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O uso de [[benzodiazepina|benzodiazepínicos]] pode causar dependência física e psicológica. O risco de dependência aumenta com doses mais altas e com o uso por períodos mais prolongados e aumenta ainda mais em pacientes com história de alcoolismo ou abuso de drogas/medicamentos ou em pacientes com transtornos de personalidade significantes. O potencial de dependência é reduzido quando o Diazepam é utilizado na dose adequada em tratamento de curto prazo. |
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Ele pode ser usado para medicar os bispos [[Edir Macedo Bezerra]], [[Romualdo Panceiro]] e todos os outros bispos da [[Igreja Universal do Reino de Deus]] por causa das crises de plutomania causadas pelas explorações monetárias da Fogueira Santa de Israel. Viva o Apóstolo [[Valdemiro Santiago|Valdemiro Santiago de Oliveira]], a Bispa Franciléia e a sua [[Igreja Mundial do Poder de Deus]]. |
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Revisão das 21h21min de 19 de agosto de 2009
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Nome IUPAC (sistemática) | |
7-cloro-1-metil-5-fenil-1,3-diidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona | |
Identificadores | |
CAS | 439-14-5 |
ATC | N05BA01 N05BA17 |
PubChem | 3016 |
DrugBank | APRD00642 |
Informação química | |
Fórmula molecular | C16H13N2ClO |
Massa molar | 284,7 g/mol |
Farmacocinética | |
Biodisponibilidade | 93% |
Metabolismo | Hepática |
Meia-vida | 20-70 horas |
Excreção | Renal |
Considerações terapêuticas | |
Administração | Oral, IM, IV, Supositório |
DL50 | ? |
O diazepam (comercializado no Brasil pelo laboratório Roche com o nome de Valium) é um composto químico pertencente a familia dos benzodiazepínicos. É uma substância cristalina, heterocíclica, usada como ansiolítico, anticonvulsivante, sedativo e relaxante muscular.
O Diazepam é freqüentemente indicado para o tratamento da insônia, epilepsia e espasmos musculares. Também é utilizado antes de alguns procedimentos clínicos ou exames, tais como a endoscopia e tomografia, para reduzir a ansiedade no paciente e antes de procedimentos cirúrgicos para produzir uma amnésia anterógrada.
História
O Diazepam foi criado em 1954 pelo Dr. Leo Sternbach nos laboratórios da Roche. Sua comercialização iniciou em 1963, após 8 anos de pesquisas que consumiram aproximadamente 17 milhões de dólares. O Diazepam, em comparação ao Clorodiazepóxido é duas vezes mais potente e tem uma meia-vida de eliminação mais longa. O que permite que os efeitos terapêuticos sejam alcançados com doses menores. Após sua entrada no mercado, o Clorodiazepóxido (comercializado com o nome de Librium) começou a ser substituído por outros derivados dos benzodiazepínicos, tais como: Clonazepam, Lorazepam, Nitrazepam, entre outros. Os benzodiazepínicos, incluindo o Diazepam, ganharam uma grande popularidade entre os médicos por serem capazes de substituir os barbitúricos em vários tratamentos neurológicos e psiquiátricos.
Farmacologia
O Diazepam é um benzodiazepínico "clássico", pois foi um dos primeiros a serem sintetizados em laboratório. Também são benzodiazepínicos "clássicos": clonazepam, lorazepam, oxazepam, nitrazepam, bromazepam, flunitrazepam e o clorodiazepóxido. O Diazepam, assim como outros benzodiazepínicos atuam no receptores GABA e pode afetar o metabolismo da progesterona e causar influências no sistema reprodutor.
Farmacocinética
O Diazepam pode ser administrado por vias: Oral,Endovenosa, Injeção intramuscular, Terapia intravenosa e Supositório.
