Isotretinoína

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Isotretinoína
Alerta sobre risco à saúde
Isotretinoin skeletal.svg Isotretinoin3d.svg
Roaccutane.JPG
Isotretinoin.svg
Nome IUPAC Ácido 3,7-dimetil-9-(2,6,6-trimetil-1-ciclo-hexenil)nona-2,4,6,8-tetraenoico
Outros nomes (13cis)-retinoic acid
Identificadores
Número CAS 4759-48-2
PubChem 5282379
DrugBank APRD00140
ChemSpider 4445539
Código ATC D10AD04
DCB n° 05110
Primeiro nome comercial ou de referência Roacutan (10 e 20 mg)
Isotrex (0,5 mg/g)
Propriedades
Fórmula química C20H28O2
Massa molar 300.42 g mol-1
Ponto de fusão

172–175 °C [1]

Farmacologia
Biodisponibilidade variável
Via(s) de administração via oral e via tópica
Metabolismo hepático
Meia-vida biológica 10 a 20 horas
Ligação plasmática 99.9%
Excreção renal e fecal
Classificação legal

C2 - Substância retinóica (Sujeita a Notificação de Receita Especial) (BR)


-only (US)

Riscos associados
Frases R R61, R36/37/38
Frases S S53, S26, S36/37/39, S45
Compostos relacionados
Compostos relacionados Ácido retinoico (isômero)
Excepto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições PTN

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Isotretinoína é um fármaco utilizado pela medicina no tratamento do acne severa ou da rosácea. É utilizado também como medicamento na quimioterapia de certos tipos de câncer como o Neuroblastoma. Trata-se quimicamente do ácido 13-cis-retinóico, isômero sintético da tretinoína[2] , um teratogênico, cujo uso na gravidez é terminantemente proibido.

Em novembro de 2009, a farmacêutica Hoffmann–La Roche retirou o medicamento de marca Accutane do mercado norte-americano, pelo risco de ocorrência de grave doença intestinal (Doença de Crohn). Todavia, o medicamento continua sendo distribuído na sua forma genérica. No Brasil o medicamento é comercializado normalmente com o nome Roacutan[3]

Mecanismo de ação e dose[editar | editar código-fonte]

Ainda não se sabe o mecanismo exato de atuação da isotretinoína. No entanto, em 2011, pesquisadores sugeriram que o fármaco regula fatores de transcrição da família Forkhead Box class O (FoxO) desencadeando uma série de mecanismos que resulta na apoptose de várias células do organismo. Esta hipótese explicaria todos os efeitos colaterais causados pela droga.[4]

A isotretinoína é disponível para uso oral e tópico. No que se refere ao tratamento da acne, seu efeito consiste na redução do tamanho da glândula sebácea e redução da secreção oleosa e o tratamento dura aproximadamente de 6 a 8 meses sob critério médico. As doses usuais são de 0,5 a 1 mg/kg.[5]

Quando a acne alcança os graus II e III uma das opções de tratamento é a isotretinoína, substância derivada da vitamina A. A isotretinoína consegue também eliminar as condições que propiciam o desenvolvimento de bactérias e a inflamação. Age ainda evitando a obstrução da abertura do folículo piloso e reduz a inflamação.

Usualmente, percebe-se melhora da acne desde o início do tratamento com a isotretinoína, mas é possível ocorrer uma piora entre a segunda e a sexta semana. Depois, ocorre a evolução gradativa para o desaparecimento das lesões.

Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]

Teratogenia[editar | editar código-fonte]

Os efeitos colaterais variam de pessoa para pessoa e devem ser controlados por médico. O mais grave é a teratogenia, geração de defeitos permanentes no feto. Por isso, o uso de isotretinoína é proibido em gestantes e é imprescindível que as mulheres realizem teste de gravidez antes de iniciar o tratamento. As mulheres que têm vida sexual ativa devem usar dois métodos anticoncepcionais concomitantes durante o tratamento e por pelo menos dois meses após o final do tratamento.

