Cocaína

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Estrutura química de Cocaína
Cocaine-3D-balls.png
Cocaína
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
3-benzoiloxi-8-metil-8-azabiciclo. [3.2.1]octano-4-carboxilico
Identificadores
CAS 50-36-2
ATC N01BC01
PubChem 5760
DrugBank APRD00080
Informação química
Fórmula molecular C17H21NO4 
Massa molar 303,353 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade  ?
Metabolismo Hepático
Meia-vida 1 hora
Excreção Renal
Considerações terapêuticas
Administração tópica, oral, inalação, intravenosa.
DL50  ?

Cocaína, benzoilmetilecgonina ou éster do ácido benzóico é um alcalóide usado como droga, derivada do arbusto Erythroxylum coca, com efeitos anestésicos [1] e cujo uso continuado, pode causar outros efeitos indesejados como dependência, hipertensão arterial e distúrbios psiquiátricos.[1] A produção da droga é realizada através de extração, utilizando como solventes álcalis, ácido sulfúrico, querosene e outros.[2]

História[editar | editar código-fonte]

Andes e arbusto da coca[editar | editar código-fonte]

A folha de coca (cujo consumo mesmo se em grandes quantidades, leva apenas à absorção de uma dose minúscula de cocaína) é usada comprovadamente há mais de 1200 anos pelos povos nativos da América do Sul. Eles a mastigavam para ajudar a suportar a fome, a sede e o cansaço, sendo, ainda hoje, consumida legalmente em alguns países (Peru, Bolívia) sob a forma de chá (a absorção do princípio activo, por esta via, é muito baixa). Os Incas e outros povos dos Andes usaram-na certamente, permitindo-lhes trabalhar a altas altitudes, onde a rarefação do ar e o frio tornam o trabalho árduo especialmente difícil. A sua ação anorexiante (supressora da fome) lhes permitia transportar apenas um mínimo de comida durante alguns dias.

Inicialmente os espanhóis, constatando o uso quase religioso da planta, nas suas tentativas de converter os índios ao cristianismo, declararam a planta produto do demónio.

O seu uso entre os espanhóis do novo mundo espalhou-se, sendo as folhas usadas para tratar feridas e ossos partidos ou curar a constipação/resfriado. A coca foi levada para a Europa em 1580.

Primeiras experiências[editar | editar código-fonte]

O alcalóide (cocaína) foi isolado das folhas de coca por Niemann em 1859[3] ou 1860, que lhe deu o nome. No entanto há boas razões para supor que foi antes Friedrich Gaedcke que a isolou pela primeira vez em 1855[3] ou 1856.[4]

Vinho Mariani

O seu uso espalhou-se gradualmente. Após visitas à America do Sul de cientistas italianos que levaram amostras da planta para o seu país, o químico Angelo Mariani desenvolveu, em 1863 o vinho Mariani, uma infusão alcoólica de folhas de coca (mais poderosa devido ao poder extrativo do etanol que as infusões de água ou chás usadas antes). O vinho Mariani era muito apreciado pelo Papa Leão XIII, que inclusivamente premiou Mariani com uma medalha honorífica.

A Coca-Cola seria inventada em parte como tentativa de competição dos comerciantes americanos com o vinho Mariani importado da Itália. A Coca-Cola continuaria desde a sua invenção até 1903 a incluír cocaína nos seus ingredientes[1] , e os seus efeitos foram sem dúvida determinantes do poder atractivo inicial da bebida.

A cocaína tornou-se popular entre as classes altas no fim do século XIX. Entre consumidores famosos do vinho Mariani contavam-se Ulysses Grant, o Papa Leão XIII, que até apareceu na publicidade do produto e Frédéric Bartholdi (francês, criador da Estátua da liberdade), que comentou que se o vinho tivesse sido inventado mais cedo teria feito a estátua mais alta.

Popularização[editar | editar código-fonte]

Anúncio à Coca-Cola com cocaína, c1900.

