Lorazepam

Lorazepam Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(RS)-7-cloro-5-(o-clorofenil)-1,3-diidro-3-hidroxi-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona.
Identificadores
CAS	846-49-1
ATC	N05BA06
PubChem	3958
DrugBank	APRD00116
Informação química
Fórmula molecular	C15H10N2Cl2O2
Massa molar	321.2 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade	97% oral
Metabolismo	Hepático CYP3A4
Meia-vida	10-20 horas
Excreção	Renal
Considerações terapêuticas
Administração	oral , I.M., I.V, Sublingual
DL50	?

O Lorazepam (comercializado no Brasil pelo laboratório Wyeth com o nome de Lorax) é uma droga pertencente a uma classe química conhecida como benzodiazepinas, que possuem como principais propriedades, a inibição leve de alguns setores do SNC, diminuindo assim, a geração de estímulos nervosos pelos neurônios e proporcionando um relaxamento muscular, sedação e efeito tranquilizante. O Lorazepam é o único benzodiazepínico utilizado como coadjuvante em tratamentos quimioterápicos devido a suas propriedades antieméticas, entretanto desde sua entrada no mercado, em 1971, o Lorazepam tem sido administrado para o tratamento da ansiedade e insônia. Em estudos recentes, foi comprovado que o Lorazepam possui maior potencial de dependência em relação a outros benzodiazepínicos. Porém, seu índice de dependência é relativamente menor em comparação à outros benzodiazepínicos hipnóticos, tais como: Temazepam, Triazolam, Flunitrazepam, Pivoxazepam, entre outros.

Indicações

O Lorazepam é indicado principalmente como ansiolítico e para o tratamento da insônia. O Lorazepam também é bastente utilizado em hospitais como um "pré-anestésico" - principalmente em pacientes que irão se submeter a alguma cirurgia - e também quando é necessário mantê-lo em coma induzido. Seu uso para o tratamento da Síndrome do Pânico, em geral, não é recomendado.

O Lorazepam, também é amplamente indicado para o tratamento de:

• Distúrbio bipolar
• Agorafobia
• Claustrofobia
• Depressão (como coadjuvante de antidepressivos, pois estes, geralmente causam insônia).
• Tratamento de Epilepsia
• Antiemético

Farmacologia

O Lorazepam é considerado um "benzodiazepínico clássico", pois além de ser um dos que possuem estrutura molecular mais simples, também foi um dos primeiros a serem sintetizados em laboratório, juntamente com o diazepam, clonazepam, oxazepam, nitrazepam, flunitrazepam, bromazepam, flurazepam e clorazepato.

O Lorazepam é quase completamente absorvido após a administração oral. Sua biodisponibilidade, em indivíduos saudáveis é maior que 90% e sua concentração plasmática ocorre em aproximadamente 120 minutos. Sua absorção quando administrado I.M. ou I.V. ocorre em aproximadamente 10 minutos. O volume de absorção é de aproximadamente 1,3 l/kg. O Lorazepam atravessa facilmente a barreira hemato-encefálica por difusão passiva. A taxa de ligação do Lorazepam a proteínas plasmáticas humanas é de aproximadamente 92% na concentração de 160 ng/ml.

Advertências

O uso de benzodiazepínicos, incluindo o Lorazepam, pode provocar depressão respiratória potencialmente fatal. Por isso, o Lorazepam deve ser usado com cautela em pacientes com comprometimento da função respiratória. Embora estudos tenham comprovado o risco mínimo de deficiências congênitas em bebês de mulheres tratadas com Lorazepam durante a gravidez, seu uso é altamente desaconselhado. Ficou provado que assim como a maioria dos benzodiazepínicos, o Lorazepam atravessa a placenta e é encontrado em pequenas quantidades no leite materno. Foi constatado também que os efeitos clínicos, bem como seus efeitos colaterais também afetam o feto e não somente a mãe como antes se imaginava, portanto, é possível que, ao nascer, o bebê já tenha desenvolvido tolerância e/ou dependência ao Lorazepam.

Interações medicamentosas

Os benzodiazepínicos, incluindo o Lorazepam, causam efeitos depressores aditivos no SNC quando administrados concomitantemente a outros depressores do Sistema Nervoso Central como álcool, barbitúricos, antipsicóticos, sedativos/hipnóticos, ansiolíticos, analgésicos narcóticos, anti-histamínicos sedativos, anticonvulsivantes e anestésicos. O uso concomitante de clozapina e Lorazepam pode provocar sedação intensa, salivação excessiva e ataxia.

Efeitos colaterais

Dentre os principais efeitos colaterais do Lorazepam, os mais comuns são: Sonolência, Ataxia, Hipotensão, Depressão respiratória, fadiga, cefaléia e tonturas.

Superdosagem

Os sintomas podem variar em termos de gravidade e incluem sonolência, confusão mental, letargia, disartria, ataxia,reações paradoxais, depressão do Sistema Nervoso Central, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória, depressão cardiovascular, coma e muito raramente morte.

Abuso e dependência

O uso de benzodiazepínicos pode causar dependência física e psicológica. O risco de dependência aumenta com doses mais altas e com o uso por períodos mais prolongados e aumenta ainda mais em pacientes com história de alcoolismo ou abuso de drogas/medicamentos ou em pacientes com transtornos de personalidade significantes. O potencial de dependência é reduzido quando o Lorazepam é utilizado na dose adequada em tratamento a curto prazo.

Usos

Ele pode ser usado para medicar os bispos Edir Macedo Bezerra, Romualdo Panceiro e todos os outros bispos da Igreja Universal do Reino de Deus por causa das crises de plutomania causadas pelas explorações monetárias da Fogueira Santa de Israel. Viva o Apóstolo Valdemiro Santiago de Oliveira, a Bispa Franciléia e a sua Igreja Mundial do Poder de Deus.

Ver também

• Benzodiazepinas
• Propofol
• Clonazepam
• Diazepam
• Psiquiatria