Duloxetina: diferenças entre revisões
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Cymbalta (Lilly) {{US patent|6596756}} <ref name="Cymbalta">[http://pi.lilly.com/us/cymbalta-pi.pdf Cymbalta] {{en}}</ref> , Dulorgran (Germed Pharma), Xeristar, Yentreve, Ariclaim, Velija (Libbs), Cymbi (EMS Sigma Pharma) |
Cymbalta (Lilly) {{US patent|6596756}} <ref name="Cymbalta">[http://pi.lilly.com/us/cymbalta-pi.pdf Cymbalta] {{en}}</ref> , Dulorgran (Germed Pharma), Xeristar, Yentreve, Ariclaim, Velija (Libbs), Cymbi (EMS Sigma Pharma), Dual (ACHÉ). |
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== Mecanismo de ação == |
== Mecanismo de ação == |
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Revisão das 17h37min de 2 de novembro de 2016
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| (3S)-N-metilo-3-naftalina-1-iloxi-3-tiofen-2-propan il-1-amina | |
| Identificadores | |
| CAS | 116539-58-3 136434-34-9-- |
| ATC | N06AX21 |
| PubChem | 60835 |
| DrugBank | DB00476 |
| ChemSpider | |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C18H19NOS |
| Massa molar | 297.41456 g/mol |
| SMILES | CNCCC(C1=CC=CS1)OC2=CC=CC3=CC=CC=C32 |
| Sinónimos | Cymbalta (Lilly), Dulorgran (Germed Pharma), Xeristar, Yentreve, Ariclaim, Velija (Libbs), Cymbi (EMS Sigma Pharma) |
| Dados físicos | |
| Solubilidade em água | 13.000 mg/mL (20 °C) |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | ~ 50% (32% até 80%) |
| Ligação a proteínas | ~ 95% |
| Metabolismo | Fígado |
| Meia-vida | 12.1 horas |
| Excreção | 70% na urina, 20% nas fezes |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral |
| DL50 | ? |
A Duloxetina é um antidepressivo. Mostra-se eficaz não só no tratamento da depressão como também em outros distúrbios (incontinência urinária). É uma substância classificada como inibidor selectivo de recaptação de serotonina e noradrenalina.
Indicações
Atua ao nível do sistema nervoso central, melhorando sintomas depressivos e ansiosos a doses de 20mg e diminuindo a dor por compressão dos nervos (dor neuropática) em pacientes com Transtorno depressivo maior, fibromialgia e neuropatia diabética (dose de 60mg).[1]
Era originalmente usado somente para incontinência urinaria de esforço (perda urinária involuntária durante os esforços, tosse, espirro...).
Nomes comerciais
Cymbalta (Lilly) Patente E.U.A. 6 596 756 [2] , Dulorgran (Germed Pharma), Xeristar, Yentreve, Ariclaim, Velija (Libbs), Cymbi (EMS Sigma Pharma), Dual (ACHÉ).
Mecanismo de ação
A duloxetina é um novo antidepressivo, criado pelo laboratório norte-americano Eli Lilly. Pertence a uma classe de drogas conhecidas como inibidores seletivos de recaptação de serotonina e noradrenalina (ISRSN). Tem efeito similar a venlafaxina.
Os neurotransmissores são liberados por um neurônio e são captados por outro. Uma pequena quantidade de neurotransmissor é enviada de cada vez, de um neurônio para outro. Após o envio e recebimento dessa quantidade, o neurotransmissor que ficar "sobrando" no espaço entre um neurônio e o outro é absorvido pelo primeiro, aquele que o liberou. Esse processo recebe o nome de recaptação. Um inibidor da recaptação de um dado neurotransmissor impede esse processo, o que significa que sob a vigência da duloxetina, certos neutrotransmissores são enviados em fluxo contínuo e sentido único, e não mais da forma natural, pulsátil e em "mão dupla". Os neurotransmissores afetados pela duloxetina são a serotonina e a noradrenalina. O termo duplo inibidor de recaptação refere-se a uma droga que afeta a recaptação de dois neurotransmissores ao invés de um.[2]
Efeitos Adversos
Os principais efeitos colaterais da duloxetina incluem: boca seca, dificuldade para urinar, náuseas, diarreia, dor de cabeça, insônia, palpitações, vômitos, azia, diminuição do apetite, perda de peso, cansaço excessivo, rigidez muscular, tonturas, sonolência, tremores, visão embaçada, ansiedade, disfunção eréctil, prisão de ventre, flatulência, dor abdominal, formigamentos e zumbidos nos ouvidos.[2]
Contra-indicações
A duloxetina está contraindicada para pacientes com doença renal em fase terminal ou com hipersensibilidade à duloxetina ou qualquer outro componente da fórmula. Também é contra-indicado em pacientes com dificuldade para urinar.[2]