A cocaína foi nessa altura popularizada como tratamento para a toxicodepêndencia de morfina. Em Viena, Sigmund Freud, o médico criador da psicanálise experimentou-a em si e em pacientes, fascinado pelos seus efeitos psicotrópicos. Publicou inclusivamente um livro Über Coca sobre as suas experiências.[5] Contudo acabou por se desiludir com a dependência a que foram reduzidos vários dos seus amigos. Foi ele que a forneceu ao oftalmologista Carl Köller, que em 1884 a usou pela primeira vez enquanto anestésico local, aplicando gotas com cocaína nos olhos de pacientes antes de serem operados.

A popularidade da cocaína ganha terreno: Em 1885 a companhia americana Park Davis vendia livremente cocaína em cigarros, pó ou liquido injectável sob o lema de "substituir a comida; tornar os covardes corajosos, os silenciosos eloqüentes e os sofredores insensíveis à dor". O personagem fictício Sherlock Holmes (personagem de Arthur Conan Doyle) chega mesmo a injectar "cocaine" nas veias numa das histórias. Em 1909 Ernest Shackleton leva cocaína para a sua viagem à Antártica, assim como o Capitão Robert Scott.

Proibição[editar | editar código-fonte]

Apesar do entusiasmo, os efeitos negativos da cocaína acabaram por ser descobertos. Com o uso da cocaína pelas classes baixas, inclusive nos Estados Unidos , acabou por assustar as classes altas a um extremo que o seu óbvio potencial de dependência e graves problemas para a saúde nunca levaram. Os alertas racistas no sul dos Estados Unidos sobre os "ataques a mulheres brancas do Sul que são o resultado directo do cérebro do negro enlouquecido por cocaína" como exprimiu um farmacêutico proeminente, acabaram por resultar na regulação e posterior proibição da substância. ...

Uso moderno[editar | editar código-fonte]

Crack.

Apesar dos motivos iniciais é consensual entre a comunidade médica que os elevados efeitos auto destruidores do consumo de cocaína são plenamente justificativos da proibição atual.

O crack foi um desenvolvimento moderno do consumo da cocaína. É muito mais barato e fácil de consumir, e as comunidades pobres arruinam-se ainda mais por todo o mundo devido ao seu consumo.

Muitos usuários de cocaína, conhecendo o crack, começaram a utilizar somente ele, pois o efeito de euforia é mais forte do que da cocaína e por muitos não terem dinheiro para comprar ambas, compram somente o crack. Porém isso não é uma regra, muitos usuários de cocaína e crack, podem ter uso abusivo de ambas ou mais ainda da cocaína, depende da assimilação do usuário.

Muitos preferem a cocaína ao crack, pois já estão viciados psicologicamente no ritual da inalação. O crack é dito por muitas pesquisas que é mais barato do que a cocaína, porém não é o que foi constatado, pois comparando a utilização de ambas as drogas, o crack acaba mais rápido e o efeito, apesar de mais forte, é mais curto que o da cocaína, durando cerca de 20 minutos no máximo.

A cocaína não produz o mesmo efeito depois de anos de utilização, então no usuário que consome 1 grama, ela não causa mais efeito. Por sua vez, com o crack, o usuário sente um efeito potente, mas bem menos durador do que a cocaína, isto é, o usuário sente um efeito rápido.

Muitos usuários de cocaína ou crack abusam demasiadamente da droga, pois o seu efeito é rápido. Assim, a vontade de ter novamente as sensações causadas psicologicamente pela droga faz com que as doses sejam cada vez maiores, o que pode ocasionar overdose.

Erythroxylum coca[editar | editar código-fonte]

A cocaína é extraída das folhas do arbusto da coca (Erythroxylon coca), mas só tem valor comercial quando refinada. A Erythroxylum coca possui gineceu constituído de três carpelos, cálice de cinco sépalas e corola de cinco pétalas. Suas folhas são alternadas, elípticas e pecioladas.

