Diclofenaco

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Diclofenaco
Alerta sobre risco à saúde
Diclofenac.svg
Diclofenac sodium 100mg.jpg
Nome IUPAC 2-[2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl]acetic acid
Identificadores
Número CAS 15307-86-5
PubChem 3033
DrugBank APRD00527
ChemSpider 2925
Código ATC D11AX18
SMILES
InChI InChI=1/C14H11Cl2NO2/c15-10-5-3-6-11(16)14(10)17-12-7-2-1-4-9(12)8-13(18)19/h1-7,17H,8H2,(H,18,19)
Propriedades
Fórmula química C14H11Cl2NO2
Massa molar 296.14 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração oral, rectal, im, iv (renal- and gallstones), topical
Metabolismo hepatic, no active metabolites exist
Meia-vida biológica 1.2-2 hr (35% of the drug enters enterohepatic recirculation)
Ligação plasmática more than 99%
Excreção biliary, only 1% in urine
Classificação legal


POM (UK)

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Riscos na gravidez
e lactação
B (1st. and 2nd. trimenon), X (third trimenon) A(AU)
Compostos relacionados
Compostos relacionados Ácido fenâmico (ácido 2-(fenilamino)-benzoico)
Aceclofenaco (éster)
Excepto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições PTN

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.


diclofenaco ou diclofenac, comercializado como Voltarem® e Cataflan® entre outros, é um antiinflamatório não-esteróide (AINE) com ação sobretudo analgésica e antiinflamatória, não sendo usado especificamente como antipirético mesmo tendo esta ação. Apresenta-se nas formas químicas de sal sódico, sal potássico, e de complexo com colestiramina (uma resina de troca iônica).

Índice

[editar] Indicações

Este medicamento está indicado para o tratamento de:

  • Formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo: artrite reumatóide;
  • Espondilite anquilosante (doença crônica inflamatória que afeta as juntas entre as vértebras da espinha e as juntas entre a espinha e o pélvis);
  • Osteoartrose (doença da articulação, degenerativa, que causa desgaste das articulações) e espondilartrite (inflamação das articulações intervertebrais);
  • Síndromes dolorosas da coluna vertebral;
  • Reumatismo não-articular;
  • Dores pós-traumáticas e pós-operatórias, inflamação e edema, como por exemplo, após cirurgias dentárias ou ortopédicas;
  • Condições inflamatórias e/ou dolorosas em ginecologia, como por exemplo dismenorréia primária (dor pélvica que se origina de cólicas uterinas durante o período menstrual) ou anexite (inflamação de ovários e trompas).

[editar] Contra-indicações

Não é indicado nos casos de: úlcera de estômago e de intestino; alergia ao diclofenaco sódico ou a outros componentes da fórmula.

Não é indicado para pacientes que têm crise de asma, urticária e rinite aguda, quando tomam ácido acetilsalicílico (aspirina) ou por outros medicamentos com atividade inibidora da prostaglandina sintetase.

Portanto, algumas precauções devem ser tomadas antes de iniciar o tratamento com diclofenac. Informe ao médico se tiver problemas de estômago e intestino, suspeita de úlcera , colite ulcerativa (doença crônica causada pela ulceração do cólon e do reto), doença de Crohn (inflamação crônica subaguda que envolve o íleo terminal), doença grave do fígado, doença de rim e do coração e se for paciente idoso.

[editar] Pesquisa realizada (Segundo a Folha de São Paulo)

Cataflam e Voltaren poderiam causar problemas cardiovasculares

Uma revisão de estudos demonstrou que o diclofenaco - princípio ativo dos tradicionais antiinflamatórios Voltaren e Cataflam, da fabricante suíça Novartis - pode aumentar em 40% os riscos de problemas cardiovasculares, sobretudo ataque cardíaco e morte súbita. O diclofenaco também é vendido como genérico no Brasil. Os riscos seriam tão graves como os apresentados pelo antiinflamatório Vioxx, que foi retirado do mercado pelo laboratório estadounidense Merck em 2004, após um estudo ter mostrado o aumento do risco de ataques cardíacos e acidentes vasculares cerebrais. A revisão sobre as pesquisas anteriores, publicada no Journal of the American Medical Association, analisou 23 estudos que envolveram 1,6 milhão de pacientes. O diclofenaco, uma droga antiinflamatória não esteróide, está há décadas no mercado e é uma das substâncias do tipo mais prescritas no mundo. Os autores do estudo defendem uma revisão da regulamentação do diclofenaco. A informação publicada pela folha de São Paulo é sensacionalista visto que omite fatos relevantes. Segundo a American Heart Association, o programa MEDAL (maior estudo aleatório já realizado com pacientes com artrite) avaliou 34.701 pacientes com osteoartrite e artrite reumatóide em 38 países. Os pacientes avaliados fizeram uso diário de 60 ou 90 mg de eterocoxib (AINE seletivo da COX-2) ou de 150 mg de diclofenaco durante 18 meses em média. Foi encontrado que o diclofenaco, de modo similar ao eterocoxibe, aumenta os riscos de coagulação do sangue e eventos trombólicos. O diclofenaco é um AINE não seletivo, porém tem maior predileção pela COX-2 se comparado a outros AINES como o AAS e o ibuprofeno. Estudos recentes indicaram que células do sangue tem mais enzimas COX-2 do que se pensava. Assim a inibição da COX-2 aumenta o risco de coagulação e trombose e também produz aumento da PA por retenção de sódio e de água. É importante ressaltar que os riscos cardiovaculares apresentados tanto pelo diclofeco quanto pelos AINES inibidores seletivos da COX-2 estão relacionados ao tempo de uso. O uso a curto prazo é considerado seguro. Quando necessário o uso crônico, deve-se procurar outras alternativas. [1]

Referências

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