Diclazepam

Origem: Wikipédia, a enciclopédia livre.
Disambig grey.svg Nota: Não confundir com Diazepam, nem com Difludiazepam, nem com Delorazepam.
Diclazepam
Alerta sobre risco à saúde
Diclazepam structure.svg
Diclazepam molecule ball.png
Nome IUPAC 7-Chloro-5-(2-chlorophenyl)-1-methyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
Identificadores
Número CAS 2894-68-0
PubChem 76168
ChemSpider 68652
SMILES
Propriedades
Fórmula química C16H12Cl2N2O
Massa molar 319.18 g mol-1
Farmacologia
Metabolismo Hepático
Meia-vida biológica ~42 hours[1]
Excreção Hepático
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Diclazepam (Ro5-3448), também conhecido como clorodiazepam e 2'-cloro-diazepam, é um benzodiazepínico e análogo funcional do diazepam. Foi sintetizado pela primeira vez por Leo Sternbach e sua equipe no Hoffman-La Roche em 1960.[2] Atualmente não está aprovado para uso como medicamento.[3][4][5] A eficácia e segurança não foram testadas em humanos.

Em testes com animais, seus efeitos são semelhantes aos do diazepam, possuindo propriedades de longa ação ansiolíticas, anticonvulsivantes, hipnóticas, sedativas, relaxantes musculo-esqueléticas e amnésicas.[5]

Metabolismo[editar | editar código-fonte]

O diclazepam tem uma meia-vida de eliminação aproximada de 42 horas e sofre N-desmetilação para delorazepam, que pode ser detectado na urina em até 6 dias após a administração do fármaco original.[6] Outros metabólitos detectados foram lorazepam e lormetazepam, que foram detectados na urina por 19 e 11 dias, respectivamente, indicando hidroxilação pelas enzimas do citocromo P450 concomitantemente com N-desmetilação.

Status legal[editar | editar código-fonte]

Reino Unido[editar | editar código-fonte]

No Reino Unido, o diclazepam foi classificado como um medicamento da Classe C pela emenda de maio de 2017 ao The Misuse of Drugs Act, juntamente com vários outros medicamentos benzodiazepínicos. [7]

Ver também[editar | editar código-fonte]

Referências

  1. Moosmann B, Bisel P, Auwärter V (2014). «Characterization of the designer benzodiazepine diclazepam and preliminary data on its metabolism and pharmacokinetics». Drug Testing and Analysis. 6 (7–8): 757–63. PMID 24604775. doi:10.1002/dta.1628 
  2. US 3136815 
  3. «Detectability of designer benzodiazepines in CEDIA, EMIT II Plus, HEIA, and KIMS II immunochemical screening assays». Drug Testing and Analysis. 9: 640–645. PMID 27366870. doi:10.1002/dta.2003 
  4. «Blood concentrations of new designer benzodiazepines in forensic cases». Forensic Science International. 268: 35–38. PMID 27685473. doi:10.1016/j.forsciint.2016.09.006 
  5. a b «Experimental versus theoretical log D7.4, pKa and plasma protein binding values for benzodiazepines appearing as new psychoactive substances». Drug Testing and Analysis. 10: 1258–1269. ISSN 1942-7611. PMID 29582576. doi:10.1002/dta.2387 
  6. Bareggi SR, Truci G, Leva S, Zecca L, Pirola R, Smirne S. «Pharmacokinetics and bioavailability of intravenous and oral chlordesmethyldiazepam in humans». European Journal of Clinical Pharmacology. 34: 109–112. PMID 2896126. doi:10.1007/bf01061430 
  7. «The Misuse of Drugs Act 1971 (Amendment) Order 2017» 
Ícone de esboço Este artigo sobre fármacos é um esboço. Você pode ajudar a Wikipédia expandindo-o.