Produção[editar | editar código-fonte]

Deve-se diferenciar a produção da cocaína em dois processos claramente distintos. Na produção industrial de refrigerantes a base de extrato de coca é um subproduto sob alto controle governamental, oriundo da "decocainização" do extrato, que finalmente apresenta dois fins: ou a destruição ou a comercialização altamente controlada para fins de pesquisas biológicas, médicas e de síntese orgânica.

A produção por este processo é uma extração com soluções e solventes adequados, visando retirar o máximo possível da cocaína naturalmente presente nas folhas de coca, visando se chegar a uma concentração que seja permitível pela legislação dos diversos países onde os xaropes básicos dos refrigerantes a base de coca são consumidos.

A produção do alcalóide, historicamente, é a mesma que hoje, em ambiente rústico, é a usada pelos grandes produtores/traficantes de cocaína.

Em recipientes (ou até mesmo buracos no chão, impermeabilizados) é colocada uma grande quantidade de folhas secas de coca, que a seguir, são maceradas com querosene. Após a maceração, as folhas são removidas e transferidas para outro recipiente e mergulhadas em solução de ácido sulfúrico visando acidificar o alcalóide e formar sulfato de cocaína, higrina e outros compostos, solúveis em água. O líquido é então decantado e tratado com alguma substância alcalina, como o carbonato de amônio, o que resulta na pasta base, que é solúvel em solventes orgânicos e insolúvel em água.

A seguir, a pasta base é dissolvida em acetona ou éter etílico, normalmente, que dissolvem a cocaína básica, e com acréscimo de água, precipitam a cocaína, que por filtração encontra-se em elevado grau de pureza. Pela volatilidade, os solventes são completamente eliminados do pó obtido, não chegando a deixar aroma, critério fundamental para sua vendabilidade como cocaína pura.

A cocaína, agora pura e economicamente transportável, será diluída com diversas substâncias, entre elas , destacadamente, os dificilmente detectáveis como diluição pelos consumidores (com fins ditos recreativos) anestésicos locais, como a lidocaína. Acrescenta-se também ácido acetilsalicílico, cimento branco, talco e até pó de vidro.

Estima-se que produção de 1 kg de pasta-base requer entre 600 a 750 kg de folha de coca, gasolina, ácido sulfúrico, cimento, dentre outros produtos..[6]

Padrões de uso[editar | editar código-fonte]

Pó de cocaína.

A cocaína tem o aspecto de um pó branco e cristalino (é um sal, hidrocloreto de cocaína). Pode ser consumida de várias formas, mas o modo mais comum é pela aspiração da droga, que normalmente se apresenta sob forma de pó. Alguns consumidores chegam a injetar a droga diretamente na corrente sangüínea, o que eleva consideravelmente o risco de uma parada cardíaca irreversível, causada por uma overdose.

A via intravenosa é mais perigosa devido às infecções.O crack é a cocaína alcalina, não salina - e é obtido da mistura da pasta de cocaína com bicarbonato de sódio. O crack é conhecido nos Estados Unidos como "cocaína dos pobres e mendigos",produz maior prazer e efeitos mais pronunciados, também provocando alucinações. A via inalatória é de início mais insidioso, pode levar à necrose (morte por degeneração da células epiteliais ou outros tipos de degeneração de tecido) da mucosa e septo nasais. O crack é uma forma básica livre, que é fumada. Os seus efeitos são similares aos da via intravenosa.

Na década de[1990] houve um declínio no consumo da cocaína em relevância à predileção pela heroína. O consumo das mesmas ("speedballs" ou "moonrocks") é uma prática extremamente perigosa que tornou-se convencional recentemente.

