4-metilaminometano sulfonato de sódio). Também é dito simplesmente metamizol ou dipirona ou ainda metilmelubrina, sem alusão ao cátion ligante, que, embora mais comumente seja o sódio, pode também ser o magnésio, originando a dipirona magnésica. Comercialmente, conhece-se pelos nomes Dipidor®, Novalgina®, Neosaldina®, Lisador®, Nolotil®, Anador® entre outros, até também pelo próprio nome Dipirona®.
Riscos de agranulocitose
O metamizol foi sintetizado pela primeira vez na Alemanha em 1920 pela companhia Hoechst AG e em 1922 foi iniciada sua produção em massa. A droga permaneceu disponível mundialmente até a década de 1970, quando foi descoberto que havia algum risco de causar agranulocitose, uma doença potencialmente fatal.
De acordo com estudos recentes (2002) do Dr. Anthony Wong da USP[1], a taxa de incidência de agranulocitose causada pelo metamizol está entre 0,2 e 2 casos por milhão de pessoas com alguns dias de uso [2], contando com aproximadamente 7% dos casos fatais (considerando que todos os pacientes tiveram acesso a cuidados médicos urgentes). Em outras palavras, podemos esperar entre 60 e 600 mortes anualmente em um país de 300 milhões de habitantes devido ao metamizol, levando em consideração que todo cidadão faça uso da droga ao menos uma vez ao mês. Essa taxa não é muito alta se comparada com outras drogas como, por exemplo, a clozapina, conhecida por ter uma taxa 50 vezes maior de causar agranulocitose. Entretanto, desde a década de 1970, alguns países vêm considerando essas taxas de risco muito grandes para um analgésico de venda não controlada.
Em 1998, Andrade et al. conduziram uma meta-análise para comparar estudos epidemiológicos de 1975 a 1995 e estimaram que a mortalidade por milhão de casos obtidos da comunidade de agranulocitose, de anemia aplástica, de anafilaxia e de complicações sérias do trato gastrointestinal superior era 592 para diclofenaco, 185 para aspirina, 25 para metamizol e 20 para paracetamol[3]. O CIOMS IV (Council for International Organizations of Medical Sciences, análises de benefício-risco), no mesmo ano, reportou que o risco de mortalidade para as mesmas condições eram: diclofenaco = 5,92, aspirina = 2,03, metamizole = 0,20 e paracetamol = 0,25. Esses estudos sugerem que os riscos de reações adversas para metamizol são similares dos para paracetamol, uma droga usualmente tida como bem segura. De acordo com a conclusão do CIOMS IV “Novos métodos de estudos epidemiológicos têm mostrado que os riscos de agranulocitose (1,7 por milhão) devido ao metamizol foram exagerados nos anos de 1970”[4].
O metamizol foi banido da Suécia em 1974 e dos Estados Unidos em 1977; mais de trinta países incluindo Japão, Austrália e a maioria dos países integrantes da União Européia tomaram a mesma decisão. Nesses países a droga ainda é utilizada como medicamento veterinário. Algumas companhias farmacêuticas, particularmente Hoechst e Merck, continuam a desenvolver drogas que contenham o metamizol e as comercializam em alguns países.
No resto do mundo (especialmente na Espanha, México, Brasil, Portugal, Índia, Rússia, Macedônia, Bulgária, Romênia, Israel e países do terceiro mundo), o metamizol ainda se encontra largamente disponível e continua sendo considerado um dos mais populares e seguros analgésicos.
O metamizol recebeu um breve momento de atenção na mídia americana em 2001[5] quando um imigrante latino foi internado em um clínica em Salt Lake City com sintomas clínicos de agranulocitose. Foi descoberto que a droga continuava muito popular entre os imigrantes mexicanos e livremente disponível em lojas de imigrantes latinos.
Quando se considera os dados disponíveis sobre os riscos e benefícios do metamizol, é notório que este anti-inflamatório não esteroide genérico é muito barato quando comparado com fármacos COX-2 seletivos. Ele tem o potencial de reduzir os lucros de companhias farmacêuticas, teoricamente produzindo motivação financeira para sua descontinuação[6]. Um indício é a manutenção, nos países que baniram a venda de dipirona, da venda sem prescrição de analgésicos mais perigosos, como o paracetamol, cujo uso pode causar falência hepática aguda e cronicamente pode causar câncer de sangue[7].
Indicação
Indicado como analgésico e antipirético.
A dipirona ou metamizol tem como ação primária antipirética e secundária analgésica, mas não apresenta atividade anti-inflamatória.
Mecanismo de ação
Após a administração, o metamizol é completamente hidrolisado em sua porção ativa, 4-N-metilaminoantipirina (MAA). Principalmente o MAA, mas também o 4-aminoantipirina (AA), contribuem para o efeito clínico. É inibidor seletivo de prostaglandina F2-alfa.[8]
Reações adversas
Reações anafiláticas com os seguintes sintomas na pele ou mucosas:
Além de dispnéia e, menos freqüentemente, sintomas gastrintestinais. Entre outras reações adversas encontram-se:
- Angioedema grave;
- Arritmia cardíaca;
- Broncoespasmo grave;
- Choque circulatório;
- Exantema;
- Hipotensão arterial e
- Urticária generalizada.
E em casos isolados e/ou raramente:
Outras informações
Absorção e administração: via oral e parenteral.
Metabolismo: Hepático
Excreção: Renal
Meia vida plasmática (4 em 4 horas)
Dose Máxima Diária: 4 g
Referências
- ↑ Dr. Anthony Wong in WHO Pharmaceuticals Newsletter No. 1, 2002, p.15
- ↑ Dr Anthony Wong in WHO Pharmaceuticals Newsletter No. 1, 2002, p.15
- ↑ Andrade SE, Martinez C, Walker AM. Comparative safety evaluation of non-narcotic analgesics. J Clin Epidemiol 1998; 51: 1357-1365
- ↑ CCIOMS WORKING GROUP IV – Geneva, 1998 – Benefit-Risk Balance of Marketed Drugs: Evaluating Drug Signals.
- ↑ Metamizole Use by Latino Immigrants: A Common and Potentially Harmful Home Remedy
- ↑ The Pharmaceutical Industry — Prices and Progress. F.M. Scherer, Ph.D. N Engl J Med 2004; 351:927-932August 26, 2004
- ↑ Roland B. Walter, Filippo Milano, Theodore M. Brasky and Emily White (2011). «Long-Term Use of Acetaminophen, Aspirin, and Other Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs and Risk of Hematologic Malignancies: Results From the Prospective Vitamins and Lifestyle (VITAL) Study». Journal of Clinical Oncology. doi:10.1200/JCO.2011.34.6346
- ↑ P.R. Vade-mécum ABIMIP 2006/2007
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