Clozapina

Clozapina Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
8-chloro-11-(4-methylpiperazin-1-yl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine
Identificadores
CAS	5786-21-0
ATC	N05AH02
PubChem	2818
DrugBank	DB00363
ChemSpider	10442628
Informação química
Fórmula molecular	C18H19N4Cl
Massa molar	?
SMILES	CN1CCN(CC1)C2=Nc3cc(ccc3Nc4c2cccc4)Cl
Farmacocinética
Biodisponibilidade	60 a 70%
Metabolismo	Hepático. Citocromo P450 3A4, 2C9, 2C19, 1A2, 2D6. UDP-glicuronosiltransferase 1-4
Meia-vida	6 a 26 horas (valor médio de 14.2 horas em condições padrões)
Excreção	80% em estado metabolizado: 30% biliar and 50% renal
Considerações terapêuticas
Administração	?
DL50	?

Clozapina (nomes comerciais: Clozaril, Fazacol, Leponex, entre outros) foi o primeiro antipsicótico atípico também conhecidos como novos neurolépticos, sendo comercializado nos EUA desde 1990. Atua inibindo diversos receptores de neurotransmissores, especialmente o receptor dopaminérgico tipo 4 e serotoninérgico tipo 2.

Dosagem

É conveniente iniciar com a administração de 12.5 mg (meio comprimido de 25 mg) uma ou duas vezes no primeiro dia e comprimidos de 25 mg do segundo e terceiro dia, 50mg no quarto e quinto dia, 75mg no sexto e sétimo dia. Se bem tolerado pode-se aumentar a dose até 300mg na terceira semana, podendo aumentar a dose quando necessário, até no máximo 900mg/dia (aumentando no máximo de 100mg por dia). A maioria dos pacientes tem o efeito desejado com doses de 300mg a 450mg. Caso o paciente se esqueça de tomar por dois dias seguidos, deve recomeçar no terceiro dia com uma dose menor antes de retornar a dose normal nos dias seguintes.

Indicação

É recomendado para o tratamento de esquizofrenia ou outros transtornos psicóticos com ou sem tendência suicida depois que outros tratamentos mais modernos falharam. Também pode ser usado para depressão ou transtorno de ansiedade severo.

Contra-Indicação

Não deve ser usado no terceiro trimestre de gravidez, na lactância, em caso de imunidade debilitada, nem em pacientes com demência.

Efeitos colaterais

Por causa do risco de 1% de levar a agranulocitose, um transtorno caracterizado por enfraquecer a imunidade, deve ser usado apenas se outros medicamentos similares não funcionaram e pacientes que usam esse medicamento devem ter seu sistema imune regularmente monitorado.

Outros possíveis efeitos colaterais incluem:

• Bradicardia (frequência cardíaca diminuída);
• Confusão mental;
• Desmaio;
• Dor de cabeça;
• Mal estar;
• Boca seca;
• Constipação;
• Tremor;
• Cansaço;
• Convulsão.