A cocaína, como grande parte das drogas, é metabolizada no fígado. Conjuga-se com etanol, presente nas bebidas alcoólicas, formando cocaetileno, ainda mais tóxico.[1]

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

A cocaína é um inibidor da enzima MAO (monoamina oxidase), da recaptação e estimulante da liberação de noradrenalina e dopamina, existentes nos neurônios. A dopamina e a noradrenalina são neurotransmissores cerebrais que são secretados para a sinapse, de onde são recolhidos outra vez para dentro dos neurônios por esses transportadores inibidos pela cocaína. Logo o seu consumo aumenta a concentração e duração desses neurotransmissores. Os efeitos são similares aos das anfetaminas, mas mais intensos e menos prolongados. Causa constrição local.

A noradrenalina e a adrenalina são neurotransmissores e hormona do sistema simpático (sistema nervoso autônomo). Elas são normalmente activadas em situações de stress agudo ("lutar ou fugir") em que o indivíduo necessita de todas as forças e agem junto aos órgãos de modo a obtê-las: aumentam a contração e freqüência cardíacas, aumentam a velocidade e clareza do pensamento, destreza dos músculos, inibem a dor, aumentam a tensão arterial. O indivíduo sente-se invulgarmente consciente e desperto, eufórico, excitado, com mente clara e sensação de paragem do tempo. A cocaína é um forte potenciador do sistema nervoso simpático, tanto no cérebro, como na periferia.

A dopamina é o neurotransmissor principal das vias meso-limbicas e meso-estriadas. Essas vias têm funções de produzir prazer em resposta a acontecimentos positivos na vida do indivíduo, recompensando a aquisição de novos conhecimentos ou capacidades (aprendizagem), progresso nas relações sociais, relações emocionais e outros eventos. O aumento artificial da dopamina nas sinapses pela cocaína vai ativar anormalmente essas vias. O consumidor sente-se extremamente auto-confiante, poderoso,irresistível e capaz de vencer qualquer desafio, de uma forma que não corresponde à sua real situação ou habilidade. Com a regularização do consumo, as vias dopaminérgicas são modificadas e prevertidas ("highjacked") e a cocaína passa de facilitadora do sentimento de sucesso e confiança face a situações externas, para simples recompensa derivada diretamente de um distúrbio bioquímico cerebral criado pela própria droga, que é dela dependente. O bem-estar desliga-se de condicionantes externas, passando a ser apenas uma medida do tempo passado desde a última dose. A motivação do indivíduo torna-se "irreal", desligando-se dos interesses sociais, familiares, emocionais, ambição profissional ou aprendizagem de formas de lidar com novos desafios, para se concentrar apenas na droga, que dá um sentimento de auto-realização artificial de intensidade impossível de atingir de outra forma.

Enquanto anestésico local[editar | editar código-fonte]

A cocaína também é um eficaz anestésico local simpatomimético, tendo sido o primeiro do grupo a ser usado, e ainda em uso hoje em algumas cirurgias respiratórias. O mecanismo desta ação é totalmente diferente da ação psicotrópica. Ela é um bloqueador dos canais de sódio nos neurônios dos nervos periféricos. O influxo de sódio desencadeia o potencial de acção e sem esse influxo são incapazes de enviar os seus impulsos. Os nervos sensitivos são geralmente os primeiros a ser bloqueados. A cocaína tem vindo a ser substituída por outros fármacos não psicotrópicos e sem outros efeitos adversos mas com a mesma função. Ela apresenta efeitos secundários devido à quantidade que extravasa para o sangue, provocando estimulação simpática (hipertensão, taquicardia) e mesmo convulsões.

Toxicologia[editar | editar código-fonte]

Os sintomas de envenenamento pela cocaína referem-se sobretudo ao sistema nervoso central. Ela estimula os centros respiratórios, elevando a velocidade e profundidade da respiração.

Efeitos[editar | editar código-fonte]

Há efeitos imediatos, que ocorrem sempre após uma dose moderada; efeitos com grande dose; efeitos tóxicos agudos que têm uma probabilidade significativa de ocorrer após cada dose; efeitos no consumidor crônico, a longo prazo.

