Acetato de ulipristal
| Acetato de ulipristal Alerta sobre risco à saúde | |
|---|---|
| |
| Nome IUPAC | (8S,11S,13S,14R,17R)-17-Acetoxy-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione |
| Outros nomes | pílula dos 5 dias |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C30H37NO4 |
| Massa molar | 475.6 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Biodisponibilidade | ~100% |
| Via(s) de administração | via oral |
| Metabolismo | hepático |
| Meia-vida biológica | 32 h |
| Ligação plasmática | 96,7 – 99,5% |
| Excreção | fecal (90%) |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Acetato de ulipristal (HRP 2000, nome comercial: Ellaone), conhecido também como pílula dos 5 dias é um modulador seletivo dos receptores da progesterona (SPRM), desenvolvido para ser utilizado como contraceptivo de emergência por mulheres. O medicamento pode ser administrado em até 120 horas, ou seja, 5 dias após relações sexuais sem proteção ou falha no método contraceptivo utilizado.[1] Estudo oficializado na revista científica Lancet indicam que o acetato de ulipristal mostra-se mais eficiente que o levonorgestrel.[2] Foi aprovado pela Agência Europeia de Medicamentos em 2009.[1] Seu nome comercial é propriedade dos laboratórios farmacêuticos HRA Pharma.[3]
Entrou em comercialização em Portugal em março de 2010, sob prescrição médica. O primeiro país que comercializou a pílula dos 5 dias foi a França.[4] O FDA a liberou em agosto de 2010.[5]
Farmacocinética[editar | editar código-fonte]
Em estudos realizados em animais mostrou-se que o acetato de ulipristal tem absorção quase completa no intestino. A ingestão de alimentos retarda a absorção, todavia não se conhece se esse atraso possui influências clínicas relevantes.[6] Caso a mulher vomite depois de três horas que ingeriu o medicamento, deve ser administrado outro medicamento.[7]
O metabolismo acontece no fígado provavelmente pela enzima CYP3A4, e, em menor medida por CYP1A2 e CYP2D6. Sua eliminação ocorre através das fezes.
Farmacodinâmica[editar | editar código-fonte]
Como modulador seletivo dos receptores da progesterona, ocupa os receptores que normalmente se unem com a progesterona, impedindo assim que este hormônio faça seu efeito. Ao atuar sobre esses receptores afeta a ovulação e evita a gravidez.
Contra-indicações[editar | editar código-fonte]
O acetato de ulipristal não deve ser tomado por mulheres com enfermidades graves de fígado,[8] devido seu metabolismo ser mediado por CYP. Não foi estudado em mulheres menores de 18 anos.
Gravidez[editar | editar código-fonte]
O medicamento é tóxico para o embrião. Qualquer possibilidade de gravidez deve ser excluída, antes de o acetato de ulipristal ser administrado.
Lactância[editar | editar código-fonte]
Como não existe estudos indicando que o medicamento possui excreção pelo leite materno, consta que não deve ser realizada amamentação pelo tempo de 36 h após sua ingestão.[8]
Notas e referências[editar | editar código-fonte]
- ↑ a b O Globo. «Nova pílula do dia seguinte é eficaz por até cinco dias». Consultado em 30 de janeiro de 2010
- ↑ The Lancet. «Ulipristal acetate versus levonorgestrel for emergency contraception: a randomised non-inferiority trial and meta-analysis». Consultado em 30 de janeiro de 2010
- ↑ Pulse. «GMC verdict on MMR doctor; the 'five days after' pill and if the G-spot does exist». Consultado em 30 de janeiro de 2010
- ↑ Jornal de Notícias. «Pílula dos 5 dias à venda este mês». Consultado em 18 de março de 2010
- ↑ G1. «EUA liberam pílula do dia seguinte que pode ser tomada 5 dias após sexo». Consultado em 13 de agosto de 2010
- ↑ EMEA. «CHMP Assessment Report for Ellaone» (PDF). Consultado em 30 de janeiro de 2010
- ↑ EMEA. «ELLAONE - ELLAONE Resumen del EPAR para el público general» (PDF). Consultado em 30 de janeiro de 2010. Arquivado do original (PDF) em 20 de setembro de 2009
- ↑ a b «PACKAGE LEAFLET: INFORMATION FOR THE USER Ellaone 30 mg tablet Ulipristal acetate» (PDF). Consultado em 30 de janeiro de 2010[ligação inativa]
