Bupropiona

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Estrutura química de Bupropiona
Bupropion-3d-CPK.png
Bupropiona
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(RS)-2-(tert-butilamino)-1-(3-clorofenil)propan-1-ona
Identificadores
CAS 34911-55-2
ATC N07BA02
PubChem  ?
Informação química
Fórmula molecular C13H18NClO 
Massa molar 268.739 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade  ?
Ligação a proteínas 84%
Metabolismo Hepático
Meia-vida aprox. 21 horas (8 a 24 horas)
Excreção urina (87%)
Considerações terapêuticas
Administração Oral
DL50  ?

A bupropiona ou bupropiom, previamente conhecida por anfebutamona, é um antidepressivo atípico que actua como inibidor da recaptação de dopamina e, mais fracamente, da noradrenalina. Também é um antagonista nicotínico utilizado para tratar a dependência do tabaco.[1] A bupropiona pertence à classe química das aminoquetonas e tem uma estrutura parecida com a catinona estimulante, dietilcatinona anorética e fentilaminas em geral.

Sua introdução no mercado se deu relativamente cedo, porém foi retirada do mercado em 1985 nos Estados Unidos da América por induzir crises convulsivas nas doses que eram então utilizadas (doses significantemente maiores do que as atuais).

A bupropiona é um inibidor seletivo da recaptação da noradrenalina e da dopamina, com fraca ação na recaptação da serotonina, sem interferência com a monoaminoxidase. Acredita-se que seu mecanismo de ação esteja relacionado com a inibição dos mecanismos noradrenérgicos e dopaminérgicos. A bupropiona exibe ação antidepressiva e minimiza os sintomas da abstinência nicotínica.

O efeito da bupropiona nos receptores nicotínicos do cérebro como antagonista, ao produzir em fumantes uma falta de vontade de fumar, não passou despercebido dos pesquisadores, e a bupropiona foi apresentada também como medicamento anti-tabaco quando foi re-lançada no mercado mundial.

Estudos atuais apontam que a bupropiona é um antidepressivo com eficácia comparável à maioria dos SSRIs, como a fluoxetina e a paroxetina, porém seu destaque maior se deve ao fato de não causar diminuição na libido, tanto em homens quanto em mulheres. Isso, e seu efeito terapêutico efetivo especialmente em depressão com fadiga, faz da bupropiona uma boa opção no tratamento da depressão atualmente. As doses utilizadas atualmente não ultrapassam os 450 mg, e os fabricantes advertem para os riscos de crises convulsivas caso sejam tomadas doses maiores.

Nas doses terapêuticas atualmente utilizadas, de 75 mg a 450 mg, a bupropiona demonstrou ter a mesma incidência de crises convulsivas de outros antidepressivos atualmente comercializados como a fluoxetina (Prozac), em torno de 0,01% a 0,1%.

A bupropiona age como um bom antidepressivo sozinho mas é particularmente popular como uma medicação em conjunto nos casos em que a resposta com os antidepressivos SSRI não é a desejada, ou em pacientes que sofrem perda drástica de libido durante o tratamento com outros antidepressivos, especialmente SSRIs.

Em contraste com muitas drogas psiquiátricas, incluindo quase todos os antidepressivos, a bupropiona não causa aumento de peso ou disfunção sexual.

As reações adversas que esta substância pode provocar são: insónia, tremor, ansiedade, enxaqueca, hipertensão, perda de peso, irritabilidade, hipersudação, ondas de calor, sensação de calor no corpo.

Contraindicações e precauções ao uso desta substância: enfarte do miocárdio recente.

Referências

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NOME DO  MEDICAMENTO
PAÍSES ONDE É COMERCIALIZADO
BUP
Brasil
BUXON
Chile
DOSIER
Chile,
MONDRIAN
Chile
ODRONAL
Argentina
QUOMEM
Austrália, Itália, Espanha, Tailândia
WELLBUTRIN
Argentina, Brasil, Canadá, Chile, Hungria, México, Portugal, USA
ZETRON
Brasil
ZYBAN
Austrália,

Áustria, Bélgica, Brasil, Canadá, Dinamarca, Alemanha, Grécia, Hong Kong, Hungria, Índia, Irlanda, Israel, Itália, Noruega, Nova Zelândia, Portugal, Singapura, Suécia, Suíça, Inglaterra, USA.

ZYNTABAC
Espanha