A cocaína pode causar malformações e atrofia do cérebro e malformações dos membros na criança se usada durante a gravidez. Ela pode ser detectada nos cabelos durante muito tempo após consumo.

Efeitos imediatos[editar | editar código-fonte]

Muitos efeitos devem-se à estimulação dos sistemas simpático e dopaminérgicos diretamente. A cocaína causa danos cerebrais microscópicos significativos com cada dose. Com o início do consumo regular os danos tornam-se irreversíveis.

Os seus efeitos imediatos duram de 30 a 40 minutos. Entre os efeitos descritos da droga no sistema nervoso central estão:

(I) efeitos psicológicos: euforia, sensação de poder, ausência de medo, ansiedade, agressividade, excitação física, mental e sexual, anorexia (perda do apetite), insônias, delírios.

(II) efeitos no organismos: taquicardia, aumento na frequência dos batimentos cardíacos (sensação do coração bater mais rápido e mais forte contra o peito), hipertensão arterial, vasoconstrição, urgência de urinação, tremores, midríase (dilatação da pupila), hiperglicemia, suor e salivação intensa e com textura grossa, dentes anestesiados.

Efeitos em altas doses[editar | editar código-fonte]

É muito difícil definir a dose considerada alta, visto que varia de pessoa a pessoa e varia de acordo com a percentagem de pureza da cocaína consumida. Para alguns organismos, com apenas 1g, ou um papelote, os efeitos abaixo descritos já começam a aparecer.

Os efeitos, em altas doses, são: convulsões, depressão neuronal, alucinações, paranóia (geralmente reversível), taquicardia, mãos e pés adormecidos, depressão do centro neuronal respiratório, depressão vasomotora e até mesmo coma e morte em uma overdose.

As overdoses de cocaína são rapidamente fatais. Caracterizam-se por arritmias cardíacas, convulsões epilépticas generalizadas e depressão respiratória com asfixia.

Efeitos a longo prazo[editar | editar código-fonte]

A cocaína apresenta fenômeno de tolerância bem definido e de estabelecimento rápido. Para obter os mesmos efeitos, o consumidor tem de usar doses cada vez maiores. Os efeitos da cocaína, com o tempo, começam a durar menos e começam a ter intensidade menor com o tempo de uso, então o consumidor consome cada vez mais a droga para se satisfazer na mesma intensidade que antes. Provoca danos cerebrais extensos em um curtíssimo período de tempo de consumo.

É realmente muito difícil definir o período de tempo em que pode-se começar a notar os efeitos aqui descritos. Pode variar de acordo com a frequência de uso e a pureza da cocaína consumida. Pode-se dizer que não se trata de um tempo muito longo para começarem a aparecer estes efeitos. Há pessoas que após consumo de uma pequena quantidade desta droga durante alguns meses começam a apresentar alguns dos sintomas aqui descritos.

A cocaína não tem síndrome física bem definida (como por exemplo o da heroína), no entanto os efeitos da sua privação não são subjetivos. Após consumo durante apenas alguns dias, há universalmente: depressão (muitas vezes profunda), disforia (ansiedade e mal estar), deterioração das funções motoras, elevada perda da capacidade de aprendizagem, perda de comportamentos aprendidos. A síndrome psicológica da cocaína é extremamente poderosa. Ha comprovações obtidas através de estudos epidemiológicos de que a cocaína é muito mais viciante que a maconha (cannabis), o álcool ou o tabaco.

A longo prazo (alguns meses) ocorrem invariavelmente múltiplas hemorragias cerebrais com morte extensa de neurônios e perda progressiva das funções intelectuais superiores. São comuns síndromes psiquiátricas como esquizofrenia e depressão profunda unipolar.

