Atenolol

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Estrutura química de Atenolol
Atenolol
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(RS)-2-[4-[2-hidroxi-3-(1-metiletilamino
)propoxy]fenil]etanamida
Identificadores
CAS 29122-68-7
ATC C07AB03
PubChem 2249
DrugBank APRD00172
Informação química
Fórmula molecular C14H22N2O3 
Massa molar 266,336 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 40-50%
Ligação a proteínas 6-16%
Metabolismo Hepático <10%
Meia-vida 6-7 horas
Excreção Renal
Lática (Em fêmeas lactíferas)
Considerações terapêuticas
Administração oral, intravenosa
DL50  ?

Atenolol é uma droga que pertence ao grupo dos beta bloqueadores, uma classe de drogas usadas principalmente em doenças cardiovasculares. Introduzida em 1976, o atenolol foi desenvolvido como um substituto para o propranolol no tratamento da hipertensão. A hipertensão é uma condição clínica na qual a pressão sanguínea em repouso excede constantemente 140/90 mm Hg (como definido pela Organização Mundial de Saúde). A hipertensão é um fator de risco para ataques cardíacos, infarto e sérios danos renais.Ao contrário do propranolol que cruza a barreira hematoencefálica e pode ter maior concentração no cérebro, causando efeitos-colaterais como a depressão e pesadelos; o atenolol é especificamente desenvolvido para ser incapaz de passar a barreira hematoencefálica de modo a prevenir este efeito.

Indicações[editar | editar código-fonte]

Terapêuticas[editar | editar código-fonte]

Por ser um agente beta-adrenérgico bloqueador ele age seletivamente no coração, diminuindo o ritmo cardíaco e a força de contração cardíaca, consequentemente reduz-se a pressão sistólica e a diastólica e o trabalho cardíaco, diminuindo também o consumo de oxigênio, com estas ações deve-se indicar este medicamento para hipertensão arterial sistêmica, angina pectoris, arritmia cardíaca e consequentemente previne o infarto.

Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]

Mesmo não tendo passagem pela barreira hematoencefálica este fármaco pode ocasionar fadiga,depressão,confusão mental e alucinações, isto ocorre por que como este medicamento diminui a pressão sanguínea a irrigação celular é menor e o cérebro recebe menos oxigênio, mas estes efeitos são raros.Outros efeitos colaterais são: náuseas e vômitos, diarréia, bradicardia, impotência sexual, conjuntivite e broncoespasmo.

Interacções[editar | editar código-fonte]

Deve-se ter cuidado ao utilizar esta medicação com outras drogas que podem diminuir a pressão sanguínea ou contração cardíaca, dentre elas:

Pelo metabolismo hepático destas drogas também deve-se ter cuidado ao usar concomitantemente.

Medicações que contêm cálcio e alumínio interferem na absorção desta droga

Contra-indicações[editar | editar código-fonte]

Pacientes com asma, hipotensão,diabetes mellitus, e doença renal (nesta a dose deve ser ajustada e aí sim pode ser usada), bradicardia (frequência cardíaca menor que 60), insuficiência cardíaca congestiva.

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

É rápida e completamente absorvido, com concentração plasmática mais ou menos de uma a três horas após a ingestão. Tem metabolização hepática e seu principal metabólito, o 4-hidroxipropanolol, tem meia-vida de até sete horas. Tem excreção renal. Atravessa a barreira placentária, portanto tem classificação categoria D pelo FDA, ou seja, tem reconhecido efeito danoso ao desenvolvimento da criança quando usado na gestação. Também é excretado no leite materno e os lactentes podem ter baixo peso, bradicardia e hipotensão.

Farmacodinâmica[editar | editar código-fonte]

A glândula supra-renal produz adrenalina e noradrenalina, hormônios cujos efeitos serão minimizados com atenolol. Dos diversos receptores adrenérgicos, esta droga tem ação específica nos receptores beta-1, que estão predominantemente no coração. Esses receptores ativados produzem aumento da atividade cardíaca e induz maior produção de noradrenalina. Quando o atenolol bloqueia esses receptores, há menor atividade cardíaca, causando diminuição da pressão arterial e do consumo de oxigênio pelo músculo cardíaco. Este medicamento também estimula a produção de nitrato, o que proporciona maior vasodilatação.

Ver também[editar | editar código-fonte]

Ligações externas[editar | editar código-fonte]