Clozapina
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Nome IUPAC (sistemática) | |
8-chloro-11-(4-methylpiperazin-1-yl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine | |
Identificadores | |
CAS | 5786-21-0 |
ATC | N05AH02 |
PubChem | 2818 |
DrugBank | DB00363 |
ChemSpider | |
Informação química | |
Fórmula molecular | C18H19N4Cl |
Massa molar | ? |
SMILES | CN1CCN(CC1)C2=Nc3cc(ccc3Nc4c2cccc4)Cl |
Farmacocinética | |
Biodisponibilidade | 60 a 70% |
Metabolismo | Hepático. Citocromo P450 3A4, 2C9, 2C19, 1A2, 2D6. UDP-glicuronosiltransferase 1-4 |
Meia-vida | 6 a 26 horas (valor médio de 14.2 horas em condições padrões) |
Excreção | 80% em estado metabolizado: 30% biliar and 50% renal |
Considerações terapêuticas | |
Administração | ? |
DL50 | ? |
Clozapina (nomes comerciais: Clozaril, Fazacol, Leponex, entre outros) foi o primeiro antipsicótico atípico também conhecidos como novos neurolépticos, sendo comercializado nos EUA desde 1990. Atua inibindo diversos receptores de neurotransmissores, especialmente o receptor dopaminérgico tipo 4 e serotoninérgico tipo 2.[1]
Dosagem[editar | editar código-fonte]
É conveniente iniciar com a administração de 12.5 mg (meio comprimido de 25 mg) uma ou duas vezes no primeiro dia e comprimidos de 25 mg do segundo e terceiro dia, 50mg no quarto e quinto dia, 75mg no sexto e sétimo dia. Se bem tolerado pode-se aumentar a dose até 300mg na terceira semana, podendo aumentar a dose quando necessário, até no máximo 900mg/dia (aumentando no máximo de 100mg por dia). A maioria dos pacientes tem o efeito desejado com doses de 300mg a 450mg. Caso o paciente se esqueça de tomar por dois dias seguidos, deve recomeçar no terceiro dia com uma dose menor antes de retornar a dose normal nos dias seguintes.[2]
Indicação[editar | editar código-fonte]
É recomendado para o tratamento de esquizofrenia ou outros transtornos psicóticos com ou sem tendência suicida depois que outros tratamentos mais modernos falharam.[3] Também pode ser usado para depressão ou transtorno de ansiedade severo.
Contra-Indicação[editar | editar código-fonte]
Não deve ser usado no terceiro trimestre de gravidez, na lactância, em caso de imunidade debilitada, nem em pacientes com demência.[4]
Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]
Por causa do risco de 1% de levar a agranulocitose, um transtorno caracterizado por enfraquecer a imunidade, deve ser usado apenas se outros medicamentos similares não funcionaram e pacientes que usam esse medicamento devem ter seu sistema imune regularmente monitorado.[3]
Outros possíveis efeitos colaterais incluem[5]:
- Bradicardia (frequência cardíaca diminuída);
- Confusão mental;
- Desmaio;
- Dor de cabeça;
- Mal estar;
- Boca seca;
- Constipação;
- Tremor;
- Cansaço;
- Convulsão.