Efeitos a longo prazo:

  • Perda de memória
  • Perda da capacidade de concentração mental
  • Perda da capacidade analítica.
  • Falta de ar permanente, trauma pulmonar, dores torácicas
  • Destruição total do septo nasal (se inalada).
  • Perda de peso até níveis de desnutrição
  • Cefaleias (dores de cabeça)
  • Síncopes (desmaios)
  • Distúrbios dos nervos periféricos ("sensação do corpo ser percorrido por insetos")
  • Silicose, pois é comum o traficante adicionar talco industrial para aumentar seus lucros, fato verificado em necropsia, exame de hemogramas.

Efeitos tóxicos agudos[editar | editar código-fonte]

Estes efeitos podem ocorrer ou não após uma única dose baixa, mas são mais prováveis com o uso continuado e em doses altas:

Tratamento da toxicodependência[editar | editar código-fonte]

A dose de cocaína ou outro estimulante é gradualmente diminuida. Se ocorrerem distúrbios psiquiátricos, devem ser tratados com antipsicóticos e antidepressivos. É possível que os agonistas do receptor da dopamina amantadina, sejam úteis no futuro, para minimizar as síndromes de privação.

A imunização ativa é uma nova terapia que poderá ser promissora. Consiste em "treinar" o sistema imunitário para destruir a cocaína como se fosse um invasor.

Epidemiologia da toxicodependência[editar | editar código-fonte]

A cocaína é a segunda droga ilegal mais consumida, depois da maconha.

Testes para detecção do uso de cocaína[editar | editar código-fonte]

Os testes usados para apontar o uso de cocaína, basicamente são os mesmos usados para descobrir o consumo de outras drogas. Os principais tipos de testes utilizados podem analisar o sangue, a urina, o suor ou o cabelo e pelos. Os exames de sangue possuem uma janela de detecção de até dois dias, possuem baixa eficiência do resultado e podem apontar falsos positivos, enquanto os exames de urina além de submeter o paciente a certo constrangimento durante a coleta do material também pode acusar falsos positivos, embora em menor escala. A janela de detecção vai até três dias após o uso de determinadas substâncias, porém o grau de eficiência do resultado é baixo. Já os exames que baseiam-se em amostras de pelos ou cabelos, possuem larga janela de detecção (90 dias), eficiência nos resultados e não há possibilidade de falsos positivos.[7]

Tráfico e custos sociais da cocaína[editar | editar código-fonte]

A comercialização de cocaína é ilegal na maior parte dos países do Mundo. A planta da coca é cultivada legalmente em volumes controlados em vários países da América do Sul, mais especificamente na cordilheira dos Andes (Bolívia, Colômbia e Peru). As folhas da coca são legais nesses países, mas a sua refinação é proibida. Normalmente a refinação é feita nos Estados Unidos, maior consumidor não só de cocaína, mas de drogas do mundo.

O mercado norte-americano de cocaína é o maior do mundo, Se estima que tenha sido de 70 bilhões de dólares, em 2005, mais do que o faturamento de muitas empresas.[8]

Notas e referências

  1. a b c d Cocaína - Observatório Brasileiro de Informações Sobre Drogas. Página visitada em 09/03/2009.
  2. Plantas tóxicas. Página visitada em 09/03/2009.
  3. a b História da Cocaína. www.alcoolismo.com.br (13/01/2010). Página visitada em 05/04/2010.
  4. Flávia Campos Bahls, Saint-Clair Bahls; Cocaína: origens, passado e presente; Interação em Psicologia, 2002, 6(2), p. 177-181
  5. Freud, Sigmund. 1884. Ueber Coca. Centralblatt für die gesammte Therapie 2: 289-314, Seite 300 f., http://vlp.mpiwg-berlin.mpg.de/library/data/lit29488.
  6. Gustavo Leal de Albuquerque; O crack em Pernambuco ; ABIN - Agência Brasileira de Inteligência - www.abin.gov.br
  7. Testededrogas
  8. Apple Sanity – Fetish – Blow: War on Drugs VS. Cocaine. Web.archive.org (2008-06-17). Arquivado do original em 2008-06-17. Página visitada em 2012-02-05. (em inglês)

Ver também[editar | editar código-fonte]