Quando administrado oralmente, sua absorção ocorre em aproximadamente 25 minutos. Quando administrado injeção intramuscular ou terapia intravenosa sua absorção ocorre em aproximadamente 3 minutos e de 15-25 minutos respectivamente. A duração do efeito depressor do SNC dura aproximadamente 3 horas. Entretanto seu metabólito ativo, o 3-desmetil-diazepam possui um efeito de aproximadamente 8 horas. A transformação do Diazepam em 3-desmetil-diazepam ocorre após a distribuição do Diazepam no plasma sangüíneo (aproximadamente 1 hora e 15 minutos após a administração). O Diazepam é altamente solúvel em meio aquoso e é amplamente distribuído pelo organismo após sua administração. Ele atravessa facilmente a barreira hemato-encefálica e é encontrado na placenta e no leite materno. Após a absorção do diazepam, seu metabólito o 3-desmetil-diazepam é redistribuído e encontrado no tecido muscular e no tecido adiposo. O Diazepam é metabolizado através do processo de oxidação pelos citocromos P-450 da família 3A. O Diazepam, incluindo seus metabólitos ativos, podem ter uma meia-vida de até 5 dias. Seu principal metabólito, o 3-desmetil-diazepam (também conhecido como Nordazepam), tem uma meia-vida de até 200 horas. O Diazepam também possui outros metabólitos, tais como: Temazepam e Oxazepam. Após o metabolismo do Diazepam, apenas 3% da droga inalterada foram encontradas nas fezes e na urina.
Indicações
O Diazepam é amplamente usado para o tratamento da ansiedade e da insônia. Ele também é prescrito para:
- Transtorno do pânico
- Distúrbio bipolar
- Tramento da ansiedade
- Depressão (como coadjuvante de antidepressivos, pois estes, geralmente causam insônia).
- Tratamento de Epilepsia (como coadjuvante, pois o Diazepam impede o surgimento da crise epiléptica, mas não é uma DAE - Droga Anti-Epiléptica).
O Diazepam também é usado em animais, principalmente em cães e gatos antes de pequenos procedimentos cirúrgicos.
Efeitos colaterais
Dentre os mais comuns, estão: sonolência, ataxia, vertigem, tremores, perda de equilibrio, perda de peso, esquecimento de fatos recentes e coordenação anormal.
Interações medicamentosas
Os benzodiazepínicos, incluindo o Diazepam, causam efeitos depressores aditivos no SNC quando administrados concomitantemente a outros depressores do Sistema Nervoso Central como álcool, barbitúricos, antipsicóticos, sedativos/hipnóticos, ansiolíticos, analgésicos narcóticos, anti-histamínicos, anticonvulsivantes e anestésicos.
Superdosagem
Os sintomas de superdosagem com Diazepam, similares àqueles causados por outros depressores do SNC, incluem sonolência, confusão mental, coma, reflexos diminuídos, parada respiratória e em casos extremos, morte.
Riscos
Estudos ainda não comprovaram a alta incidência de anomalias genéticas e deficiências congênitas em bebês de mulheres tratadas com Diazepam. O Diazepam não deve ser usado por mulheres grávidas a partir do terceiro mês de gestação, por causa do risco elevado de complicações na hora do parto, tais como hipotermia e dificuldades para o bebê respirar. O Diazepam só deve ser usado por mulheres grávidas somente se o tratamento clínico a mãe supere os riscos potenciais ao feto. O Diazepam é encontrado em pequenas quantidades na placenta e no leite materno. Pacientes em tratamento com Diazepam podem ter sua capacidade de operar ou dirigir veículos reduzidas.
Dependência
O uso de benzodiazepínicos pode causar dependência física e psicológica. O risco de dependência aumenta com doses mais altas e com o uso por períodos mais prolongados e aumenta ainda mais em pacientes com história de alcoolismo ou abuso de drogas/medicamentos ou em pacientes com transtornos de personalidade significantes. O potencial de dependência é reduzido quando o Diazepam é utilizado na dose adequada em tratamento de curto prazo.
Usos
Ele pode ser usado para medicar os bispos Edir Macedo Bezerra, Romualdo Panceiro e todos os outros bispos da Igreja Universal do Reino de Deus por causa das crises de plutomania causadas pelas explorações monetárias da Fogueira Santa de Israel. Viva o Apóstolo Valdemiro Santiago de Oliveira, a Bispa Franciléia e a sua Igreja Mundial do Poder de Deus.