Clozapina

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Estrutura química de Clozapina
Clozapina
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
8-chloro-11-(4-methylpiperazin-1-yl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine
Identificadores
CAS 5786-21-0
ATC N05AH02
PubChem 2818
DrugBank DB00363
ChemSpider 10442628
Informação química
Fórmula molecular C18H19N4Cl 
Massa molar ?
SMILES CN1CCN(CC1)C2=Nc3cc(ccc3Nc4c2cccc4)Cl
Farmacocinética
Biodisponibilidade 60 to 70%
Metabolismo Hepático. Citocromo P450 3A4, 2C9, 2C19, 1A2, 2D6. UDP-glicuronosiltransferase 1-4
Meia-vida 6 to 26 hours (mean value 14.2 hours in steady state conditions)
Excreção 80% in metabolized state: 30% biliary and 50% renal
Considerações terapêuticas
Administração ?
DL50 ?

Clozapina foi o primeiro antipsicótico atípico também conhecidos como novos neurolépticos, sendo comercializado nos EUA desde 1990. Atua inibindo diversos receptores de neurotransmissores, especialmente o receptor dopaminérgico tipo 4 e serotoninérgico tipo 2. Seu nome comercial pode ser Clozaril®, Fazacol®, dentre outros.[1]

Dosagem[editar | editar código-fonte]

É conveniente iniciar com a administração de 12.5 mg (meio comprimido de 25 mg) uma ou duas vezes no primeiro dia e comprimidos de 25 mg do segundo e terceiro dia, 50mg no quarto e quinto dia, 75mg no sexto e sétimo dia. Se bem tolerado pode-se aumentar a dose até 300mg na terceira semana, podendo aumentar a dose quando necessário, até no máximo 900mg/dia (aumentando no máximo de 100mg por dia). A maioria dos pacientes tem o efeito desejado com doses de 300mg a 450mg. Caso o paciente se esqueça de tomar por dois dias seguidos, deve recomeçar no terceiro dia com uma dose menor antes de retornar a dose normal nos dias seguintes.[2]

Indicação[editar | editar código-fonte]

É recomendado para o tratamento de esquizofrenia ou outros transtornos psicóticos com ou sem tendência suicida depois que outros tratamentos mais modernos falharam. [3] Também pode ser usado para depressão ou transtorno de ansiedade severo.

Contra-Indicação[editar | editar código-fonte]

Não deve ser usado no terceiro trimestre de gravidez, na lactância, em caso de imunidade debilitada, nem em pacientes com demência.[4]

Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]

Por causa do risco de 1% de levar a agranulocitose, um transtorno caracterizado por enfraquecer a imunidade, deve ser usado apenas se outros medicamentos similares não funcionaram e pacientes que usam esse medicamento devem ter seu sistema imune regularmente monitorado. [3]

Outros possíveis efeitos colaterais incluem[5]:

  • Bradicardia (frequência cardíaca diminuída);
  • Confusão mental;
  • Desmaio;
  • Dor de cabeça;
  • Mal estar;
  • Boca seca;
  • Constipação;
  • Tremor;
  • Cansaço;
  • Convulsão.

Referências