Tiopental

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Tiopental
Alerta sobre risco à saúde
Thiopental.svg
Sodium-thiopental-3D-vdW-2.png
Nome IUPAC (RS)-[5-ethyl-4,6-dioxo-5-(pentan-2-yl)-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-yl]sulfanide sodium
Identificadores
Número CAS 71-73-8,(sal de sódio)
76-75-5 (Thiopental)
PubChem 3000714
DrugBank DB00599
ChemSpider 2272257
Código ATC N01AF03,N05CA19
DCB n° 08637
08638 (tiopental sódico, CAS 71-73-8)
Propriedades
Fórmula química C11H17N2NaO2S
Massa molar 264.31 g mol-1
Ponto de fusão

157–161 °C[1]

Solubilidade em água 96 mg·l-1 (25 °C) [2]
Solubilidade solúvel em etanol, insolúvel em éter dietílico, benzeno e éter de petróleo (sal monossódico)[1]
Acidez (pKa) 7,55 (20 °C)[2]
Farmacologia
Via(s) de administração via intravenosa
Meia-vida biológica 5.5[3]-26 horas[4]
Classificação legal

B1 - Substância psicotrópica (Sujeita a Notificação de Receita B) (BR)



Riscos associados
Frases R R22
Frases S S36/37/39
LD50 110 mg·kg-1 (Camundongo, intraperitoneal)[2]
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

O tiopental, conhecido também como tiopentato de sódio, é um barbitúrico de ação rápida, depressor do sistema nervoso central, utilizado principalmente em anestesia e hipnose. É também conhecido popularmente como um soro da verdade.[5]

Barbiturato que é administrado intravenosamente para a indução de anestesia geral ou para a produção de anestesia completa de curta duração. Também é usado para hipnose, para o controle de estados convulsivos e é um dos fármacos usados na injecção letal. Actua sobre os receptores do ácido gama-aminobutírico (GABA).

Tem sido usado em pacientes neurocirúrgicos para reduzir a pressão intracraniana aumentada. Não possui efeitos de analgesia.[6]

Tiopental não está nas listas de medicamentos de controlados internacional da ONU.[7]

História[editar | editar código-fonte]

Foi descoberto e introduzido à prática clínica nos anos 30 pelos químicos Waters e Lundy, que trabalhavam na Abbott.

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

O tiopental é um fármaco extremamente lipofílico e potencializa o efeito inibitório GABA.[8]Pode levar a inconsciência em 30 segundos, atravessando muito rapidamente a barreira hematoencefálica. Posteriormente ocorre re-distribuição para outros tecidos do corpo, o que explica uma rápida recuperação do despertar. Administrações seguidas fazem o fármaco acumular-se no organismo o que pode provocar um despertar lento, pela lenta metabolização hepática. Possui pKa de 7,45 e coeficiente de partição de 580.[9]Possui estreita margem terapêutica e a superdose pode provocar depressão cardiorespiratória grave. É administrado em forma de sal sódico e produz hipnose rápida, suave e de tempo curto. Pequenas doses podem aumentar a sensibilidade à dor (efeito antianalgésico), fato observado em pós-operatórios.[10]

Dosagens[editar | editar código-fonte]

As doses indutoras iniciais aplicadas via endovenosa são de 3-4 mg/kg, onde a indução dura de 5 a 8 minutos.[11]

Curiosidade[editar | editar código-fonte]

Foi utilizado em tentativas de melhorar a eficácia de psicoterapias nas décadas de 60 e 70. [12]

Notas e referências

  1. a b RÖMPP Online - Version 3.1. [S.l.]: Georg Thieme Verlag KG. 2008  Parâmetro desconhecido |Local= ignorado (|local=) sugerido (ajuda); Parâmetro desconhecido |Nome= ignorado (|nome=) sugerido (ajuda)
  2. a b c (en) « Tiopental » em ChemIDplus
  3. Russo H, Brès J, Duboin MP, Roquefeuil B (1995). «Pharmacokinetics of thiopental after single and multiple intravenous doses in critical care patients». Eur. J. Clin. Pharmacol. 49 (1-2): 127–37. PMID 8751034. doi:10.1007/BF00192371 
  4. Morgan DJ, Blackman GL, Paull JD, Wolf LJ (1981). «Pharmacokinetics and plasma binding of thiopental. II: Studies at cesarean section». Anesthesiology. 54 (6): 474–80. PMID 7235275 
  5. Época. «Índia vai usar soro da verdade em terrorista, diz jornal». Consultado em 16 de maio de 2010 
  6. PR
  7. Psico Index. «Tiopental». Consultado em 16 de maio de 2010 
  8. Lo esencial en farmacología
  9. Farmacología integrada
  10. Anestesia Geral em Obstetrícia. Técnicas e Indicações
  11. Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
  12. Manual de Psicofarmacologia. [S.l.: s.n.] 2007. ISBN 978-85-363-1714-4  |nome1= sem |sobrenome1= em Authors list (ajuda)