No Brasil, o IDEC constatou que a negligência por parte do governo, dos médicos e dos fabricantes com a prescrição da isotretinoína pode causar defeitos congénitos tão graves quanto os causados pela talidomida nos anos 50. Esse estudo foi feito com 61,2% dos dermatologistas registrados no Conselho Regional de Medicina do Distrito Federal.

Em gestantes, a droga causa, além de inflamações de pele em vários graus, morte do feto ou malformações graves como hidrocefalia e microftalmia, em alguns casos associadas com defeitos nos vasos sanguíneos.

Efeitos no SNC[editar | editar código-fonte]

Estudos recentes sugerem que a isotretinoína pode diminuir o número de células do hipotálamo[6] e do hipocampo[7] , que poderia estar associado ao aumento de casos de depressão nos pacientes da droga. Em 2005, um estudo realizado no México constatou casos de disfunção erétil associado a sintomas de depressão.[8]

Outros[editar | editar código-fonte]

Outros possíveis efeitos colaterais são, na maioria dos casos, reversíveis ou desaparecem ao final do tratamento:

  • Ressecamento labial (ocorre em 100% dos casos);
  • Ressecamento das mucosas bucal, nasal, genital e ocular;
  • Queda e ressecamento de cabelo;
  • Sangramento nasal (devido ao ressecamento da mucosa);
  • Ressecamento intenso da pele;
  • Dores musculares e nas articulações;
  • Diminuição da imunoresistência;
  • Asma, bronquite, entre outras possíveis complicações respiratórias;
  • Dor de cabeça;
  • Aumento do colesterol LDL e triglicerídeos;
  • Redução do colesterol HDL;
  • Urticária;
  • Alterações das enzimas hepáticas;
  • Hipotireoidismo.[9]
  • Efeitos mais raros incluem inflamação do pâncreas (pancreatite) e inflamação do fígado (hepatite);

Contra-indicações[editar | editar código-fonte]

  • É extremamente desaconselhado tomar isotretinoína na gravidez e aleitamento (Contra-indicação absoluta).
  • Evitar em caso de hipersensibilidade ou alergia.
  • Desaconselha-se o uso em pessoas com nível elevados de vitamina A no organismo.
  • Evitar em caso de doença hepática ou insuficiência renal grave.

Cuidados[editar | editar código-fonte]

  • Com o uso de isotretinoína a pele fica mais sensível ao sol, devendo ser protegida com o uso de filtros solares.
  • O ressecamento das mucosas deve ser combatido com cremes umectantes nos lábios, soro fisiológico no nariz, lubrificante ocular nos olhos e lubrificante próprio para mucosa genital feminina.
  • Usuários de lentes de contato podem necessitar de lubrificantes oculares com maior frequência.
  • Não tome antibióticos do tipo tetraciclina ou seus derivados, devido à possibilidade de surgirem efeitos colaterais resultantes da interação entre os medicamentos.
  • Tome o medicamento durante ou após as refeições.
  • Não se deve doar sangue caso tenha sido administrado o medicamento há menos de um mês.[10]
  • O Paciente não deve fazer exercícios físicos puxados.
  • Deve-se evitar a ingestão de bebidas alcoólicas durante o tratamento
  • No caso de mulheres é extremamente importante que não engravidem durante o período de tratamento, ou um mês após o mesmo. O medicamento é um teratogênico, e pode provocar má formação.[10]

Seus efeitos colaterais podem ser controlados através de exames periódicos, que devem ser solicitados pelo dermatologista responsável pelo tratamento e de acordo com a evolução do paciente.

Superdose[editar | editar código-fonte]

Uma dosagem elevada de isotretinoína é irreversível, causando sintomas idênticos aos da hipervitaminose A. Contudo, é possível fazer lavagem gástrica, caso não se tenha passado muitas horas depois da ingestão.[2]

Ver também[editar | editar código-fonte]

Notas e referências

Ligações externas[editar | editar código-fonte]