Ticagrelor

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Ticagrelor
Alerta sobre risco à saúde
Ticagrelor.svg
Nome IUPAC (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylthio)-
3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-
hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol
Outros nomes AZD6140
Identificadores
Número CAS 274693-27-5
PubChem 9871419
Primeiro nome comercial ou de referência Brilinta
Propriedades
Fórmula química C23H28F2N6O4S
Massa molar 522.55 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração oral
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Ticagrelor (nomes comerciais: Brilinta, Brilique ou Possia) é um fármaco inibidor da agregação plaquetária produzido pela AstraZeneca.[1] O ticagrelor é um antagonista do receptor P2Y12.[2]

O medicamento foi aprovado para uso na União Europeia pela Comissão Europeia em 3 de dezembro de 2010.[3][4] A droga foi aprovada pela Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos em 20 de julho de 2011.[5]

Uso médico[editar | editar código-fonte]

O ticagrelor é utilizado na prevenção de acontecimentos trombóticos (por exemplo, acidente vascular cerebral ou ataque cardíaco) em pessoas com síndrome coronária aguda ou enfarte do miocárdio com supradesnivelamento de ST. A droga é combinada com ácido acetilsalicílico, a menos que esta seja contra-indicada.[6] Não há evidência de alta qualidade para o uso do ticagrelor antes da intervenção coronária percutânea (ICP) na síndrome coronariana aguda sem supradesnivelamento do segmento ST.[7]

A indicação da FDA para o ticagrelor é a redução da taxa de morte cardiovascular, infarto do miocárdio (IM) e acidente vascular cerebral em pessoas com síndrome coronariana aguda ou história de infarto do miocárdio.

Diretrizes da American College of Cardiology/American Heart Association afirmam que "é razoável escolher o ticagrelor sobre o clopidogrel para o tratamento de inibição do P2Y12 em pacientes com síndrome coronária aguda (NSTE-ACS) tratados com estratégia invasiva precoce e / ou implante de stent coronariano".[8] O ticagrelor também é receitado a pacientes com implantes de stent diversor de fluxo, para tratamento de aneurismas cerebrais.[9]

O ticagrelor é comparável ao ácido acetilsalicílico em pessoas com acidente vascular cerebral isquêmico agudo ou ataque isquêmico transitório.[10]

Nos Estados Unidos, uma advertência em caixa afirma que o uso de ticagrelor com doses de aspirina superiores a 100 mg / dia diminui a eficácia do medicamento.[11]

Contra-indicações[editar | editar código-fonte]

As contraindicações para o ticagrelor são: sangramento patológico ativo e história de sangramento intracraniano, bem como redução da função hepática e combinação com drogas que influenciam fortemente a atividade da enzima hepática CYP3A4, porque a droga é metabolizada via CYP3A4 e excretada pelo fígado.[6]

Efeitos adversos[editar | editar código-fonte]

Os efeitos colaterais mais comuns são falta de ar (dispneia, 14%) [12] e vários tipos de sangramento, como hematoma, hemorragia nasal, gastrointestinal, subcutâneo ou sangramento dérmico. Pausas ventriculares de 3 segundos ocorrem em 5% das pessoas na primeira semana de tratamento. O ticagrelor deve ser administrado com cautela ou evitado em pacientes com doença sinoauricular avançada. Reações alérgicas na pele, como erupção cutânea e prurido, foram observadas em menos de 1% dos pacientes.[6]

Interações Medicamentosas[editar | editar código-fonte]

Contraindicado com inibidores potentes de CYP3A4, aumentam os níveis de ticagrelor no plasma sanguíneo : Cetoconazol, Claritromicina, Nefazodona, Ritonavir e Atazanavir.[13]

Não recomendado o uso conjunto de ticagrelor com fenitoína, carbamazepina, fenobarbital.[14]

Precaução com fármacos inibidores potentes glicoproteína-P devido elevar os níveis plasmáticos de tais medicamentos e de medicamentos conhecidos por induzir bradicardia (verapamil, quinidina, ciclosporina, digoxina), inibidores seletivos da recaptação da serotonina (paroxetina, sertralina y citalopram) e que alteram a hemostasia.[15][16]

Eficácia diminuída em pacientes com síndrome coronariano agudo tratados com morfina e outros opioides para o controle da dor. Recomenda-se o uso de aspirina em baixas doses (75–100 mg por dia) com ticagrelor como terapia antiplaquetária dupla. A combinação de ticagrelor com doses de aspirina maiores que 100 mg por dia pode ser menos eficaz.[17]

Ver também[editar | editar código-fonte]

