Quetiapina

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Estrutura química de Quetiapina
Quetiapine3DanBS.gif
Quetiapina
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
2-(2-(4-dibenzo[b,f][1,4]thiazepine- 11-yl-1-piperazinyl)ethoxy)ethanol
Identificadores
CAS 111974-69-7
ATC N05
PubChem 5002
DrugBank APRD00675
Informação química
Fórmula molecular C21H25N3O2S 
Massa molar 383.5099 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 100% in 1,5 h
Metabolismo Hepático
Meia-vida 6 horas
Excreção Renal
Considerações terapêuticas
Administração Oral
DL50  ?

A Quetiapina pertence a uma classe de neurolépticos conhecidos como antipsicóticos atípicos, que têm se tornado mais populares nas duas últimas décadas, usados como alternativa aos antipsicóticos típicos, como o haloperidol.

Indicações[editar | editar código-fonte]

A Quetipina é indicada para o tratamento da esquizofrenia, bem como para as fases maníacas e depressivas associadas ao transtorno de humor bipolar em monoterapia ou como coadjuvante.[1] [1] Por vezes é utilizado off-label, muitas vezes como um acréscimo agente, para tratar essas condições como transtorno obsessivo-compulsivo, estresse pós-traumático, síndrome das pernas inquietas, o autismo, o alcoolismo, [2] síndrome de Tourette, [3] e tem sido usado por médicos como um sedativo para as pessoas com distúrbios do sono ou ansiedade [4].

Em estudos comparativos, a Quetiapina demonstrou ser tão eficaz quanto outros agentes antipsicóticos, tais como clorpromazina e haloperidol.[2] [3]

Em estudos clínicos, a Quetiapina tem demonstrado ser efetiva como monoterapia ou em terapia adjuvante na redução dos sintomas de mania em pacientes com mania bipolar.[4] [5] [5]

Em dois estudos clínicos (BOLDER I e II), os quais incluíram pacientes com transtorno bipolar I, bipolar II e pacientes com ou sem curso com ciclagem rápida, a Quetiapina tem demonstrado ser efetiva em pacientes com depressão bipolar.[6] [7]

A segurança e a eficácia da Quetiapina não foram avaliadas em crianças e adolescentes.

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

Todos os agentes antipsicóticos comercializados são antagonistas dos receptores dopaminérgicos D2. Acredita-se que o bloqueio desses receptores em várias partes do cérebro fundamenta não somente a sua eficácia clínica como também alguns de seus efeitos colaterais.

Do mesmo modo que bloqueiam receptores D2, a clozapina e outros antipsicóticos atípicos apresentam uma afinidade por receptores serotoninérgicos 5-HT2 que é pelo menos tão alta quanto a sua afinidade pelos receptores D2.[8] [9]

Acredita-se que a atividade dos antipsicóticos atípicos possa resultar de uma modulação balanceada das vias neuronais tanto serotonérgicas quanto dopaminérgicas.[10] [11]

Em particular, acredita-se que a eficácia de agentes atípicos no tratamento dos sintomas negativos e cognitivos da esquizofrenia seja mediada pela modulação serotonérgica no córtex pré-frontal.

A Quetiapina tem alta afinidade pelo receptor da histamina (H1) e acredita-se que ele intervenha na sonolência relatada por alguns pacientes no início do tratamento. Em doses mais baixas, bloqueia completamente os receptores de H1 sem atingir o bloqueio do receptor D2.

A Quetiapina, após o processo hepático de metabolização, produz cerca de 20 metabólitos, a maioria deles inativo. No entanto, há a Norquetiapina, metabólito da Quetiapina responsável pelos efeitos antidepressivos, que apresenta importante efeito antagonista em bomba de recaptação de noradrenalina com alta afinidade por esta estrutura. Além disso, há também afinidade e antagonismo pelo receptor 5HT2A, como a Quetiapina, que também contribui para propriedades antidepressivas e ansiolíticas.[12]

Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]

Os efeitos colaterais mais comuns com o uso da Quetiapina são:Inicialmente boca seca seguida de tontura, astenia leve, obstipação, taquicardia, hipotensão ortostática e dispepsia.

Em menor escala, podem ocorrer: ganho de peso, síncope, síndrome neuroléptica maligna (febre com rigidez muscular e dificuldade de respirar), leucopenia, neutropenia e edema periférico.[1]

Apresentações[editar | editar código-fonte]

A Quetiapina está disponível nas apresentações de 25 mg, com 14 comprimidos; 100 mg, com 28 comprimidos; e 200 mg, com 28 comprimidos.[1]

Referências

  1. a b c Bula de Seroquel®.
  2. Peuskens J, Link CGG. A comparison of quetiapine and chlorpromazine in the treatment of schizophrenia. Acta Psychiatr Scand 1997; 96: 265-273.
  3. Copolov DL, Link CGG, Kowalcyk B. A multicentre, double-blind, randomized comparison of quetiapine and haloperidol in schizophrenia. Psychol Med 2000; 30: 95-105.
  4. Vieta E, Mullen J, Brecher M, Paulsson B, Jones M. Quetiapine monotherapy for mania associated with bipolar disorder: combined analysis of two international, double-blind, randomised, placebo-controlled studies. Curr Med Res Opin. 2005 Jun;21(6):923-34.
  5. a b Bowden et al. A randomized, double-blind, placebo-controlled efficacy and safety study of quetiapine or lithium as monotherapy for mania in bipolar disorder. J Clin Psychiatry. 2005 Jan;66(1):111-21.
  6. Calabrese JR, Keck PE Jr, Macfadden W, Minkwitz M, Ketter TA, Weisler RH, Cutler AJ, McCoy R, Wilson E, Mullen J. A randomized, double-blind, placebo-controlled trial of quetiapine in the treatment of bipolar I or II depression. Am J Psychiatry. 2005 Jul;162(7):1351-60.
  7. Thase ME, McFadden W, Weisler R et al for the Bolder II Study Group. Efficacy of quetiapine monotherapy in bipolar I and II depression: a double-blind, placebo-controlled study (The BOLDER II Study). J Clin Psychopharmacol 2006;26:600-609.
  8. Goldstein JM. Preclinical profile of Seroquel (quetiapine): an atypical antipsychotic with clozapine-like pharmacology. In: Holliday SG, Ancill RJ, MacEwan GW, eds. Schizophrenia: Breaking Down the Barriers. John Wiley & Sons Ltd, Chichester, 1996: 177-208.
  9. Goldstein JM. Atypical antipsychotic drugs: beyond acute psychosis, new directions. Emerging Drugs 1999; 4: 127-151.
  10. Abi-Dargham A, Laruelle M, Aghajanian GK, Charney D, Krystal J. The role of serotonin in the pathophysiology and treatment of schizophrenia. J Neuropsychiatry Clin Neurosci 1997; 9: 1-17.
  11. Kapur S, Remington G. Serotonin-dopamine interaction and its relevance to schizophrenia. Am J Psychiatry 1996; 153: 466-476.
  12. McIntyre et al. A preclinical and clinical rationale for quetiapine in mood syndromes. Expert Opin. Pharmacoter. 2007 (8)9: 1211-1219.

Ligações externas[editar | editar código-fonte]