Referências

  1. RCM Pharma.Ticagrelor pertence a uma classe pioneira de medicamentos para tratamento antiplaquetário mais eficaz, proporcionando redução de eventos trombóticos em pacientes com síndrome coronariana aguda (SCA), também conhecidos como infarto ou angina instável (dor no peito). Painel da FDA com opiniões divergentes sobre o Brilinta® da AstraZeneca. Acesso em 29 de julho de 2010
  2. Jacobson, Kenneth A.; Boeynaems, Jean-Marie (2010). «P2Y nucleotide receptors: promise of therapeutic applications». Drug Discovery Today. 15 (13–14): 570–578. PMC 2920619Acessível livremente. PMID 20594935. doi:10.1016/j.drudis.2010.05.011 
  3. «Assessment Report for Brilique» (PDF). European Medicines Agency. 2011 
  4. European Public Assessment Report Possia
  5. «FDA approves blood-thinning drug Brilinta to treat acute coronary syndromes». FDA. 2011 
  6. a b c Haberfeld, H, ed. (2010). Austria-Codex (em German) 2010/2011 ed. Vienna: Österreichischer Apothekerverlag 
  7. Bellemain-Appaix, A.; Kerneis, M.; O'Connor, S. A.; Silvain, J.; Cucherat, M.; Beygui, F.; Barthelemy, O.; Collet, J.-P.; Jacq, L.; Bernasconi, F.; Montalescot, G. (2014). «Reappraisal of thienopyridine pretreatment in patients with non-ST elevation acute coronary syndrome: a systematic review and meta-analysis». BMJ. 349: g6269–g6269. PMC 4208629Acessível livremente. PMID 25954988. doi:10.1136/bmj.g6269 
  8. Amsterdam, Ezra A.; Wenger, Nanette K.; Brindis, Ralph G.; Casey, Donald E.; Ganiats, Theodore G.; Holmes, David R.; Jaffe, Allan S.; Jneid, Hani; Kelly, Rosemary F. (1 de janeiro de 2014). «2014 AHA/ACC Guideline for the Management of Patients With Non-ST-Elevation Acute Coronary Syndromes: A Report of the American College of Cardiology/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines». Circulation (em inglês): CIR.0000000000000134. ISSN 0009-7322. PMID 25249585. doi:10.1161/CIR.0000000000000134 
  9. Hanel, Ricardo A.; Taussky, Philipp; Dixon, Tanya; Miller, David A.; Sapin, Merlie; Nordeen, Jerah D.; Tawk, Rabih G.; Navarro, Ramon; Johns, Gretchen (2014). «Safety and efficacy of ticagrelor for neuroendovascular procedures. A single center initial experience». Journal of Neurointerventional Surgery. 6 (4): 320–322. ISSN 1759-8486. PMID 23771209. doi:10.1136/neurintsurg-2013-010699 
  10. Johnston, S. Claiborne; Amarenco, Pierre; Albers, Gregory W.; Denison, Hans; Easton, J. Donald; Evans, Scott R.; Held, Peter; Jonasson, Jenny; Minematsu, Kazuo; Molina, Carlos A.; Wang, Yongjun; Wong, K.S. Lawrence (2016). «Ticagrelor versus Aspirin in Acute Stroke or Transient Ischemic Attack». New England Journal of Medicine. 375 (1): 35–43. doi:10.1056/NEJMoa1603060 
  11. Husten L (2011). «AstraZeneca: Ticagrelor (Brilinta) Gains FDA Approval ?». CardioBrief. Blog at WordPress.com 
  12. «Brilinta: Highlights of prescribing information» (PDF). Consultado em 11 de junho de 2018. Arquivado do original (PDF) em 6 de outubro de 2014 
  13. Danielak, Dorota; Karaźniewicz-Łada, Marta; Główka, Franciszek (2018). «Assessment of the Risk of Rhabdomyolysis and Myopathy During Concomitant Treatment with Ticagrelor and Statins». Drugs (11): 1105–1112. ISSN 0012-6667. PMC 6061431Acessível livremente. PMID 30003466. doi:10.1007/s40265-018-0947-x. Consultado em 3 de dezembro de 2020 
  14. «★ Ticagrelor 🥇». www.vademecum.es. Consultado em 3 de dezembro de 2020 
  15. «The Incidence of Bradyarrhythmias and Clinical Bradyarrhythmic Events in Patients With Acute Coronary Syndromes Treated With Ticagrelor or Clopidogrel in the PLATO (Platelet Inhibition and Patient Outcomes) Trial: Results of the Continuous Electrocardiographic Assessment Substudy». Journal of the American College of Cardiology (em inglês) (19): 1908–1916. 10 de maio de 2011. ISSN 0735-1097. doi:10.1016/j.jacc.2010.11.056. Consultado em 3 de dezembro de 2020 
  16. Teng, Renli; Oliver, Stuart; Hayes, Martin A.; Butler, Kathleen (1 de setembro de 2010). «Absorption, Distribution, Metabolism, and Excretion of Ticagrelor in Healthy Subjects». Drug Metabolism and Disposition (em inglês) (9): 1514–1521. ISSN 0090-9556. PMID 20551239. doi:10.1124/dmd.110.032250. Consultado em 3 de dezembro de 2020 
  17. Wallentin, Lars; Becker, Richard C.; Budaj, Andrzej; Cannon, Christopher P.; Emanuelsson, Håkan; Held, Claes; Horrow, Jay; Husted, Steen; James, Stefan (10 de setembro de 2009). «Ticagrelor versus Clopidogrel in Patients with Acute Coronary Syndromes». New England Journal of Medicine (11): 1045–1057. ISSN 0028-4793. PMID 19717846. doi:10.1056/NEJMoa0904327. Consultado em 3 de dezembro de 2020 


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